如何制备N-(苄羰氧基)羟基胺? ¹

N-(苄羰氧基)羟基胺是一种医药合成中间体，可用于合成替格瑞洛等药物。替格瑞洛是一种抗血小板聚集类抗血栓新药，具有快速见效、高药效和少副作用的优点，被广泛推荐用于急性冠状动脉综合征(ACS)治疗。

制备方法

方法一

将Na₂CO₃和盐酸羟胺溶解在水中，然后加入氯甲酸苄酯的二氯甲烷溶液，经过反应和提取等步骤，最终得到粗品化合物N-(苄羰氧基)羟基胺。通过再结晶和干燥处理，可以得到白色粉末状固体N-(苄羰氧基)羟基胺。

方法二

将盐酸羟胺和无水碳酸钾溶解在乙醚和水的混合溶剂中，经过反应和洗涤等步骤，最终得到N-(苄羰氧基)羟基胺。

参考文献

[1] CN201711297945.4一种替格瑞洛中间体的合成工艺

[2] CN201410081155.2一种应用南极假丝酵母脂肪酶B生产替卡格雷手性药物中间体的方法