阿巴瑞克是哪家公司研制的? ¹

阿巴瑞克是由美国Praecis Pharmaceuticals公司于2004年上市的一种药物。该药物在同年转让给先令公司，用于治疗前列腺癌的权利在澳大利亚、欧洲、中东、新西兰、俄罗斯和南非。

商品名：Plenaxis

专利号：US5843902，优先权日为1995年12月。

开发与上市厂商

阿巴瑞克是由美国Praecis Pharmaceuticals公司研制的，于2004年1月30日首次在美国上市。此外，在奥地利、比利时、丹麦、芬兰、法国、德国、希腊、爱尔兰、意大利、卢森堡、荷兰、葡萄牙、西班牙和瑞典等14个国家处于注册前状态。2004年4月28日，Praecis Pharmaceuticals公司将阿巴瑞克在澳大利亚、欧洲、中东、新西兰、俄罗斯和南非等国用于前列腺癌的权利授让给ScheringAG公司。

阿巴瑞克适用于哪些症状？

阿巴瑞克获准用于不适宜接受LHRH激动剂治疗又拒绝手术切除，并具有下述Ⅰ种或几种情况的晚期症状前列腺癌（PCA）的姑息治疗：①由于肿瘤转移可能出现神经危害；②由于局部侵袭或转移性疾病出现输尿管或膀胱出口阻塞；③由于肿瘤骨转移而出现严重骨痛需依赖麻醉性镇痛药。

阿巴瑞克的药理作用是什么？

阿巴瑞克通过直接抑制黄体生成素（LH）和促卵泡激素（FSH）分泌而减少睾丸内睾酮的生成。饱和结合研究结果显示[125I]-阿巴瑞克对大鼠垂体LHRH受体的亲和力很高。

阿巴瑞克的不良反应有哪些？

阿巴瑞克在临床研究中观察到急性全身性过敏反应，其中包括荨麻疹、麻疹、瘙痒、低血压和昏厥等。患者在注射阿巴瑞克后应至少观察30分钟，如出现低血压和昏厥等情况，应采取适当的救助措施。

使用阿巴瑞克需要注意什么？

体重超过225磅的患者使用阿巴瑞克时，疗效可能下降，治疗持续时间延长。这部分患者应进行严格的血浆睾酮监测。在开始使用阿巴瑞克治疗前，应测定血浆转氨酶水平并在治疗期间定期监测。GnRH抑制剂和LHRH抑制剂可能导致骨密度下降。

阿巴瑞克与其他药物有相互作用吗？

目前尚未进行关于阿巴瑞克的药物相互作用研究。阿巴瑞克的代谢是否涉及细胞色素P450尚不可知。阿巴瑞克的血浆蛋白结合率较高。

阿巴瑞克的用法和用量是怎样的？

出于安全考虑，只有加入Praecis Pharmaceuticals公司Plenaxis PLUs Program并承担相关义务的医生才有权开具阿巴瑞克的处方。推荐的用药方案为每4周一疗程，第1、15和29天给予阿巴瑞克100mg肌肉注射，并在第29天注射前测定血浆睾酮浓度以确定治疗效果。

阿巴瑞克的制剂是什么？

阿巴瑞克是一种注射用无菌粉末，每瓶含有113mg的阿巴瑞克CMC复合物。临用前需加入0.9%氯化钠溶液2.2mL溶解，使成2mL舍本品100mg（5omg/mL）的一次给药剂量。每个单包装还包括一支稀释用的0.9%氯化钠注射液10mL、一支3cc带18号11/z英寸注射针头的注射器和一个安全包装的Safety Glide22号11/2英寸注射针头。