盐酸鲁拉西酮的制备及应用？ ¹

盐酸鲁拉西酮是一种新型的非典型抗精神病药，具有治疗成人精神分裂症和双相I型障碍相关抑郁发作的疗效。本文将介绍盐酸鲁拉西酮的制备方法和应用。

背景及概述^[1]

盐酸鲁拉西酮是由日本住友制药公司开发的药物，2010年在美国首次上市，并获得FDA批准。它对多巴胺D2受体和5-羟色胺受体具有高度结合力，对精神病患者的阳性和阴性症状均具有显著疗效。此外，鲁拉西酮还可以改善认知功能，较少引起体重增加，不引起葡萄糖、脂质和心电图QT间期的改变。

制备^[1]

盐酸鲁拉西酮的制备方法包括以下步骤：以trans-1,2-环己烷二甲酸为原料经过拆分制得1R,2R-环己烷二甲酸；trans-1,2-环己烷二酸和R-（+）-α-苯乙胺在低温下反应成盐，过滤、烘干；然后在乙醇/甲苯混合溶剂中重结晶1次，最后加盐酸游离，用乙醚提取得到（(1R,2R)-1,2-环己烷二甲酸。

应用^[1]

盐酸鲁拉西酮的制备方法工艺流程简单、操作方便、生产过程成本低、毒性低、收率高。

主要参考资料

[1] [中国发明] CN201510997534.0 一种盐酸鲁拉西酮的制备方法