这篇文章将介绍(S)-3-氨基吡咯烷及其衍生物的制备方法，我们希望通过本研究为(S)-3-氨基吡咯烷及其衍生物的制备提供新的见解和有效的方法。
简介：3-氨基吡咯烷是重要的精细化工中间体，广泛应用于精细化学品的合成，其各类衍生物是合成杀虫剂、抗菌药等农药、医药的中间体。具有光学活性的3-氨基吡咯烷乙酰化衍生物可以用于生产农业化学品和药物活性物质(例如乙烯基吡咯烷酮-头抱菌素衍生物)。
国内3-氨基吡咯烷还没有大规模的工业化生产，医药行业实验采用的3- 氨基吡咯烷依赖进口。3-氨基吡咯烷的合成路线按照合成原料的不同可以分为五条:分别以丙烯酸乙酯、1，4-二氯丁烯、2-羟基丁二酸、丙烯腈、1，2，4-三溴丁烷为原料。以1，4-二氯丁烯原料的合成路线采用极易自燃且剧毒的乙硼烷，对安全生产存在巨大隐患;以原料2-羟基丁二酸、丙烯腈合成3-氨基吡啶烷采用LIAlH4做还原剂，造成工业生产上成本过高、经济效益较低;国内原料1，2，4-三溴丁烷还没有工业化的生产，原料来源不方便，价格昂贵，故对于广大国内精细化工生产企业而言，上述几种方法不具备大规模工业化生产的价值。
制备：专利CN 101955457 A本发明涉及一种以具有光学活性的化合物为起始原料制备光学活性的3-氨基吡咯烷、3-氨基哌啶烷及其衍生物的通用制备方法。这些化合物可简化地表达为如下的分子结构：
其中，n为1或2或3；R1或R2可独立地代表为氢或是氨基的保护基团；*代表具有光学活性的手性中心，可为R构型或S构型。具有光学活性的3-氨基吡咯烷、3-氨基哌啶烷及其衍生物在药物的研发和生产中通常被用于合成手性药物或农药。该发明原材料价廉易得、工艺操作简便、安全性高、成本低、对环境污染少，适合工业化生产。
具体步骤如下：(1)起始原料I在苄胺存在的条件下关环，得到化合物II; (2)化合物II在酸性条件下脱去保护基Z1，得到化合物III; (3)化合物III在适当的条件下，发生自由氨基的保护反应，加上保护基Z2，生成化合物IV;(4)化合物IV在催化氢化的条件下被还原为化合物V;(5)化合物V在适当的条件下可脱去保护基Z2，生成光学活性的3-氨基吡咯烷、3-氨基哌啶烷或其相应的二盐酸盐VI;(6)化合物V在适当的条件下还可与其它的化合物发生反应，生成化合物VII，其中Z3为氨基保护基;(7)化合物VII在适当的条件下可脱去保护基Z2，生成化合物VIII或其相应的盐酸盐；其反应式如下：
其中n可为1或2或3;*代表具有光学活性（可为R或S）的手性中心; Z1、Z2和Z3分别为不同的氨基保护基; X为保护的羟基基团或卤代物（Cl、Br或I）。
参考文献：
[1]陈延蕾. 3-氨基吡咯烷的合成[D].浙江大学,2006.
[2]海门慧聚药业有限公司. 光学活性3-氨基吡咯烷、3-氨基哌啶烷及其衍生物的一种通用制备方法:CN201010289098.9[P]. 2011-01-26.
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