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盐酸洛哌丁胺的药理作用和临床应用? 1

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背景及概述[1][2]

盐酸洛哌丁胺是一种常见的治疗腹泻的药物,具有止泻和长效抗腹泻的作用。它通过作用于肠壁的阿片受体,阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放,从而抑制肠蠕动,延长肠道内容物的滞留时间。此外,它还能增加肛门括约肌的张力,用于抑制大便失禁和便急,以及肛门直肠手术的病人。由于其与肠壁的高亲和力和明显的“首过代谢”,几乎不进入全身血液循环。

制备[1]

盐酸洛哌丁胺胶囊的制备过程如下:首先将盐酸洛哌丁胺与其他原料在混合机中混合均匀,然后将混合物填充至明胶空心胶囊中。

药理作用[2]

盐酸洛哌丁胺的药理作用主要包括:1、作用于肠壁的阿片受体,阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放,从而抑制肠蠕动,延长肠内容物的滞留时间。2、增加肛门括约肌的张力,用于抑制大便失禁和便急,以及肛门直肠手术的病人。3、几乎不进入全身血液循环。

药代动力学[2]

临床前资料显示洛哌丁胺是P-糖蛋白前体,与P-糖蛋白抑制剂合用时,洛哌丁胺血浆浓度可能增加。然而,目前尚不清楚临床推荐剂量下洛哌丁胺与P-糖蛋白抑制剂的药动学相互作用的临床相关性。目前尚无关于洛哌丁胺与其他药物相互作用的报道。

临床应用[2]

盐酸洛哌丁胺主要用作止泻药,用于控制急、慢性腹泻的症状。对于回肠造瘘术的病人,它可以减少排便量及次数,增加大便稠硬度。

用法用量[2]

盐酸洛哌丁胺适用于成人和5岁以上的儿童。具体用法用量如下: - 急性腹泻:成人起始剂量为2粒,5岁以上儿童为1粒,之后每次不成形便后服用1粒。 - 慢性腹泻:成人起始剂量为2粒,5岁以上儿童为1粒,之后根据需要调节每日剂量以维持每日1-2次正常大便。一般维持剂量为每日1-6粒。 - 每日最大剂量:成人不超过8粒,儿童不超过每20公斤体重3粒。

主要参考资料

[1][中国发明,中国发明授权]CN201410369782.6一种稳定的盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法

[2]盐酸洛哌丁胺胶囊说明书

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