常春藤皂苷作为一种天然产物，具有多种药理活性，包括抗炎、抗氧化、抗菌等。在寻求关于其用途的详细信息时，建议咨询医生或专业保健人员，以了解其在个体健康管理中的潜在用途。 简述： 常春藤皂苷于 1849 年首次在英国常春藤（ Hederagenin，一种五加科开花植物，原产于欧洲大部分地区和西亚） 的种子中发现，是一种三萜皂苷。5常春藤皂苷也存在于其他植物种类中，来源各异。结构上，常春藤皂苷元在A环的C-3和C-23位置上有羟基，在C环的C-12和C-13位置上有双键，在E环的C-28位置上有羧酸基团。常春藤皂苷的来源、药代动力学、药理学和修饰部位如下图所示： 药理活性研究： 已知常春藤皂苷具有不同的生物活性，例如：抗炎、抗真菌、抗菌、抗糖尿病、抗抑郁、抗神经退行性、抗肿瘤、杀利什曼原虫和抗动脉粥样硬化作用。 （ 1）抗肿瘤活性 Cheng等研究证实常春藤皂苷对乳腺癌细胞（MCF-7和MDA-MB-231细胞）具有浓度和时间依赖性的抑制作用。研究结果显示实验组显著降低了乳腺癌细胞中线粒体APAF-1和细胞色素c蛋白的含量，并上调了caspase-3和caspase-9的活性。因此，常春藤皂苷可能通过调控线粒体凋亡途径来诱导乳腺癌细胞凋亡。 常春藤皂苷对 A549 和 BT20 细胞表现出极好的细胞毒性，IC 50分别为 26.23 和 11.8 μM。常春藤皂苷通过阻断线粒体电位诱导 A549 细胞凋亡，并增加细胞膜通透性并抑制 NF-κB 活化。 常春藤皂苷以剂量和时间依赖性方式抑制结肠癌细胞 LoVo 的活力，IC 50值为 1.39 μM（24 小时）和 1.17 μM（48 小时）。常春藤皂苷还诱导了 LoVo 细胞中细胞凋亡特征的核变化并增加了活性氧水平。此外，在 LoVo 细胞中，常春藤皂苷上调了 Bax、胱天蛋白酶 3 和胱天蛋白酶 9，并下调了 MMP、Bcl-2、Bcl-xL、survivin、procaspase-9、procasp-3 和聚（ADP-核糖）聚合酶。 （2）抗炎活性 结扎并穿刺大鼠盲肠以诱发急性肺损伤，然后通过管饲法用常春藤皂苷治疗。给予常春藤皂苷可提高急性肺损伤大鼠的存活率、改善肺损伤、降低肺湿 /干比和支气管肺泡灌洗液 (BALF) 中的炎症细胞积聚。常春藤皂苷通过减少炎症反应和巨噬细胞 M1 极化来对脓毒症引起的急性肺损伤发挥保护作用。常春藤皂苷可能通过 NF-κB 通路调节激活 NLRP3 炎症小体。 常春藤皂苷处理 RAW 264.7 细胞可抑制脂多糖 (LPS) 刺激的 iNOS、COX-2 和 NF-κB 以及 NO、PGE2、TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的蛋白表达水平。角叉菜胶诱发的小鼠后爪水肿试验结果表明，常春藤皂苷具有抗水肿作用。此外，常春藤皂苷可抑制角叉菜胶诱发的皮肤厚度增加、炎症细胞浸润和肥大细胞脱颗粒。 （ 3） 抗菌活性 常春藤皂苷具有抑制溶血活性、浓度依赖性地干扰 PLY的寡聚化、不影响体外肺炎链球菌D39的生长、抑制PLY介导的细胞损伤等作用，在治疗肺炎球菌疾病方面具有很大的潜力。 Liu等研究发现，常春藤皂苷对金黄色葡萄球菌KCTC 503 表现出明显的抗菌活性，MIC 为 16 μg mL ?1。50常春藤皂苷对粪肠球菌表现出中等活性，MIC 值为 128 μg mL ?1。26常春藤皂苷在 9.7 μg mL ?1浓度下对变形链球菌ATCC 25175 (革兰氏阳性)具有明显的抗菌活性，但对具核梭杆菌ATCC 10953 (革兰氏阴性)几乎没有抗菌活性。 （ 4） 神经保护作用 常春藤皂苷能保护 PC12 细胞免受 CORT 诱导的损伤。此外，常春藤皂苷能防止线粒体膜电位降低，减少细胞内 ROS 的产生，并减轻 CORT 诱导的细胞凋亡。常春藤皂苷的保护作用可被特异性磷脂酰肌醇-3-激酶 (PI3K) 抑制剂 LY294002 和 AKT（也称为蛋白激酶 B）抑制剂 MK2206 逆转，表明常春藤皂苷的作用是由 PI3K/AKT 通路介导的。 由于缺乏有效的神经保护药物，脑缺血 /再灌注 (CI/R) 损伤是一个重大挑战。常春藤皂苷治疗减弱了 CI/R 诱导的梗塞区域细胞凋亡和炎症细胞因子表达。常春藤皂苷治疗还降低了 MLK3 信号通路的激活，从而通过 MAPK 和 NF-κB 通路增强了 CI/R 损伤。 （ 5） 抗抑郁活性 常春藤皂苷通过抑制细胞外单胺类物质（包括血清素 (5-HT)、去甲肾上腺素 (NE) 和多巴胺 (DA)）的再摄取，以及增强中枢单胺类物质信号传导，发挥抗抑郁作用。 在使用大鼠突触体和转染细胞进行的摄取试验中，发现常春藤皂苷以剂量和时间依赖性方式抑制 5-HT、NE 和 DA。此外，常春藤皂苷增加了自由活动大鼠额叶皮质中 5-HT、NE 和 DA 的细胞外浓度。因此，常春藤皂苷被证明是一种新型的单胺转运蛋白三重抑制剂。 参考： [1]Huang X, Shen Q K, Guo H Y, et al. Pharmacological overview of hederagenin and its derivatives[J]. RSC Medicinal Chemistry, 2023. [2]邢颖,南敏伦,王雪,等. 常春藤皂苷元的研究进展 [J]. 中国实验方剂学杂志, 2017, 23 (22): 226-234. DOI:10.13422/j.cnki.syfjx.2017220226. ...

3,4-二氟硝基苯是一种在化学合成中具有广泛应用的化合物，它的应用具体有哪些呢？让我们一起来了解一下。 简述： 3,4- 二氟硝基苯，英文名称： 3,4-Difluoronitrobenzene ， CAS ： 369-34-6 ，分子式： C6H3F2NO2 ，外观与性状：透明黄色液体。 3,4- 二氟硝基苯被用于合成具有抗菌活性的氮 - 碳键连接的 ( 咪唑基苯基 ) 噁唑啉酮，还被用于制备具有抗菌活性的哌嗪基苯基和哌啶基苯基取代的噁唑啉酮。 应用： 1. COFs-SWMU吸附性能评价 高嫚婕等人在室温条件下，以 4,4’,4’’- 三氨基三苯甲烷和 2,5- 二羟基对苯二甲醛为 COFs 单体，以均三甲苯和二恶烷混合溶液为溶剂，以乙酸为催化剂，制备对 FNBs （包括邻氟硝基苯、间氟硝基苯、对氟硝基苯、 2,4- 二氟硝基苯、 3,4- 二氟硝基苯、 3,4- 二硝基氟苯）有较好吸附性能的 COFs-SWMU 。具体步骤如下： （ 1 ） COFs （共价有机骨架材料）的制备 将 4,4’,4’’- 三氨基三苯甲烷（ 20 mg ）和 2,5- 二羟基对苯二甲醛（ 20 mg ）加入到 10 mL 混合溶剂中（二恶烷 / 均三甲苯 , 5mL/5 mL ）。接着，逐滴加入 0.5 mL 乙酸，超声 30 min ，逐渐形成黄色沉淀物。待完全反应后，用丙酮洗涤沉淀，直到液体澄清。最后，将沉淀于 50 °C 真空干燥 24 h 得到固体粉末（ COFs-SWMU ）。 （ 2 ） COFs-SWMU 吸附性能评价 首先，用甲醇制备 1 mgm L-1 的标准 FNBs 溶液（包括 1-F-2-NB 、 1-F-3-NB 、 1-F-4-NB 、 2,4-DFNB 、 3,4- 二氟硝基苯等）。然后，在含有 2 mL 不同浓度的 FNBs 溶液的离心管中，加入 5 mg COFs-SWMU 作为吸附剂进行吸附实验，最后，将离心管置于摇床上振荡 5 h 后，分离出上清液，用于 HPLC 分析。 2. 合成新型噁唑烷酮类抗菌药物 Delpazolid   Delpazolid, 化学名为 (R)-3-(3- 氟 -4-(1- 甲基 -5 ， 6- 二氢 -1 ， 2 ， 4- 三嗪 -4(1H)- 基）苯基） -5- （羟甲基）噁唑烷 -2- 酮， CAS 号 :1219707-39-7 ，由韩国乐高化工生物科学株式会研发，抗菌疗效与已经上市的利奈唑胺大致相当，并且结构比利奈唑胺也更加简单。其对 MRSA （耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）， MSSA （甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌）的 MIC90 皆为 2μg/mL ，并且 Delpazolid 对耐万古霉素肠球菌，流感嗜血杆菌的杀菌效果比利奈唑胺更要好。 胡超羽等人以廉价的 3 ， 4- 二氟硝基苯为起始原料，经过三步取代反应，与原甲酸三乙酯环合，氢化还原硝基，然后经过 CDI 活化氨基后被乙醇取代，再与 R- 丁酸缩水甘油酯反应得到了终产物 Delpazolid 。该路线反应条件温和，原料成本低，操作简易，收率提高，反应时间缩短。为将来的 Delpazolid 生产提供了可靠的研究数据。 3. 合成 2- 氟 -4- 硝基苯甲腈 2-氟 -4- 硝基苯甲腈（ 2-Fluoro-4-nitrobenzonitrile ）是一种可作为酪氨酸激酶不可逆抑制剂和蛋白激酶抑制剂的新药中间体，该药物可用于治疗癌症及炎性与自身免疫疾病、动脉粥样硬化、再狭窄、子宫内膜异位或牛皮癣等，所以在新药开发上有着广阔的应用前景。 以 3,4- 二氟硝基苯为原料 , 经氨解、 Sandmeyer 反应和氰化可合成黄色晶体状 2- 氟 -4- 硝基苯甲腈 , 产物的含量为 99.325%(HPLC), 总摩尔产率为 28% 。其中 Sandmeyer 反应一步合理的反应条件为 :n(2- 氟 -4- 硝基苯胺 )∶n( 亚硝酸钠 )∶n( 铜粉 )=1∶1.04∶0.50, 溴代时反应温度为 60 ～ 70℃, 保温时间为 30 min; 氰化一步合理的反应条件为 :n(4- 溴 -3- 氟硝基苯 )∶n( 氰化亚铜 )=1∶1.27, 反应温度为 150 ～ 160℃, 反应时间为 5 h 。该法具有生产成本低、反应条件温和、易于工业化生产的优点。合成路线如下：  其中， 2- 氟 -4- 硝基苯胺（ 2 ）以 3,4- 二氟硝基苯为原料合成，具体步骤如下： 在高压反应釜中投入 500 mL 95 ％（质量分数）的工业酒精，200 mL28％（质量分数）的氨水，8 g 氧化亚铜和 160 g （ 1.0 mol ）的 3 ，4-二氟硝基苯，混合以上物料，升温到125 ℃控制反应釜压力在 1.5 MPa 左右,保温反应约20 h，GC跟踪反应基本结束。降温后把物料压入水中，析出黄色固体，滤出水洗，干燥后得2-氟 -4- 硝基苯胺 148.2 g 备用，检测其含量 98.05 ％（ GC ），摩尔收率为95％。 参考文献： [1] 高嫚婕 . 基于共价有机骨架材料的固相萃取及其在环境污染物前处理中的应用研究 [D]. 西南医科大学 ,2021. [2] 胡超羽 . 新型噁唑烷酮类抗菌药物 Delpazolid 的合成工艺研究 [D]. 山东 : 山东大学 ,2019. DOI:10.7666/d.Y3572693. [3] 赵昊昱 . 2- 氟 -4- 硝基苯甲腈的合成 [J]. 化学世界 ,2010,51(10):620-622. DOI:10.3969/j.issn.0367-6358.2010.10.013. ...

1,1-二甲氧基 -N,N- 二甲基乙胺作为一种重要的化合物，具有广泛的应用价值。本文将探讨 1,1- 二甲氧基 -N,N- 二甲基乙胺的具体应用，以供相关研究人员参考。 背景： 1,1- 二甲氧基 -N,N- 二甲基乙胺，英文名为： 1,1-dimethoxy-N,N-dimethylethanamine ，外观与性状为无色至淡黄色液体，可用作甲基化剂，用于甲基化各种羟基杂环化合物，涉及内酰胺 - 内醚互变构平衡等。 应用：制备一种二氧化碳响应的石墨烯纳米杂化材料。 石墨烯是一种由碳原子以 sp2 杂化轨道组成的六角形蜂窝晶格平面薄膜，仅有一个碳原子厚度的二维材料。然而，由于石墨烯具有巨大的比表面积，很容易发生团聚，因此在溶液中的分散性较差，严重限制了其应用。此外，石墨烯是一种无机材料，结构相对单一，需要对其表面进行有机改性以获得无机 - 有机杂化纳米材料，以扩展其应用领域。目前，对氧化石墨烯表面进行聚合物接枝制备氧化石墨烯 - 聚合物杂化纳米材料的研究较多。 近年来，智能有机材料受到了广泛关注。这些材料能够对外界刺激，例如温度、 pH 值、光、糖、盐、 CO2 等作出响应，在纳米科技和生物医学领域具有广泛的应用。其中， CO2 响应材料是最近发展起来的一种智能材料，它可以通过在溶液中通入 CO 气体和 Ar 气体来有效实现材料的亲水 - 疏水可逆转变。合成方法如下： 5,10,15,20-四 (4- 氨基苯 )-21H,23H- 卟啉与 1,1- 二甲氧基 -N,N- 二甲基乙胺进行反应，得到 5,10,15,20- 四 (4- 苯基 -N,N- 二甲基 -N’- 乙脒碳酸氢盐 )-21H,23H- 卟啉。再向其中加入石墨烯， 5,10,15,20- 四 (4- 苯基 -N,N- 二甲基 -N’’- 乙脒碳酸氢盐 )-21H,23H- 卟啉分子偶合在石墨烯表面，形成石墨烯 -5,10,15,20- 四 (4- 苯基 -N,N- 二甲基 -N’- 乙脒碳酸氢盐 )-21H,23H- 卟啉纳米杂化材料，具体步骤为： 将 0.67 克的 5,10,15,20 -四 (4 -氨基苯 ) -21H,23H-卟啉与 0.98 克-2.12克的 1,1 -二甲氧基-N,N-二甲基乙胺溶于溶剂 A ；在氩气保护下， 40~70 摄氏度下反应 8~24 小时；接着将该溶液冷却至室温，并减压除去溶剂 A ；再加入溶剂 B 与水组成的混合溶剂 15~40 毫升，溶剂 B 与水的体积比为 1:1 ；向溶液中通入二氧化碳 10~30 分钟；随后将水相分离；向水相中加入 10~50 毫升溶剂 C ，并通氩气 10~40 分钟；将得到的有机相分离；向有机相加入沉淀剂 D 进行沉淀，所述沉淀剂 D 与有机相的体积比为 5~10:1 ，获得 5,10,15,20 -四 (4 -苯基-N,N-二甲基-N’-乙脒碳酸氢盐 ) 21H,23H-卟啉；将 5,10,15,20 -四 (4 -苯基-N,N-二甲基-N’-乙脒碳酸氢盐 ) -21H,23H-卟啉配成水溶液，并向水溶液中加入石墨烯，在室温下超声 1 小时，得到分散的石墨烯5,10,15,20-四 (4 -苯基-N,N-二甲基-N’-乙脒碳酸氢盐 ) -21H,23H-卟啉纳米杂化材料。 其中，溶剂 A 为 N ， N- 二甲基甲酰胺、 N,N- 二甲基乙胺、二甲基亚砜或 1,4- 二氧六环中的一种或几种。溶剂 B 为氯仿或二氯甲烷中的一种或两种。溶剂 C 为氯仿或二氯甲烷中的一种或两种。沉淀剂 D 为环已烷、正已烷或正庚烷中的一种或几种。 该方法制备的石墨烯纳米杂化材料具有二氧化碳响应性，其在水溶液中的分散性可通过向水溶液中通入二氧化碳或氩气进行可逆调节，在药物控制释放载体、智能开关、智能传感器、生物纳米器件等领域具有广泛的应用。步骤简单易行，原料均可工业化生产，具有很好的推广应用价值。 参考文献： [1]李勇 . 石墨烯纳米杂化材料增强环氧树脂复合材料摩擦学性能研究 [D]. 兰州大学 , 2021. DOI:10.27204/d.cnki.glzhu.2021.002143 [2]杜中贺 . 石墨烯基纳米杂化材料的制备及其吸波性能研究 [D]. 北京服装学院 , 2021. DOI:10.26932/d.cnki.gbjfc.2021.000051 [3]同济大学 . 一种二氧化碳响应的石墨烯纳米杂化材料的制备方法 :CN201410150672.0[P]. 2014-07-30. ...

三乙基硅基三氟甲磺酸酯是一种常用的有机化学试剂，对水和湿气较为敏感。它在有机合成中具有广泛的应用，主要用于醇类化合物的硅基保护反应和醛酮类化合物的烯醇硅醚类衍生物的制备。 硅烷基化反应 图1 三乙基硅基三氟甲磺酸酯参与的硅烷基化反应 在0°C条件下，将酮类化合物与三乙胺和三乙基硅基三氟甲磺酸酯反应，可以得到目标产物分子。 应用 三乙基硅基三氟甲磺酸酯可以与醇反应，形成醇的硅醚衍生物，用于醇类化合物的硅基保护反应。这种反应可以防止醇在后续反应中发生意外的化学变化。 使用说明 三乙基硅基三氟甲磺酸酯具有较高的化学反应活性，对水分较为敏感，遇水可发生剧烈的水解反应。在有机合成中使用时，应选择适当的反应溶剂，如卤化的有机溶剂二氯甲烷，以获得最佳的反应效果。 参考文献 [1] Xie, Jiaxin. Journal of the American Chemical Society (2023), 145(8), 4828-4852 ...

背景及概述 苯甲酸阿格列汀和曲格列汀是一种治疗2型糖尿病的药物，而(S)?1?Boc?3?氨基哌啶是它们的重要中间体。 制备方法 通过以下步骤可以制备(S)?1?Boc?3?氨基哌啶： 步骤一：将3?哌啶甲酸乙酯和L?扁桃酸反应得到羧酸盐。 步骤二：将羧酸盐与Boc酸酐和三乙胺反应得到(S)?1?Boc?3?哌啶甲酸乙酯。 步骤三：将(S)?1?Boc?3?哌啶甲酸乙酯与氨水反应得到(S)?1?Boc?3?哌啶甲酰胺。 步骤四：将(S)?1?Boc?3?哌啶甲酰胺与次氯酸钠反应得到(S)?1?Boc?3?氨基哌啶。 实验操作 具体的实验操作步骤请参考参考文献[1]。 参考文献 [1]Tetrahedron, , vol. 67, # 7 p. 1485 - 1500 ...

小鼠TARC/CCL17是一种属于CC趋化因子家族的小细胞因子，也被称为胸腺和活化调节趋化因子（TARC）。它在胸腺中表达，并在外周血单核细胞中短暂表达。CCL17通过与趋化因子受体CCR4相互作用，特异性地诱导T细胞趋化。CCL17的基因位于人类16号染色体上，与其他趋化因子CCL22和CX3CL1一起组成了CC趋化因子家族。 CCL17的基因位于染色体16的q臂上，属于Cys-Cys（CC）细胞因子基因家族之一。CC细胞因子是一类参与免疫调节和炎症过程的分泌蛋白。CCL17通过与趋化因子受体CCR4和CCR8结合，对T淋巴细胞的趋化起重要作用，但对单核细胞和粒细胞的趋化作用较弱。CCL17在胸腺中的T细胞发育、成熟T细胞的运输和活化中发挥重要作用。 人血清CCL17与冠心病的关联性研究 研究发现，CCL17在冠心病（CAD）中起到重要作用。CCL17可以募集炎性细胞，并抑制具有抗炎作用的调节性T细胞的功能，导致促炎抗炎反应失衡，进而使斑块扩大且不稳定，可能促进CAD的发展。 本研究旨在探索人血清CCL17水平及CCL17基因的单核苷酸多态性（SNP）与CAD发病的关系，并对相关的SNP位点进行功能分析，以期为筛查CAD高危人群和发现新的治疗靶点提供线索。 研究结果显示，CAD患者血清CCL17水平显著高于非CAD患者，并且随着病情的加重呈线性升高的趋势，与冠状动脉狭窄程度相关。研究还选取了CCL17基因的5个标签SNP进行检测，发现其中rs223899和rs223828位点的次要等位基因与CAD的发病风险相关，尤其是rs223828位点的T等位基因与外周血CCL17水平升高相关。 进一步的功能分析表明，rs223828位点可能是转录因子AP-1的潜在结合位点，其中T等位基因更易与AP-1结合，从而促进CCL17基因的转录表达。双荧光素酶报告基因实验和EMSA实验也支持了这一结论。 综上所述，本研究首次发现人血清CCL17水平与CAD发病及严重程度相关，CCL17基因的rs223828位点可能通过影响转录因子AP-1的结合进而影响CCL17的表达，从而影响CAD的易感性。 参考文献 1. Imai T, Yoshida T, Baba M, Nishimura M, Kakizaki M, Yoshie O. Molecular cloning of a novel T cell-directed CC chemokine expressed in thymus by signal sequence trap using Epstein-Barr virus vector. J Biol Chem. 1996;271(35):21514-21. 2. Imai T, Baba M, Nishimura M, Kakizaki M, Takagi S, Yoshie O. The T cell-directed CC chemokine TARC is a highly specific biological ligand for CC chemokine receptor 4. J Biol Chem. 1997;272(23):15036-42. 3. Nomiyama H, Imai T, Kusuda J, Miura R, Callen DF, Yoshie O. Assignment of the human CC chemokine gene TARC (SCYA17) to chromosome 16q13. Genomics. 1997;40(1):211-3. 4. Nomiyama H, Imai T, Kusuda J, Miura R, Callen DF, Yoshie O. Human chemokines fractalkine (SCYD1), MDC (SCYA22), and TARC (SCYA17) are clustered on chromosome 16q13. Cytogenet Cell Genet. 1998;81(1):10-1. 5. 杨杏林. 血清CCL17水平及CCL17基因单核苷酸多态性与冠心病的相关性研究[D]. 北京协和医学院. 2017....

5-氟-3-甲基吲哚是一种常用的医药合成中间体。它可以通过以下步骤合成：首先将5-氟-1H-吲哚-3-甲醛溶解在无水四氢呋喃中，然后加入四氢铝锂并在70℃下反应2小时。反应结束后，用20％氢氧化钠溶液淬灭，再加入二氯甲烷进行洗涤。通过分液和干燥，可以得到5-氟-3-甲基-1H-吲哚。 5-氟-3-甲基吲哚的质谱和核磁共振数据如下： 质谱(ESI，正离子模式) m/z：150.2[M+H] + 核磁共振(400MHz，CDCl 3 ) δ(ppm)：7.30-7.23(m，2H)，7.04(s，1H)，6.97(td，J＝9.0，2.0Hz，1H)，2.33(s，3H) 5-氟-3-甲基吲哚的应用 5-氟-3-甲基吲哚可以作为医药合成中间体，例如合成2，2，2-三氯-1-(4-(5-((5-氟-3-甲基-1H-吲哚-1-基)磺酰基)-2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)乙酮。该化合物的结构如下： 合成该化合物的方法是将5-氟-3-甲基-1H-吲哚和氢化钠加入到THF中，在低温下反应后加入4-甲氧基-3-(4-(2，2，2-三氯乙酰基)哌嗪-1-基)苯-1-磺酰氯。反应结束后，用二氯甲烷和碳酸氢钠溶液进行洗涤和分液，最后通过柱层析和干燥得到目标化合物。 该化合物的质谱和核磁共振数据如下： 质谱(ESI，正离子模式) m/z：548.1[M+H] + 核磁共振(400MHz，CDCl 3 ) δ(ppm)：7.93(dd，J＝9.0，4.3Hz，1H)，7.55(dd，J＝8.6，1.6Hz，1H)，7.34-7.29 (m，2H)，7.10(dd，J＝8.6，2.1Hz，1H)，7.05(td，J＝9.0，1.7Hz，1H)，6.86(d，J＝8.7Hz，1H)，3.97-3.89(m，7H)，3.17-3.02(m，4H)，2.21(s，3H) 主要参考资料 [1] CN201410808745.0 芳杂环类衍生物及其在药物上的应用 ...

背景 [1-7] 重组猴IL-16是利用生物技术构建IL-16的大肠杆菌表达体系，然后诱导重组大肠杆菌大量表达IL-16蛋白。白细胞介素（IL）是一类在白细胞或免疫细胞间相互作用的淋巴因子，与血细胞生长因子同属细胞因子。白细胞介素在传递信息、激活与调节免疫细胞、介导T、B细胞活化、增殖与分化以及在炎症反应中起重要作用。 白介素IL-16基因编码的蛋白质是一种多效细胞因子，具有化学引诱物、T细胞活化调节剂和HIV复制抑制剂的功能。该细胞因子的信号传导过程由CD4介导。该基因的产物经历蛋白水解加工，产生两种功能蛋白。 细胞因子的功能主要归因于其分泌的C-末端肽，而N-末端产物可能在细胞周期控制中发挥作用。半胱天冬酶3参与该蛋白质的蛋白水解加工。已经报道了编码不同同种型的两种可变剪接的转录物变体。白细胞介素16（IL-16）是由多种细胞（包括淋巴细胞和一些上皮细胞）释放的细胞因子，其已被表征为表达细胞表面分子CD4的某些免疫细胞的化学引诱物。IL-16最初被描述为可以吸引人体内活化T细胞的因子，以前称为淋巴细胞化学引诱因子（LCF）。 从那时起，这种白细胞介素已被证明可募集并激活许多表达CD4分子的其他细胞，包括单核细胞，嗜酸性粒细胞和树突细胞。白细胞介素-16（IL-16）作为一种趋化因子和T细胞激活的调节剂，主要由CD8+T淋巴细胞分泌，其信号转导过程由CD4分子介导。IL-16是一种前炎症因子，属于分泌型蛋白，自从被克隆获得之后，引起人们的广泛关注。近年来，国内外学者对IL-16结构和功能进行了深入探讨，在其生物学功能方面获得了一定的进展。IL-16是多种免疫细胞的趋化因子，参与机体呼吸、消化、心血管等各个系统疾病的发生。 重组猴IL-16的应用 [8] 重组猴IL-16可用于猴肺癌模型的构建及研究。IL-16最初作为CD4分子的配体而被发现，其可趋化所有CD4+细胞，尤其是CD4+T细胞。IL-16在不同的病理过程中发挥不同的作用，有时是趋化因子，有时是促炎症因子，还可能作为抑制因子发挥作用。 结核性胸腔积液（TBPE）内活性IL-16水平增高前期研究发现：结核性胸腔积液（TBPE）和恶性胸腔积液（MPE）中均含高水平IL-16，且TBPE内活性IL-16水平明显高于MPE。本文通过ELISA检测胸水上清活性IL-16水平，结果显示：与MPE相比，TBPE内活性IL-16水平增高。这一结果提示，结核性胸水内活性IL-16的来源可能与恶性胸水内活性IL-16的来源不同，或者二者IL-16的来源（产生细胞）相同，但表达水平各异。 参考文献 [1] Baier M, Bannert N, Werner A, Lang K, Kurth R (Jun 1997). "Molecular cloning, sequence, expression, and processing of the interleukin 16 precursor". Proc Natl Acad Sci U S A. 94(10): 5273–7. [2] "Entrez Gene: IL16 interleukin 16 (lymphocyte chemoattractant factor)". Cruikshank W, Center DM (1982). "Modulation of lymphocyte migration by human lymphokines. II. Purification of a lymphotactic factor (LCF)". J. Immunol. 128(6): 2569–74. PMID 7042841. [3] Cruikshank WW, Kornfeld H, Center DM (2000). "Interleukin-16". J. Leukoc. Biol. 67(6): 757–66. [4] Cruikshank WW, Center DM, Nisar N, Wu M, Natke B, Theodore AC, Kornfeld H (1994). [5] "Molecular and functional analysis of a lymphocyte chemoattractant factor: association of biologic function with CD4 expression". Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 91(11): 5109–13. [6] Kurschner C, Yuzaki M (1999). "Neuronal interleukin-16 (NIL-16): a dual function PDZ domain protein". J. Neurosci. 19(18): 7770–80. [7] Bannert N, Vollhardt K, Asomuddinov B, Haag M, K?nig H, Norley S, Kurth R (2003). "PDZ Domain-mediated interaction of interleukin-16 precursor proteins with myosin phosphatase targeting subunits". J. Biol. Chem. 278(43): 42190–9. [8] 田莉. 结核性与恶性胸腔积液内活性IL-16水平的改变及其机制[D]. 华中科技大学, 2011....

铝镍合金催化剂在各种合成反应中起到催化作用。为了确保加料的稳定性，观察和调整水混罐液位是非常重要的。然而，由于铝镍合金粉的特性，常规的液位计无法稳定使用，这严重影响了生产过程。因此，有必要发明一种用于铝镍合金催化剂合金粉原料水混罐的直读式液位计来解决这个问题。 外观 铝镍合金催化剂的应用 铝镍合金催化剂可用于萘加氢合成十氢萘反应。通过研究溶剂、反应温度、催化剂与萘原料配比以及催化剂使用次数等因素对反应效果的影响，可以获得经济合理的催化剂使用工艺和十氢萘合成技术。实验结果表明，在特定的反应条件下，铝镍合金催化剂可以实现高转化率和高选择性的萘加氢反应。 铝镍合金催化剂的制备 铝镍合金经过活化预处理后，可以用作催化剂。具体制备方法包括将一定量的铝镍合金缓慢倒入NaOH溶液中，控制倒入速度并保持适当的温度。倒入完成后，将催化剂水洗至中性，并经过十氢萘洗涤去除水分，最终得到铝镍合金催化剂。 主要参考资料 [1] CN201820197607.7用于铝镍合金催化剂合金粉原料水混罐的直读式液位计 [2] 铝镍合金催化剂用于萘加氢合成十氢萘反应的研究 ...

根据美国医学研究，连续食用绿咖啡提取物22天，大多数人在不改变饮食和运动量的情况下，能够减去10%的体重和16%的体脂肪，这种减重和减脂的效果非常明显。那么，绿咖啡豆提取物到底是什么，为什么能够对减肥产生如此强大的效应呢？ 绿咖啡（Coffea L.）是一种茜草科植物，其种子被称为绿咖啡豆。它的浆果呈椭圆形，深红色，内部含有两颗种子。绿咖啡豆原产于热带非洲东部，纯天然未经发酵的绿咖啡豆经过溶剂提取即可得到绿咖啡提取物。 绿咖啡提取物的主要成分是绿原酸，具有降压、抗肿瘤、补肾、抗氧化等作用。它在全球范围内被广泛应用于减肥食品，并可用于制作口感香甜的保健食品。 绿咖啡提取物的功能包括： 作为减肥补充剂； 促进脂肪燃烧，提高人体代谢率，消耗能量； 控制摄入的含糖量； 保持清醒，平衡荷尔蒙； 清除自由基，具有抗氧化作用； 增强免疫力，降低血压等。 ...

烯草胺是一种新型的选择性氯乙酰氨类活性成分，属于Group15，通过抑制目标杂草萌芽而起效。该成分可用于芽前或芽后除草。在美国和加拿大，烯草胺的既定目标作物为油菜、玉米、棉花、水稻、大豆和向日葵。 烯草胺的复配使用 烯草胺常与其他成分复配使用，其应用举例如下： 1）制备一种包括苯唑草酮与烯草胺的混合除草剂。该混合除草剂以苯唑草酮与烯草胺为主要有效成分；其中，苯唑草酮与烯草胺的质量比为1∶15-900∶1。本发明混合除草剂在玉米田除草中的应用，特别是在防除已出土或即将出土的各种禾本科、莎草科和阔叶杂草中的应用具有显著效果。本发明除草剂相对于单剂在提高了药效的前提下，延缓杂草抗性，除草谱广，持效期长，而且对玉米具有安全性。 2）制备一种含草铵膦与烯草胺的除草组合物，该除草组合物以草铵膦与烯草胺为主要有效成分，草铵膦与烯草胺的质量比为1：60～60：1。本发明除草组合物可用于玉米田苗后除草，特别是用于防除玉米田中禾本科和阔叶杂草具有显著效果。本发明除草组合物相对于单剂在提高了药效的前提下，延缓杂草抗性，除草谱广，持效期长，而且对玉米以及后茬作物都具有安全性。 3）制备一种包含烯草胺、烟嘧磺隆和莠去津的除草剂组合物，所述的除草组合物具有协同增效作用，其中，烯草胺、烟嘧磺隆和莠去津的重量比优选为0.1～50：0.1～50：0.1～50，占制剂总含量的重量为1～80％，可制备成可湿性粉剂、水分散粒剂、颗粒剂、悬浮剂、乳油、可分散油悬浮剂等常规农药剂型，主要用于玉米田杂草的防治。 4）制备一种含苯唑草酮的玉米苗后除草组合物，所述除草组合物的有效成分包括苯唑草酮和烯草胺，所述苯唑草酮和烯草胺的重量比为0.1-70：0.1-80。还包括莠去津，所述苯唑草酮、烯草胺和莠去津的重量比为0.1-70：0.1-80：0.1-80。本发明的除草组合物既能防除玉米田一年生禾本科杂草、又能防除阔叶杂草及莎草，除草效果显著，具有显著的增效作用，且一次施药即能防除作物整个生育期内的杂草，对后茬作物无影响，是一种理想的除草剂。 主要参考资料 [1] 烯草胺 [2] CN201510970639.7一种包括苯唑草酮与烯草胺的混合除草剂及其应用 [3] CN201711165890.1一种含草铵膦与烯草胺的除草组合物及其应用 [4] CN201711443248.5一种包含烯草胺、烟嘧磺隆和莠去津的除草剂组合物 [5] CN201510268093.0一种含苯唑草酮的玉米苗后除草组合物...

格列本脲和格列美脲是磺脲类降糖药，通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素来降低血糖。尽管它们属于同一类药物，但在疗效和临床应用上有一定区别。 两者区别 格列本脲VS格列美脲—作用时效不同 由于药物作用时效不同，导致了药物服用方式的差异。 格列本脲是短效药物，每天需要服用3次，餐前服用。常用剂量为7.5mg，每日剂量不超过15mg。而格列美脲是长效药物，每天只需服用一次，可在第一餐前或餐时服用，推荐剂量为2mg~4mg。 格列本脲VS格列美脲—起效时间和降糖强度不同 格列本脲起效更迅速，降糖作用更强，但格列美脲的作用时间更长，降糖更温和。格列美脲对于改善胰岛素抵抗的作用更明确。 格列本脲VS格列美脲—低血糖发生率不同 所有磺脲类药物都有可能导致低血糖，但相比于格列本脲，格列美脲单药服用时，引发低血糖的几率较低。与其他药物联用时，仍需注意低血糖问题的发生。 格列本脲VS格列美脲—对体重增加的影响不同 格列本脲对肥胖患者的体重影响更大，通过3年的治疗期，格列本脲可使肥胖患者的体重增加3~5kg，而格列美脲仅使患者平均体重增加了0.4~0.6kg。 格列本脲VS格列美脲—特殊患者用药应用不同 对于老年患者，应优先考虑降糖温和，低血糖风险小的药物。格列本脲应禁用。对于肾功能不全的患者，格列美脲比格列本脲的应用范围更广泛。 总体上来说，格列美脲在用药依从性和安全性方面优于格列本脲。格列本脲仍然是一种经济有效的磺脲类降糖药。...

2-溴-1-环己基乙烯酮是一种有机医药中间体，可用于制备其他化合物。下面介绍两种制备2-溴-1-环己基乙烯酮的方法： 方法1 在低温（0℃）下，将溴加入乙酰基环己烷的甲醇溶液中，并在室温下搅拌30分钟。然后加入饱和亚硫酸钠水溶液以停止反应，并用乙酸乙酯萃取混合物。萃取液经过洗涤和干燥后，在减压下浓缩。最后，通过硅胶柱色谱法纯化得到2-溴-1-环己基乙烯酮。 方法2 在低温（0℃）下，将溴缓慢地加入1-环丙基-乙酮的甲醇溶液中。将反应混合物加热至10℃并搅拌45分钟，然后稀释并继续搅拌过夜。将混合物进一步稀释并用醚萃取。有机相经过洗涤和干燥后，浓缩得到2-溴-1-环己基乙烯酮。 参考资料 [1] 中国发明，中国发明授权CN200980116371.3杂环化合物 [2] FromJournalofMedicinalChemistry，62(14)，6705-6733；2019 [3] CN200980129609.6抗真菌组合治疗.F2G有限公司 ...

新阳碱是一种口服药物，俗称伟哥，主要作用是增强勃起。它属于环磷酸鸟苷特异性5型磷酸二脂酶抑制剂，可以抑制特定的酶，从而增加勃起的持续时间。此外，新阳碱还具有降压作用、抑制心功能作用和色觉障碍作用。 新阳碱的临床治疗适应证是阳痿，推荐剂量为50mg，性生活前1小时服用。根据个体的效果和耐受性，剂量可以调整为25mg或100mg，但每天服用次数不宜超过1次。对于年龄超过65岁、肝或肾功能不全以及正在服用其他药物的患者，需要注意剂量的调整。 新阳碱的毒性较小，副作用较少且轻微，耐受性良好。目前，美国食品药品管理局已批准使用西地那非、伐地那非和他达那非等药物治疗勃起功能障碍。 新阳碱的作用机制 新阳碱属于5型磷酸二酯酶抑制剂类药物。在性刺激时，阴茎海绵体的神经元和血管内皮细胞会释放一氧化氮，一氧化氮会激活鸟苷合成增加，从而引起阴茎海绵体和阴茎小动脉平滑肌的松弛，使血液流入阴茎海绵窦，从而实现勃起。 新阳碱可以促使神经细胞分泌一氧化氮，通过扩散作用进入海绵体血管平滑肌细胞，激活鸟苷酸环酶，进而催化cgmp的生成。cgmp是一种信号传导的第二信使，新阳碱中的有效成分可以促进cgmp的生成，从而使平滑肌中的cgmp增多，从而实现勃起的效果。 主要参考资料 [1] 内科学·第二卷 ...

背景及概述 [1][2] 盐酸洛哌丁胺是一种常见的治疗腹泻的药物，具有止泻和长效抗腹泻的作用。它通过作用于肠壁的阿片受体，阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，从而抑制肠蠕动，延长肠道内容物的滞留时间。此外，它还能增加肛门括约肌的张力，用于抑制大便失禁和便急，以及肛门直肠手术的病人。由于其与肠壁的高亲和力和明显的“首过代谢”，几乎不进入全身血液循环。 制备 [1] 盐酸洛哌丁胺胶囊的制备过程如下：首先将盐酸洛哌丁胺与其他原料在混合机中混合均匀，然后将混合物填充至明胶空心胶囊中。 药理作用 [2] 盐酸洛哌丁胺的药理作用主要包括：1、作用于肠壁的阿片受体，阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，从而抑制肠蠕动，延长肠内容物的滞留时间。2、增加肛门括约肌的张力，用于抑制大便失禁和便急，以及肛门直肠手术的病人。3、几乎不进入全身血液循环。 药代动力学 [2] 临床前资料显示洛哌丁胺是P-糖蛋白前体，与P-糖蛋白抑制剂合用时，洛哌丁胺血浆浓度可能增加。然而，目前尚不清楚临床推荐剂量下洛哌丁胺与P-糖蛋白抑制剂的药动学相互作用的临床相关性。目前尚无关于洛哌丁胺与其他药物相互作用的报道。 临床应用 [2] 盐酸洛哌丁胺主要用作止泻药，用于控制急、慢性腹泻的症状。对于回肠造瘘术的病人，它可以减少排便量及次数，增加大便稠硬度。 用法用量 [2] 盐酸洛哌丁胺适用于成人和5岁以上的儿童。具体用法用量如下： - 急性腹泻：成人起始剂量为2粒，5岁以上儿童为1粒，之后每次不成形便后服用1粒。 - 慢性腹泻：成人起始剂量为2粒，5岁以上儿童为1粒，之后根据需要调节每日剂量以维持每日1-2次正常大便。一般维持剂量为每日1-6粒。 - 每日最大剂量：成人不超过8粒，儿童不超过每20公斤体重3粒。 主要参考资料 [1][中国发明,中国发明授权]CN201410369782.6一种稳定的盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法 [2]盐酸洛哌丁胺胶囊说明书...

月桂醇聚醚是一种具有消泡性能的聚醚类消泡剂。与含硅消泡剂相比，月桂醇聚醚虽然消泡性能不高，但其抑泡性能却相当优异。它具有无毒、无味、无刺激性、耐硬水及酸碱以及与体系相容性好等优点。在化妆品中，月桂醇聚醚可作为抗静电剂和乳化剂使用，但需注意可能会引起皮肤过敏和粉刺的情况。 制备方法 制备月桂醇聚醚的方法如下：将催化剂KOH 1 g与起始剂十二醇 24.8 g放入反应釜中，于室温下加热至85℃，然后抽真空充氮气2～3次，以除去反应釜中的氧与水。随后升温至120～130℃，按照产品的结构添加反应单体环氧乙烷(EO)、环氧丙烷(PO)或者它们的混合物。反应完成后，用98%浓H 2 SO 4 中和、过滤，得到产品月桂醇聚醚。 应用领域 月桂醇聚醚在卸妆组合物、按摩乳油等产品中有广泛的应用。例如，一种卸妆组合物的制备方法中包含了月桂醇聚醚硫酸酯盐作为成分，该组合物具有良好的卸妆效果、无需进行二次清洁，且对皮肤温和无刺激、有良好的保湿效果。另外，一种含有植物提取成分的按摩乳油的制备方法中也使用了月桂醇聚醚-4作为成分，该乳油具有很好的滋润和按摩效果，且不黏腻，还具有抗过敏、舒缓肌肤的功效。 主要参考资料 [1] 巴洪连,代昭,张纪梅,蒋虞华.月桂醇聚醚及其消泡性能研究[J].辽宁化工,2007(05):313-314+317. [2] CN201811249391.5卸妆组合物及其制备方法和应用 [3] CN201510980429.6一种含有植物提取成分的按摩乳油及其制备方法 ...

工业葡萄糖是一种白色粉末，非常容易溶于水。它在污水处理、化工、电镀、建筑等行业广泛应用。与减水剂复合使用，工业葡萄糖可以延缓混凝土的凝结时间，减少坍落度损失，并提高混凝土的强度。 工业葡萄糖在混凝土中的应用有以下优势： 通过使用工业葡萄糖，可以降低混凝土的水灰比，从而增加混凝土的强度。 对于大块和大重量的灌注工程，加入工业葡萄糖可以改善混凝土的凝固时间，延缓结构上产生相接面，增强结构的强度。 在炎热地区，保持水灰比不变并增加可操作性非常重要，而工业葡萄糖可以帮助实现这一目标。 在时间长且难度高的灌注过程中，加入工业葡萄糖可以延缓混凝土的凝固时间，起到重要的作用。 在混凝土工业中，预拌混凝土是在中央工厂制备好后，通过混合机卡车运送到施工现场。在这种情况下，延缓混凝土的起始凝固时间以增加可操作性非常重要。 降低水灰比可以制备出更高强度和耐久性的混凝土，而工业葡萄糖可以帮助实现这一目标，对于高强度钢筋混凝土尤为重要。 对于预制砌筑用砂浆，加入工业葡萄糖可以延长工作期，使其能够持续使用更长时间。 在油井灌水泥浆中，由于高温条件下操作困难，加入工业葡萄糖后，泥凝土可以在高达170℃的温度下正常工作。 ...

硫酸铵(NH4)2SO4，是一种含氮约21%的化合物，也被称为硫铵或肥田粉。它是无色结晶或白色颗粒，可以溶于水，但不溶于乙醇和丙酮。硫酸铵是我国最早使用和生产的氮肥之一，属于氨态氮肥。在中国，硫酸铵的副产主要来自焦化、己内醇胺和其他行业（如丙烯腈、甲基丙烯酸甲酯、电力脱硫等）。 己内酰胺是一种重要的石油化工产品，而硫酸铵是己内酰胺生产过程中的重要副产物。在副产硫酸铵的环节中，液氨与硫酸反应生成硫酸铵母液，然后通过分离装置将己内酰胺所需物质分离出去，剩余物质进入结晶塔反应，形成晶体硫酸铵，最后经过干燥得到硫酸铵成品。 每生产1吨己内酰胺可副产大约1.4吨硫酸铵。硫酸铵的主要指标为氮含量≥21%，水分≤0.2%，游离酸≤0.03%。它主要用作肥料，适用于各种土壤和作物。此外，硫酸铵还可以在纺织、皮革等行业中使用。 ...

泳池水浊是常见现象，为了解决水浊问题，我们需要使用泳池沉淀剂，也称为絮凝剂。常见的泳池沉淀剂是聚合氯化铝（PAC），它对泳池水质中的悬浮物、藻类和其他杂质有明显的净化作用。PAC是一种无机高分子混凝剂，由于其吸附能力强，形成的絮凝体较大，因此具有优越的絮凝沉淀性能。 那么，正确使用聚合氯化铝的操作方法是怎样的？有哪些注意事项呢？ 一、根据泳池水质情况，一般每5-7天使用一次沉淀剂。 二、在投放之前，必须将泳池水质的pH值调整到7.5~7.8的范围内。这样可以消除水中的极性分子，使微粒悬浮物易于沉降。PAC在碱性环境中能够充分发挥羟基架桥作用，加快速凝沉降。如果是室外泳池，在下雨天最好不要进行操作，因为雨水会导致水体无法静止，pH值下降，从而影响沉淀效果，使聚合氯化铝无法沉淀下去，进而影响次日泳池的正常使用。 三、使用聚合氯化铝时，必须先用水溶解。不能先加入PAC再加水，因为这样会导致PAC结块，难以分散溶解。按照每1000立方水加入5-10KG的PAC用量。使用时，按照1：3的比例先混合溶解，约十分钟左右，然后加水稀释到2%-3%的溶液，均匀地洒入泳池中使用。 举例说明：例如，对于一个1000立方的游泳池，需要加入5KG的聚合氯化铝。首先准备一份15KG的桶装水，然后将聚合氯化铝慢慢加入桶中，一边加入一边搅拌，直至全部加入并搅拌均匀后，再在桶中加入清水到150KG，搅拌均匀后，便可洒入游泳池中。 四、有些游泳池是通过加药泵慢慢加入沉淀剂，有些是直接在水口加入。直接加入效果比药泵加入好，但直接加入会增加吸污的工作量。沉淀剂的絮凝时间最少需要6小时，一般需要6-8小时才能完全沉淀。如果泳池水比较深，沉淀时间则更长。因此，对于深水泳池，除了需要增加沉淀剂的用量外，还需要给予更多的沉降时间。一般建议晚上投放沉淀剂，早上尽快使用手动吸污机将沉淀物吸走。如果太晚，太阳晒到泳池，沉淀中的絮凝物又会漂浮起来，影响净水效果。 通过以上关于泳池沉淀剂聚合氯化铝的作用和使用注意事项的介绍，您是否对PAC有了更深的了解呢？Guidechem是一家专业生产聚合氯化铝的厂家，我们提供最新的聚合氯化铝价格行情，欢迎来电咨询。 ...

女孩们对于化妆品的需求多种多样，从口红到防晒霜，每一种都能展现女生的美丽和气质。 市面上有很多化妆品公司，但产品质量参差不齐。因此，选择高质量的化妆品变得越来越重要。 在化妆品制作中，吐温80是一个重要的成分。它可以作为乳化剂、分散剂和润湿剂，广泛应用于医药、化妆品和食品等工业领域。吐温80能增强乳化剂的伸展性和润滑性，同时具有增溶和分散的作用，使化妆品能够长期储存。 现代化妆品工业致力于开发安全、有效和环保的化妆品原料，特别注重绿色环保型的表面活性剂。这些都是当前化妆品研究的热点。 ...