L-孟基乙醛酸酯水合物是制备拉米夫定的重要中间体原料。拉米夫定是一种核苷类抗病毒药物,对乙型肝炎病毒有较强的抑制作用,并能改善肝脏炎症和纤维化的进展。
生产过程中,首先将薄荷醇环己烷溶液、乙醛酸溶液和浓硫酸加入酯化反应釜中,通过搅拌和加热进行反应。然后将反应液连续输送至洗涤釜进行两相分离,有机相回收薄荷醇。接着,将有机相输送至加成反应釜进行加成反应,控制体系的pH值和温度。最后,通过水析和固液分离得到L-孟基乙醛酸酯水合物。
L-孟基乙醛酸酯水合物作为合成拉米夫定的起始物料,可以通过特定的合成路线得到拉米夫定。
[1][中国发明]CN201610323467.9一种连续化生产二羟基乙酸L-薄荷醇酯的方法