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如何制备二芳基砜类化合物? 1

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背景及概述[1]

二芳基砜是一种有机中间体,可用于有机合成中。它已经显示出了抗真菌、抗菌、抗肿瘤等生物活性,并且能够抑制HIV-1逆转录酶。因此,制备二芳基砜类化合物具有重要的研究价值。

应用[1]

CN201410145178.5报道了一种制备二芳基砜的方法。该方法使用芳基亚磺酸盐和芳基氟硼酸盐反应,具有以下技术效果:

1) 通过易制备的芳基亚磺酸盐和芳基氟硼酸盐可以得到非对称性二芳基砜类化合物,具有很高的实用性和选择性;

2) 该反应不需要任何惰性气体的保护,在空气中能很好地进行;反应具有良好的官能团耐受性;

3) 该反应在室温条件下进行,反应时间短,反应产率高,经过简单的后处理就能得到产物;

4) 该方法中,使用便宜的氯化亚铜作为催化剂,只需简单的碱作为添加剂,成本低廉;

5) 该方法中,使用二氯甲烷作为溶剂,反应后极易除去。

具体的反应步骤如下:

将1mmol芳基亚磺酸盐、1mmol芳基氟硼酸盐、1.2mmol氢氧化钠和0.1mmol催化剂加入盛有2ml有机溶剂的反应管中,磁力搅拌3小时。反应完毕,经滤纸过滤后旋干溶剂,柱分离即得产品。

该方法为制备二芳基砜类化合物提供了一种简单、高效、经济的途径。

参考文献

[1][中国发明,中国发明授权]CN201410145178.5非对称性二芳基砜类化合物及其制备方法

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