格列奈类药物是一类新型的非磺脲类促胰岛素分泌剂,通过与胰岛β细胞膜上的磺酰脲受体结合,刺激胰腺在进餐后更快、更多地分泌胰岛素,从而有效地控制餐后高血糖。
瑞格列奈,商品名诺和龙,是一种新型短效促胰岛素分泌降糖药,主要作用于胰腺β细胞,促进胰岛素分泌,使血糖水平快速降低。它通过与β细胞膜上的受体结合,关闭β细胞膜上的三磷腺苷敏感性钾通道,从而导致钙离子内流,刺激胰岛素的分泌。
瑞格列奈口服吸收迅速,起效时间快,血浆药物浓度迅速达到峰值,4-6小时内被清除。它与人血浆蛋白结合率高,几乎被全部代谢,代谢产物无降血糖作用。瑞格列奈的药理作用主要是通过促进胰岛素分泌来控制血糖。
瑞格列奈适用于2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者,特别是那些饮食控制、体重降低和运动锻炼无法有效控制血糖的患者。它可以与二甲双胍合用,二者合用对控制血糖有协同作用。
瑞格列奈联合二甲双胍可以提升血糖和糖化血红蛋白的控制效果,瑞格列奈联合甘精胰岛素相比单纯应用混合胰岛素治疗2型糖尿病患者效果更为显著。在与细胞色素酶P450的诱导剂或抑制剂联用时应注意。
瑞格列奈适用于18岁~75岁的人群,对肾脏功能没有损害。在孕妇中的使用安全性尚未确认,因此除非有必要,否则不推荐孕妇使用瑞格列奈。瑞格列奈除了降糖作用外,还可以降低胆固醇、甘油三酯和总游离脂肪酸的水平,从而降低心脑血管疾病的发生风险。
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