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如何利用CGRP8-37药物特异性治疗神经性疼痛? 1

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降钙素基因相关肽片段8-37人体又称为CGRP8-37。研究表明,降钙素基因相关肽(CGRP)是引起炎症型神经疼痛和慢性神经疼痛的重要因素。当周围神经或组织受损时,CGRP会诱导产生炎症因子,导致神经疼痛。近年来,一类名为降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂的新型药物引起了人们的关注。

研究表明,这类药物通过与CGRP受体结合,抑制CGRP信号传导,减弱由CGRP引起的神经疼痛。第一个CGRP受体拮抗剂是BIBN4096BS,但只能通过静脉给药。另一个名为MK-0974的CGRP受体拮抗剂具有口服活性,对急性偏头痛的治疗效果不错,但这类药物具有全身性的副作用,不适合长期使用。最新的CGRP受体拮抗剂之一是CGRP8-37,它是一种多肽,与受体结合的亲和力比CGRP更好。临床研究表明,CGRP8-37不仅能显著减轻由CGRP引起的神经疼痛,而且安全无副作用,不会对正常的生理感觉和运动能力产生影响。因此,CGRP8-37是治疗神经性疼痛的首选药物。

如何应用CGRP8-37药物?

CN201810366608.4公开了一种用于神经性疼痛的局部镇痛微针装置,该装置能够实现微针无痛给药和纳米颗粒控释药物相结合,使用安全无副作用的CGRP8-37药物特异性治疗局部的慢性神经性疼痛。微针装置通过微针实现安全无痛给药,减轻注射带来的痛苦;同时,纳米颗粒控制药物释放,提高药物在体内的稳定性,延长药物效果,减少药物毒性。

制备方法包括选用CGRP8-37作为药物分子,制备包裹着药物分子的纳米颗粒,制备固体脂质纳米颗粒,以及制备包裹有药物的可溶性微针。

与现有技术相比,本发明的优点是微针装置将微针无痛给药技术和纳米颗粒控释药物相结合,使用安全无副作用的CGRP8-37药物特异性治疗局部的慢性神经性疼痛。CGRP8-37是一种新型的CGRP受体拮抗剂,能显著减轻由CGRP引起的神经疼痛,且不会对正常的生理感觉和运动造成影响。在给药方式上,微针实现安全无痛给药,减轻注射带来的痛苦;同时,纳米颗粒控制药物释放,提高药物在体内的稳定性,延长药物效果,减少药物毒性。

主要参考资料

[1] CN201810366608.4 一种用于神经性疼痛的局部镇痛微针装置及其制备方法

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