1-环丁基-1-乙醇的医药应用及制备方法？ ¹

背景及概述^[1-2]

1-环丁基-1-乙醇是一种常用的医药中间体，可用于制备多种药物，如DHODH抑制剂或GPR43调节剂。它可以通过还原环丁基甲基酮得到。

应用^[1-2]

应用一、

CN201780066589.7报道了一种利用1-环丁基-1-乙醇制备具有2,4,5-三取代的1,2,4-三唑酮结构的化合物的方法。这些化合物能有效抑制DHODH酶，因此可用于治疗或预防过度增殖和/或炎性疾病，如癌症。DHODH酶在线粒体中起着重要的作用，它是嘧啶合成的关键酶，将二氢乳清酸转化为乳清酸。由于嘧啶对DNA和RNA的合成至关重要，DHODH酶对细胞增殖非常重要。因此，DHODH酶被认为是癌症、免疫学、寄生虫和病毒性疾病的重要药物靶标。目前已有一些DHODH小分子抑制剂如来氟米特和布喹那被批准用于类风湿性关节炎和多发性硬化症的临床应用。此外，临床前研究表明，DHODH抑制剂还可用于治疗血液学癌症、实体瘤和寄生虫病，以及病毒性疾病。

应用二、

CN201580034535.3报道了一种利用1-环丁基-1-乙醇制备3-取代的2-氨基吲哚衍生物的方法。这些化合物及其药学上可接受的盐具有药物活性，特别是作为GPR43受体激动剂和/或GPR43受体阳性变构调节剂。因此，它们可用于治疗多种疾病，如肥胖症、糖尿病、代谢综合征、动脉粥样硬化、肠易激综合征、自身免疫性疾病和肿瘤。此外，它们还可用于治疗哮喘、肝纤维化、非酒精性脂肪性肝炎、神经炎症、多发性硬化症和结肠直肠癌。

参考文献

[1] [中国发明] CN201780066589.7 用作DHODH抑制剂的2,4,5-三取代的1,2,4-三唑酮

[2] [中国发明,中国发明授权] CN201580034535.3 3-取代的2-氨基吲哚衍生物【公开】/3-取代的2-氨基吲哚衍生物【授权】