如何制备3-乙炔基苯胺盐酸盐并应用于医药合成中间体？ ¹

背景及概述^[1]

3-乙炔基苯胺盐酸盐是一种常用的医药合成中间体，可用于制备其他用于体内和体外成像的单官能羰花青染料。它可以通过3-乙炔基苯胺与适量的浓盐酸反应制备而得。

制备^[1]

将苯胺类化合物3-乙炔基苯胺溶于丙酮中，然后加入过量的浓盐酸，使它们的盐沉淀。通过将它们转化为相应的氯化物盐3-乙炔基苯胺盐酸盐，制备所需的中间体。

应用^[1]

该中间体可用于合成7-(3-乙炔基苯氨基)-6-((E)-(苯基亚胺基)甲基)庚-6-烯酸盐酸盐。具体操作为，在搅拌下，将光气加入冰浴中的N，N-二甲基甲酰胺中，然后将由环庚烯制备的7，7-二甲氧基庚酸甲酯滴加到反应溶液中，最后在加热后冷却得到所需产物。

参考文献

[1] CN200980154000.4用于体内和体外成像的单官能羰花青染料