大观霉素的作用机制仍在深入研究中,尚未完全了解其机理。虽然其分子结构与氨基糖苷类药物相似,但我们只能根据通常意义上的氨基糖苷类药物来有限说明其作用机理。
目前认为,大观霉素通过与细菌核糖体上的30S亚单位不可逆结合,从而抑制细菌生长和繁殖过程中最重要的生命物质——蛋白质的合成,从而对细菌表现出强大的杀菌作用。
大观霉素属于广谱抗生素,对革兰氏阴性菌和一些革兰氏阳性菌都有效。与氨基糖苷类药物相比,大观霉素对支原体具有较高的活性。
对于产β内酰胺酶、超广谱酶等耐药菌,大观霉素仍然保持较好的敏感性,这可能与其不是严格意义上的氨基糖苷类抗生素有关。
然而,大观霉素对厌氧菌的抗菌活性较弱,因此与抗革兰氏阳性菌和厌氧菌活性较强的林可霉素进行复配,可以得到一个科学合理的药物复配组合。
在畜禽临床上,大观霉素主要用于治疗由大肠杆菌、巴氏杆菌、支原体等引起的呼吸道和肠道细菌感染性疾病。对于单胃动物如鸡和猪,口服给药可以显著吸收,因此大观霉素可用于全身感染的治疗。
大观霉素口服进入动物体内后,大部分通过粪便排出,而不经过肾。实验表明,口服吸收良好的动物中,大观霉素的血浆峰浓度可达80ug/ml,半衰期为1~2小时。
联合用药可以提高作用强度、治疗效果和扩大抗菌谱的同时,降低单药的使用剂量。然而,这需要实验室药物敏感性配比检测和临床验证,不能随意降低某个药物的治疗使用剂量。
来源:兽药药理与处方技术