2-(二氟甲氧基)苯胺的制备及应用？ ¹

背景及概述^[1]

2-(二氟甲氧基)苯胺是一种有机中间体，可通过还原2-(二氟甲氧基)硝基苯得到。据报道，它可以用于合成抗植物病原性真菌的化合物和APJ受体的激动剂。

制备^[1]

将铁粉（5当量）加入2-(二氟甲氧基)硝基苯（1当量）的MeOH/MeCOOH（1:1）溶液中。在N2下，将反应混合物在50°C下加热3小时。真空浓缩反应混合物。向残余物中加入EtOAc (100mL) 和1m NaOH (50mL)。通过离心除去沉淀。分离水层。用EtOAc (3 × 50 mL) 萃取水层。合并有机层和萃取物。干燥合并的有机层并用MgSO4萃取。过滤合并的有机层和萃取物。真空浓缩合并的有机层和萃取液。

应用^[2-3]

应用一、

2-(二氟甲氧基)苯胺可用于制备具有3-取代苯脒结构的化合物。这类化合物具有增强的抗微生物活性，特别是对抗植物病原性真菌。

真菌病原体对公共卫生和农业构成严重威胁。因此，控制由真菌植物病原体引起的植物病害对于实现作物高产至关重要。植物病害会导致观赏植物、蔬菜、牧场、谷类和水果作物的生产力显著降低，增加消费者的成本。除了具有高破坏性外，植物病害可能难以控制，并且可能导致病原体对商业杀菌剂产生抗药性。虽然市场上有许多产品可以控制这种损害，但仍需要更有效、成本更低、毒性更小、环境更安全和/或具有不同作用方式的新化合物。

应用二、

2-(二氟甲氧基)苯胺可用于制备具有三唑结构的APJ受体的激动剂。

APJ受体的激动剂可用于激活APJ受体并治疗多种疾病。其中一个应用领域是治疗心血管疾病。具体而言，这些化合物可用于改善患有慢性心力衰竭的患者的收缩性和射血分数，并可用于治疗射血分数降低的心力衰竭患者和射血分数保留的心力衰竭患者。

参考文献

[1] ChemMedChem, 9(5), 962-972; 2014

[2] [中国发明] CN202080008056.5 3-取代苯脒化合物、其制备方法和用途

[3] PCT Int. Appl., 2018097945, 31 May 2018