如何制备2-(3,4二羟基苯基)-5,7-二羟基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-基-BETA-D-吡喃葡糖苷酸? ¹

2-(3,4二羟基苯基)-5,7-二羟基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-基-BETA-D-吡喃葡糖苷酸是一种黄酮类化合物，存在于春柴胡中，春柴胡为江苏和安徽部分地区春季采收的狭叶柴胡带根全草。

制备方法

首先，将含有特定基因的大肠杆菌的过夜培养物接种到含有适当抗生素的50mL新鲜LB培养基中。然后，向混合物中添加异丙基β-D-1-硫代吡喃半乳糖苷(IPTG)，使其最终浓度为1mM，并在18°C下再培养转化体20小时。接下来，通过离心收获细胞，并重新悬浮在含有2%葡萄糖、抗生素以及1mM异丙基β-D-1-硫代半乳糖苷的新鲜M9培养基中。将细胞密度调整为OD600值为2，并在试管(14mmx145mm)中保持总反应体积2mL。在反应混合物中加入一百微摩尔的木犀草素，然后在25°C下孵育1.5小时。接着，再向混合物中添加额外的100μM木犀草素，并继续孵育1.5小时。为了确定最佳细胞浓度，向混合物中加入200μM的木犀草素，并在2小时后再次加入200μM木犀草素。将反应混合物孵育2小时，然后将细胞密度调整为OD600值为3，并加入200μM槲皮素继续反应2小时。最后，在混合物中加入一百微摩尔的槲皮素，并在30°C下振荡1.5小时，即可得到2-(3,4二羟基苯基)-5,7-二羟基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-基-BETA-D-吡喃葡糖苷酸。

应用

CN201380056212.5报道了一种用于认知和美容目的的组合物，该组合物含有来自小蓼的提取物。还公开了从小蓼中获得该提取物的方法。在另一种优选实施方式中，该认知和美容组合物含有小蓼提取物，其中小蓼提取物含有2-(3,4二羟基苯基)-5,7-二羟基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-基-BETA-D-吡喃葡糖苷酸和槲皮苷的化合物的组合。此外，还提供了一种从小蓼中分离活性提取物的方法，包括在70℃-105℃的温度范围内通过渗滤使小蓼经受溶剂提取，并通过过滤、浓缩和干燥获得干燥的提取物粉末。