斑蝥素(5)是一种具有良好抗肿瘤活性的化合物,对多种癌症具有抑制作用。然而,由于其天然来源匮乏,限制了其广泛使用。为了解决这个问题,药物化学家们一直在致力于斑蝥素(5)的化学合成。
在过去的几十年里,科研人员们开发了多种合成斑蝥素(5)的方法。然而,这些方法大多存在反应条件苛刻、操作复杂、收率低等缺点。为了优化合成路线,科研人员进行了大量研究工作。例如,使用高氯酸锂可以缩短反应时间并提高产物收率,离子液体催化环加成反应降低了反应难度,加入锌盐和铝盐可以改变反应产物的异构体比例。
最近,重庆市中药研究院刘晓玲研究员课题组报道了一种常压合成斑蝥素(5)的方法。该方法以3-氧代-4-甲酸甲酯四氢噻吩为起始原料,经过一系列反应制得斑蝥素(5),总收率达到38%。该方法操作简便,后处理简单,收率较高,具有一定的工业化前景。
想了解更多关于斑蝥素(5)的合成方法,请参考以下文献:
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.02.17197
来源:谭春斌、刘晓玲等 合成化学