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聚乙二醇单甲醚的合成及应用? 1

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简介

聚乙二醇单甲醚(m PEG)是一种对聚乙二醇进行甲基化修饰的化合物,在药物结构修饰中具有独特的优势。m PEG继承了聚乙二醇的优良性质,如水溶性、稳定性、生物相容性和低毒性。

合成

图1 聚乙二醇单甲醚的合成路线[2]。

图1展示了聚乙二醇单甲醚的两种合成方法。方法一是将11乙二醇苄基甲基醚、钯碳和乙醇放入高压釜中,在氢气的作用下进行反应。方法二是将反应物和钯碳加入高压釜中,在氢气的作用下进行反应。两种方法均能合成聚乙二醇单甲醚。

图2 聚乙二醇单甲醚的合成路线。

图2展示了另一种合成聚乙二醇单甲醚的方法。该方法是将四乙二醇和4-甲基苯磺酸盐在一定条件下反应得到聚乙二醇单甲醚。

图3 聚乙二醇单甲醚的合成路线。

图3展示了一种通过聚合反应合成聚乙二醇单甲醚的方法。

作用

m PEG具有较高的反应选择性,可作为药物结构修饰的优良材料。然而,工业级m PEG的杂质含量较高,特别是聚乙二醇含量过高,对其在药物改性方面的应用造成了严重影响。因此,合成单一分布的m PEG一直是科学研究和工业生产的关注热点。

参考文献

[1] 高正松,王保成,徐松泉,李欢.聚乙二醇单甲醚合成进展[J].山东化工,2020,49(23):77-81.

[2] Chatterjee, Saptarshi; Ramakrishnan, S. Understanding Self-Segregation of Immiscible Peripheral Segments in Pseudodendritic Hyperbranched Polydithioacetals: Formation of Improved Janus Structures. ACS Macro Letters (2014), 3(9), 953-957 | Language: English, Database: CAplus and MEDLINE.

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