氯雷他定(Loratadine)是用于治疗哪些过敏症状的药物? ¹

氯雷他定是一种抗组织胺药物，用于治疗花粉热引起的鼻子痒、流鼻水、流眼泪、打喷嚏等过敏症状，同时也可缓解荨麻疹的搔痒症状。

药理作用

氯雷他定是氯雷他定在体内的活性代谢产物，具有选择性对抗外周H1受体的作用，同时还能抑制炎症介质的释放、超氧负离子的产生、Ca2+的外流、细胞因子和化学因子的释放、黏附分子的表达、嗜酸性粒细胞的移动和吸附等。与氯雷他定相比，氯雷他定对H1受体的亲和作用更强，且没有镇静作用和抗胆碱能作用。在实验中，氯雷他定对H1受体的拮抗作用也强于其他药物。此外，氯雷他定很少透过血-脑脊液屏障，因此不会产生中枢镇静作用。

药动学

对49例健康男性志愿者进行的研究结果显示，氯雷他定的药物浓度和曲线下面积（AUC）与剂量呈正相关。氯雷他定的表观分布容积为114~201 L，清除半衰期为19~34.6小时。稳态药代动力学研究表明，氯雷他定的累积因子与消除半衰期和给药频率一致。不同种族和性别的药代动力学研究显示，黑人的AUC和Cmax比白人高，而女性比男性稍高，但这些差异没有统计学意义。氯雷他定的生物利用度不受食物的影响，与其他药物的合用也没有药代动力学和药效学上的相互作用。

适应症

氯雷他定适用于成年人和12岁以上儿童的季节性过敏性鼻炎（SAR）、慢性特发性荨麻疹（CIU）以及不明原因的荨麻疹。

用法用量

氯雷他定口服，每天剂量为5 mg。

不良反应

大量动物实验证明氯雷他定是安全的。在临床试验中，高剂量的氯雷他定并不会引起心脏Q-T间期延长和其他心血管系统不良反应。常见的不良反应包括头痛，发生率为54%。

注意事项

禁用于对氯雷他定过敏的患者。哺乳期妇女应慎用本品。妊娠期应用本品的安全性未被确定，仅在利弊权衡后，对胎儿有利的情况下方可使用。2岁以下儿童的安全性和疗效尚未确定。在做皮试前的约48小时内应停止使用本品，因为抗组胺药物可能会减轻皮肤对变应原的阳性反应。肝功能不全的患者使用本品可能会增加毒性，需适当调整剂量。