良性前列腺增生症(BPH)是一种常见的中老年男性排尿障碍疾病,对生活质量有严重影响。为了改善患者的症状,日本山之内制药开发了第三代超选择性长效α1的抑制剂盐酸坦索罗辛,并于1992年获得FDA批准上市。
盐酸坦索罗辛是一种亚型高选择性α1受体阻滞剂,专为BPH治疗而研发。它能够松驰前列腺和膀胱平滑肌,降低前列腺尿道压力,从而改善排尿功能和症状。与其他α-1阻断剂相比,盐酸坦索罗辛对前列腺平滑肌的选择性更高,对血管的作用微弱,因此副作用较少。
在对照试验中,盐酸坦索罗辛可能会导致血清转氨酶升高,但发生概率较低。肝损伤的发生极少,且与其他α1肾上腺素能神经阻断药类似。
造成血清转氨酶升高和肝损伤的具体原因尚不清楚,可能与盐酸坦索罗辛的代谢产物有关。
目前尚未发现盐酸坦索罗辛或其他肾上腺素能神经阻断药引起急性肝衰竭或慢性肝损伤。在使用盐酸坦索罗辛时,应按照医生的建议服用,不要切开、压碎或咀嚼胶囊。
盐酸坦索罗辛的常见副作用包括头晕、头痛、低血压和射精功能障碍。
对盐酸坦索罗辛或制剂中任何成分过敏的人不适合使用。