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如何制备富马酸比索洛尔片剂? 1

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高血压和心绞痛是当前世界上最常见的心血管疾病,也是成年人死亡和伤残的主要原因。随着社会进步和生活水平提高,高血压患者数量不断增加。在中国,高血压和心绞痛的患病率也在明显上升,成为世界上这两种疾病危害最严重的国家之一。高血压会对心脏、脑部、肾脏等器官造成损害,严重威胁人类的健康和生命。

富马酸比索洛尔是一种具有较高心脏选择性的P1受体阻滞剂,可用于治疗原发性高血压和心绞痛。它没有明显的膜稳定作用或内在拟交感作用,作用时间长,连续服用可以有效控制症状且没有耐受现象。它对呼吸系统的副作用非常小,对脂肪分解代谢没有影响。

目前市场上的富马酸比索洛尔口服制剂主要有片剂和胶囊剂。然而,片剂制备工艺复杂,成本较高;而胶囊剂中的填充剂磷酸氢钙用量较大,可能导致压片时出现分层和顶裂的问题。因此,需要一种工艺简单、操作方便且能保证产品质量的新制剂工艺。

具体实施方式

以下是制备富马酸比索洛尔片剂的具体实施方式:

制备富马酸比索洛尔片剂1000片,各实施例中原料的重量如下表所示:

1.jpg

制备工艺:

1. 按照处方量称取各组分,并将富马酸比索洛尔过100目筛选。

2. 采用等量递加法将富马酸比索洛尔、乳糖、甘露醇200SD、微晶纤维素、低取代羟丙纤维素、聚维酮混合均匀。

3. 向步骤2中混合均匀的药粉中加入处方量的硬脂酸镁,混合均匀。

4. 将步骤3中混合均匀的药粉直接压片,控制压力在1.0~3.0ΚΝ,使片剂的硬度在40-60Ν内。

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