什么是β受体阻滞剂? ¹

抗高血压药物通过调节多个生理系统对血压进行调节，其中包括交感神经系统、肾素-血管紧张素-醛固酮系统和内皮素系统等。

β受体阻滞剂是一类常用的抗高血压药物，它们通过抑制肾上腺素受体的活性发挥作用。这些药物可以阻止交感神经过度激活，改善心肌功能，降低心率，有效降低血压。

根据对β1和β2受体的选择性以及是否具有α受体阻断作用，β受体阻滞剂可以分为以下几类：

1. 非选择性β1和β2受体阻滞剂；

2. 选择性β1受体阻滞剂；

3. α、β受体阻滞剂。

富马酸比索洛尔的作用

富马酸比索洛尔是一种高选择性的长效β1受体阻滞剂，它可以减慢心率、降低血压、减少心脏后负荷和心肌耗氧量。比索洛尔还可以保护心肌，阻断肾上腺素能系统对心室的影响，改善心室重塑，预防心力衰竭的发生。

富马酸比索洛尔具有高度选择性的β1受体阻断作用，可以安全地降压和保护心脏。它对糖类和脂类代谢没有影响。在治疗剂量范围内，它没有明显的膜稳定作用或内在拟交感作用。高剂量时（≥20mg），它可以抑制β2肾上腺素能受体。相比阿替洛尔，它对β1受体的选择性是其4倍。

富马酸比索洛尔的生物利用度很高，口服后的绝对生物利用度约为80%，不受食物的影响。它在肝脏中经过首过代谢，约有20%被代谢。它的半衰期较长，为9-12小时。在老年患者中略有延长，部分原因与肾功能减退有关。平均血药峰浓度范围为16ng/ml-70ng/ml。每天一次的给药可以实现持续稳定的降压效果。它通过肝脏和肾脏两种途径从体内排除。

注：β受体包括β1和β2受体，其中β1受体主要分布于心脏，可以增加心肌的收缩性、自律性和传导功能。β2受体主要分布于支气管平滑肌、血管平滑肌和心肌等组织，起到支气管平滑肌松弛和血管扩张的作用。

参考文献：

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