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抑郁症的治疗药物——氢溴酸伏硫西汀? 1

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抑郁症是一种常见的精神疾病,对个人和家庭造成巨大危害。根据世界卫生组织的报告,预计到2020年,抑郁症将成为仅次于心脏病的第二大负担疾病。

氢溴酸伏硫西汀是一种治疗重度抑郁症的药物,由丹麦隆德贝克公司开发。它的化学名为1-[2-(2,4-二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪氢溴酸盐,结构式见式1。该药物已经在美国获得FDA批准,商品名为Brintellix。口服片剂中含有氢溴酸伏硫西汀作为药物活性成分,规格有5mg、10mg、15mg和20mg。它的作用机制包括抑制5-羟色胺再摄取,以及对多种5-HT受体的作用。

Vortioxetine hydrobromide.jpg

氢溴酸伏硫西汀的作用机制

氢溴酸伏硫西汀是一种多种作用机制的抗抑郁药物。它不仅对5-HT转运体起作用,还对多种5-HT受体发挥作用。与5-HT转运体具有高亲和力,而对去甲肾上腺素转运体和多巴胺转运体的亲和力较低。此外,它还可以结合多种5-HT受体,具有不同的作用。

氢溴酸伏硫西汀的副作用

氢溴酸伏硫西汀的最常见副作用是恶心,但通常为轻度或中度,并且通常是一过性反应,不会导致停药。其他常见的不良反应包括梦境异常、头晕、腹泻、便秘、呕吐和瘙痒,偶尔还会出现潮红和盗汗。

氢溴酸伏硫西汀的制备方法

本发明提供了一种制备氢溴酸伏硫西汀氢溴酸盐α晶型的方法。该方法具有低溶剂去除温度、低干燥温度、操作简便的特点,所得晶型纯度更高、结晶性更好且稳定性好、颗粒均匀。该方法具有良好的重现性和高收率,适合工业化生产。

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