瑞舒伐他汀叔丁酯的合成方法是怎样的? ¹

瑞舒伐他汀叔丁酯是一种白色或灰白色固体，具有一定的吸湿性，因此在储存时应保持环境干燥。它是药物分子瑞舒伐他汀钙的合成中间体，适用于某些高胆固醇血症患者的辅助治疗。

瑞舒伐他汀叔丁酯的合成方法

合成方法如下：在一个装有氮气鼓风机和机械搅拌器的烧瓶中加入化合物A、四氢呋喃和甲醇，得到悬浮液。在另一个装有机械搅拌器和氮气鼓风机的烧瓶中加入四氢呋喃和甲醇，形成混合物。然后加入NaBH4和Methoxy-9-BN，混合物在低温下搅拌。接着将化合物A的溶液滴加到Methoxy-9-BBN混合物中，继续搅拌。最后加入H2O2、乙酸乙酯和NH4Cl，分离两相并过滤，蒸发有机相即可得到瑞舒伐他汀叔丁酯。

将化合物B溶于乙酸中，反应混合物在高温下搅拌，然后蒸发溶剂。将残留物溶于乙酸乙酯，用NaHCO3水溶液和水洗涤，用无水Na2SO4干燥有机相，过滤有机相，蒸发溶剂即可得到目标产物。

瑞舒伐他汀叔丁酯的用途是什么？

瑞舒伐他汀叔丁酯是药物分子瑞舒伐他汀钙的合成中间体，主要用于降低胆固醇的靶向器官。

参考文献

[1] Niddam-Hildesheim, Valerie et al PCT Int. Appl., 2007040940, 12 Apr 2007

[2] Benkic, Primoz et al PCT Int. Appl., 2010081861, 22 Jul 2010