非索非那定是Aventis公司于1997年首次在美国上市的产品。它是一种第二代H1受体拮抗剂,是特非那定的羧基化代谢物。非索非那定通过选择性地阻断H1受体,具有良好的抗组胺作用,但没有抗?5羟色胺、抗胆碱和抗肾上腺素的作用。与阿司咪唑、西替利嗪、氯雷他定等同类产品相比,非索非那定具有良好的药效作用和极低的毒副作用。
非索非那定片适用于缓解成人和6岁以上年龄儿童的季节性过敏性鼻炎症状,包括打喷嚏、流鼻涕、鼻/腭/喉部发痒以及眼睛发痒/水肿/发红。它也适用于治疗成人和6岁以上年龄儿童的慢性特发性荨麻疹的皮肤症状,能够显著减轻瘙痒和风团的数量。
为了确保药效,建议用水送服非索非那定片,避免与果汁等饮料同时服用。成人和12岁以上的儿童推荐剂量为60mg,一日两次,或一日一次180mg。肾功能不全的患者起始剂量为一日一次60mg。6至11岁儿童推荐剂量为30mg,一日两次。肾功能不全的儿童起始剂量为一日一次30mg。
季节性过敏性鼻炎的不良反应包括痛经、头痛、背痛等(12岁及以上),咳嗽、上呼吸道感染、发热、中耳炎等(6至11岁),呕吐、腹泻、嗜睡/疲倦、鼻漏等(6个月至5岁)。慢性特发性荨麻疹的不良反应包括眩晕、背痛、胃部不适、肢体疼痛、头痛等(12岁及以上)。上市后的不良反应包括失眠、神经质、睡眠障碍或恶梦以及过敏、荨麻疹、血管神经性水肿、胸部紧迫感、呼吸困难、面红、瘙痒症和皮疹。
非索非那定不能与铝、镁抗酸剂在短时间内同时服用。肾功能不全患者的首次剂量需要减半。非索非那定不宜与果汁同服。
非索非那定与红霉素、酮康唑的相互作用会导致非索非那定的血药浓度升高。与铝、镁抗酸剂的相互作用会降低非索非那定的药物浓度。与果汁的相互作用会影响非索非那定的生物利用度。