6,7-二甲氧乙氧基喹唑啉-4-酮是一种常温常压下为白色至灰白色固体的化合物。它是一种有机合成和医药化学中间体,可用于合成药物分子和生物活性分子。特别是在药物分子厄洛替尼的关键合成中间体中起到重要作用。
厄洛替尼适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。它可以作为一线治疗、维持治疗,或者是既往接受过至少一次化疗进展后的二线及以上治疗。
图1 展示了6,7-二甲氧乙氧基喹唑啉-4-酮的应用转化过程。
该化合物可以通过将6,7-二甲氧乙氧基喹唑啉-4-酮与N,N-二甲基甲酰胺和二氯亚砜反应,经过一系列步骤得到目标产物。
图2 展示了另一种合成6,7-二甲氧乙氧基喹唑啉-4-酮的方法。
在这个方法中,将6,7-二甲氧乙氧基喹唑啉-4-酮与N,N-二甲基甲酰胺和三氯氧磷反应,经过一系列步骤得到目标产物。
[1] Zhang, Qingwei et al Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 27(21), 4885-4888; 2017
[2] Bartra Sanmarti, Marti et al PCT Int. Appl., 2011076813, 30 Jun 2011