1,3-二甲基金刚烷在医药化学中的应用是什么? ¹

1,3-二甲基金刚烷是一种无色或浅黄色液体，常用作有机合成与医药化学中间体，用于药物分子和生物活性分子的制备。它是金刚烷衍生物，具有一定的环张力但又具有较好的稳定性。例如，它是药物分子兴奋性氨基酸受体拮抗剂美金刚的关键合成中间体。

1,3-二甲基金刚烷的结构特点是什么？

金刚烷单元是1,3-二甲基金刚烷的关键骨架，金刚烷的碳架结构相当于是金刚石晶格网络中的一个晶胞，因此得名金刚烷。1,3-二甲基金刚烷含有10个碳原子和16个氢原子的环状四面体烃，其基本结构是椅形环己烷。1,3-二甲基金刚烷中的两个甲基基团增加了金刚烷的化学反应活性，有利于其在医药分子化学中的应用。

图1 1,3-二甲基金刚烷的膦化反应

通过将1,3-二甲基金刚烷和AlCl₃在干燥的Schlenk反应烧瓶中反应，再加入三氯化膦，进行回流反应，可以得到目标产物。[1]

1,3-二甲基金刚烷在医药领域有哪些用途？

1,3-二甲基金刚烷可用作有机合成与医药化学中间体，多用于药物分子和生物活性分子的制备。例如，它是药物分子美金刚的合成中间体。美金刚是一种适用于治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆的药品，可以减少病情恶化，改善患者的生活质量，减轻护理人员的负担。

参考文献

[1] Crawford, Sarah M.; et al Canadian Journal of Chemistry (2018), 96(6), 578-586.