| < 5px">适应症 | < 150%" align=left> 对本药敏感的金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，溶血性链球菌，肺炎链球菌，肺炎克雷伯氏菌，流感嗜血杆菌，埃希氏杆菌属，变形菌属，白喉杆菌，炭疽杆菌，李斯特菌，梭状牙胞杆菌引起的以下疾病： 浅表性化脓性疾病：毛囊炎，疖，痈，丹毒，脓肿，溃疡，蜂窝组织炎，术后感染，创伤感染，烧伤，烫伤，褥疮； 深层化脓性疾病：乳腺炎，淋巴节炎，淋巴管炎，化脓性骨髓炎，化脓性关节炎； 呼吸系统感染：上呼吸道感染(咽炎，喉头炎，扁桃体炎)、急、慢性支气管炎，支气管扩张，支气管肺炎，肺炎，慢性呼吸道感染引起的二次感染； 肺化脓症：脓胸，胸膜炎； 常规用于预防手术后切口感染； 败血症； 亚急性细菌性心内膜炎； 胆道感染：胆管炎，胆囊炎； 腹膜炎； 尿路感染：肾盂肾炎，肾盂炎，膀胱炎，尿道炎； 妇科感染：子宫颈炎，子宫内膜炎，巴多林腺炎，子宫旁结缔组织炎，子宫内感染，盆腔炎，产褥热； 口腔颌面部感染； 眼科感染； 耳鼻科感染：中耳炎，副鼻窦炎，腮腺炎； 猩红热； |
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| < >问题的提出 | < align=left>头孢唑林钠(cefazolin)于1971年在日本首次上市，30多年来在临床上得到了广泛的应用，是国际国内临床医学界治疗革兰氏阳性菌感染的首选主导型抗生素。但是，这种头孢唑林钠的结构为无定型固体，其结构中的含硫基团在剧烈条件下会有少量断裂，导致高聚物等相关杂质增加，同时含硫基团与胶塞促进剂成分类似，会与丁基胶塞起化学反应产生有害物质，肉眼看其药粉颜色变黄，溶于注射用水后溶液变浑浊，澄清度不合格，有害物质进入人体增多，最终引起副反应比例明显增加。因此，临床医学界迫切需要寻找一种更稳定、更安全、副作用更小、能够替代现有普通头孢唑林钠的新型抗革兰氏阳性菌的一线头孢类抗生素。 |
| < >问题的突破与技术创新 | < align=left>1997年7月，α型头孢唑林钠（cefazolin sodium hydrate)在日本上市。 2001年，三九企业集团深圳九新药业有限公司与中国药品生物制品检定所合作，在α型头孢唑林钠的基础上，研究发现了其更为精细的结构，在微观结构中，两分子头孢唑林、十分子水和一个钠离子形成的单晶螯合结构。头孢唑林和钠离子以配位键和共价键结合，晶态下头孢唑林(cefazolin)分子排列成一个隧道式空腔，水分子和钠离子存在于空腔之中，与头孢唑林一起形成螯合大分子结构，呈稳定的螯合晶体(结构式及立体投影见附图),正是这种独特的单晶螯合结构，使螯合新泰林具有以下优势： ● 环状结构将头孢唑啉的含硫基团全部牢固地包裹在晶体内部，使得含硫基团完全不会脱落和接触胶塞。因此螯合新泰林具有非常高的稳定性。 ● 这一新型抗生素不仅在稳定性、澄清度、颜色、有关物质含量上都远远优于市场上现有的头孢唑林钠，而且在抗菌效价性能比上已经成为世界上最强大的杀灭革兰氏阳性菌的一线主导型抗生素！ ● 不良反应更少，安全性更高； ● 螯合新泰林原料的稳定性数据可以支持30个月的有效期，国家sfda药审中心初定螯合新泰林的有效期为24个月，而现有头孢唑林钠制剂的有效期仅为18个月； * 国家sfda认定螯合新泰林为结构技术创新的国家四类新药,并给于3年独家生产制造的新药保护期。 |
| < align=left>螯合新泰林的处方资料 | |
| 【药品名称】 | 通用名：注射用五水头孢唑林钠 英文名：cefazolin sodium pentahydrate for injection 汉语拼音：zhusheyong wushui toubaozuolinna 化学名：(6r,7r)-3-[[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫]甲基]-7-[(1h-四唑-1-基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐五水合物。微观结构为两分子头孢唑林、十分子水和一个钠离子形成的单晶螯合结构。 分子式：c14h13n8nao4s3 5h2o 分子量：566.57 |
| 【性性状状】 | 本品为白色或类白色的粉末或结晶性粉末；无臭。 |
| 【药理毒理】 | 螯合新泰林为目前最强的革兰阳性菌的一线杀菌型抗生素，属于第一代头孢菌素，抗菌谱广。其杀菌作用机制为与细胞膜上的青霉素结合蛋白结合，使转肽酶酰化，细菌生长受抑制，以至溶解死亡。本品对革兰阳性球菌均有良好抗菌活性，肺炎链球菌和溶血性链球菌对本品高度敏感。白喉杆菌、炭疽杆菌、李斯特菌和梭状芽胞杆菌对本品也甚敏感。本品对大肠埃希菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，伤寒杆菌、志贺菌属和奈瑟菌属对本品敏感。革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌对本品多敏感。 |
| 【适 应 症】 | 适用于治疗敏感细菌所致的支气管炎及肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。本品可以作为外科手术前的预防用药，并且是《抗菌药物临床应用指导原则》唯一指定常用于预防手术后切口感染的抗生素。 |
| 【用法用量】 | 肌内注射：临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解后使用。也可用适量5％盐酸利多卡因注射液2～3ml溶解。静脉注射：临用前加适量注射用水完全溶解后于3～5分钟静脉缓慢推注。 静脉滴注：加适量注射用水溶解后，再用氯化钠或葡萄糖注射液100毫升稀释后静脉滴注。 成人常用剂量：一次0.5～1g，一日2～4次，严重感染可增加至一日6g，分2～4次静脉给予。 儿童常用剂量：一日50～100mg/kg，分2～3次静脉缓慢推注，静脉滴注或肌内注射。 肾功能减退者的肌酐清除率大于50ml/min时，仍可按正常剂量给药。肌酐清除率为20～50ml/min时，每8小时0.5g；肌酐清除率为11～34ml/min时，每12小时0.25g；肌酐清除率小于10ml/min时，每18～24小时0.25g。所有不同程度肾功能减退者的首次剂量为0.5g。 小儿肾功能减退者应用头孢唑林时，先给予12.5mg/kg，继以维持量，肌酐清除率在70ml/min以上时，仍可按正常剂量给予；肌酐清除率为40～70ml/min时，每12小时按体重12.5～30mg/kg；肌酐清除率为20～40ml/min时，每12小时按体重3.1～12.5mg/kg；肌酐清除率为5～20ml/min时，每24小时按体重2.5～10mg/kg。 本品用于预防外科手术后感染时，一般为术前0.5～1小时肌注或静脉给药1g，手术时间超过6小时者术中加用0.5～1g，术后每6～8小时0.5～1g，至手术后24小时止。 |
| 【不良反应】 | 应用头孢唑林的不良反应发生率低，静脉注射发生的血栓性静脉炎和肌内注射区疼痛均较头孢噻吩少而轻。药疹发生率为1.1%，嗜酸性粒细胞增高的发生率为1.7%，单独以药物热为表现的过敏反应仅偶有报告。 |
| 【禁禁忌忌】 | 对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。 |
| 【注意事项】 | 1．交叉过敏反应：病人对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。 2．静脉滴注：将本品用灭菌注射用水、生理盐水或葡萄糖注射液溶解后使用，当静脉滴注体积超过100ml时不要 用注射用水。 3．肌内注射：将本品溶于已灭菌的2～3毫升0.5％（w/v）利多卡因注射液内，以减轻使用时的疼痛。 4．本品配制后请避光保存。室温保存不得超过48小时。 5．本品常温不溶时，可置37℃加热使其溶解。 |
| 【孕妇用药】 | 头孢菌素类可经乳汁排出，哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚无发生问题的报告，但其应用仍须权衡利弊后决定。 |
| 【儿童用药】 | 早产儿及1个月以下的新生儿不推荐应用本品。 |
| 【老人用药】 | 本品在老年人中t1/2较年轻人明显延长，应按肾功能适当减量或延长给药间期。 |
| 【相互作用】 | 详见说明书 |
| 【药物过量】 | 本品无特效拮抗药，药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等。 |
| 【规规格格】 | (1)1.0g (2)2.0g （按c14h14n8o4s3 计算） |
| 【包包装装】 | 包装规格：每瓶含本品有效成份： (1)1.0g；(2)2.0g； 10瓶/盒 |
| 【贮贮藏藏】 | 密闭，在凉暗干燥处保存。 |
| 【有 效 期】 | 24个月 |
| 【批准文号】 | 1.0g 国药准字h20051244 2.0g 国药准字h20051245 |
