硫酸奈替米星是什么？ ¹

硫酸奈替米星是一种氨基糖苷类抗生素，主要用于治疗严重的细菌感染。它具有强效的抗菌作用，特别对耐药菌株具有显著的效果。

简介：硫酸奈替米星是什么？

硫酸奈替米星是奈替米星的硫酸盐形式，奈替米星是一种半合成的水溶性氨基糖苷类抗生素。

奈替米星(Netilmici)是新一代半合成氨基糖苷类抗生素，对G+,G-菌均有良好的抗菌活性，且不良反应小于同类药物。奈替米星是从氨基糖苷类抗生素西索米星衍生而来，西索米星是由因纽埃小单孢菌发酵生产的一种天然抗生素。奈替米星通过不可逆地结合细菌30S核糖体亚基的16S rRNA和S12蛋白，干扰mRNA与核糖体之间的起始复合物组装，从而抑制蛋白质合成的启动。此外，它还会引发mRNA模板的误读和翻译移码，导致过早终止翻译过程，最终使细菌细胞死亡。奈替米星主要用于治疗严重的感染，尤其是那些对庆大霉素耐药的感染。奈替米星于 1973 年获得专利，并于 1981 年批准用于医疗。该药物于 2019 年 12 月在英国获得批准用于医疗，用于治疗眼部外部感染。该药物被列入世界卫生组织基本药物清单。

1. 硫酸奈替米星的用途是什么？

硫酸奈替米星为一半合成的氨基糖苷类广谱抗生素。其作用机理是通过抑制敏感微生物的正常蛋白合成而起作用。

本品适用于敏感细菌所引起的包括新生儿 ，婴儿 ，儿童等各年龄患者在内的严重或危及生命的细菌感染性疾病的短期治疗。这些感染性疾病包括 ：1）复杂性泌尿道感染 ；2）败血症 ；3）皮肤软组织感染 ；4）腹腔内感染 ；5）下呼吸道感染等。

2. 硫酸奈替米星如何发挥作用？

（1）药效学

奈替米星是一种半合成的水溶性氨基糖苷类抗生素，由放线菌微单孢菌发酵产生。氨基糖苷类主要用于治疗需氧革兰氏阴性菌感染，如假单胞菌、不动杆菌和肠杆菌。低浓度时可有效对抗多种致病菌。奈替米星在体外也对流感嗜血杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌以及产青霉素酶和不产青霉素酶的葡萄球菌（包括耐甲氧西林菌株）有效。普罗维登斯菌属、不动杆菌属和气单胞菌属的一些菌株也对奈替米星敏感。上述许多菌株对其他氨基糖苷类药物（如卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素和西索米星）有抗药性，但在体外对奈替米星敏感。偶尔会发现对阿米卡星有抗药性但对奈替米星敏感的菌株。奈替米星和青霉素 G 的组合对大多数粪链球菌（肠球菌）菌株具有协同杀菌作用。奈替米星与羧苄西林或替卡西林的联合作用对许多铜绿假单胞菌菌株具有协同作用。此外，奈替米星与羧苄西林、阿洛西林、美洛西林、头孢孟多、头孢噻肟或莫沙坦的协同组合可抑制许多对多种抗生素具有抗性的沙雷氏菌分离株。氨基糖苷类药物对厌氧细菌、真菌和病毒大多无效。

（2）作用机制

氨基糖苷类药物如奈替米星能够“不可逆地”结合到特定的30S亚基蛋白和16S rRNA上。具体而言，奈替米星与16S rRNA的四个核苷酸及蛋白质S12上的一个氨基酸形成结合。这种结合干扰了30S亚基16S rRNA中核苷酸1400附近的解码位点，这一区域与tRNA反密码子的摆动碱基相互作用。结果，起始复合物受到干扰，mRNA被误读，导致错误的氨基酸插入多肽链中，从而产生功能受损或有毒的肽，同时多核糖体被解聚成无功能的单体，使细菌无法合成其生长所需的关键蛋白质。

3. 剂量和给药

4. 副作用和注意事项

（1）副作用

包括肾毒性、耳毒性、皮疹、神经肌肉阻滞、低镁血症、血小板增多症、注射部位疼痛、耳鸣、眼球震颤、听力丧失以及肝酶、胆红素和碱性磷酸酶升高。

（2）胎儿注意事项

尚无关于人类胎儿的充分报告或良好对照研究。尚不清楚奈替米星是否会穿过人胎盘。虽然没有证据表明奈替米星是人类致畸剂，但一些氨基糖苷类药物（例如链霉素）在宫内暴露后与不可逆性耳聋有关。尚未进行啮齿动物致畸性研究。通过足月大鼠胎盘的转移似乎很低。在豚鼠中，奈替米星对耳蜗的影响明显小于庆大霉素。在大鼠中，奈替米星在宫内暴露后对肾功能的影响与庆大霉素相似，且大于阿米卡星。

（3）母乳喂养安全性

目前尚无关于哺乳期妇女的发表经验。少量奈替米星进入人乳，但动力学仍有待阐明。

（4）药物相互作用

与袢利尿剂一起使用时，听觉毒性风险会增加。与头孢菌素、恩氟烷、甲氧氟烷和万古霉素一起使用时，肾毒性风险会增加

5. 建议

硫酸奈替米星是一种有效的氨基糖苷类抗生素，用于治疗各种严重的细菌感染，尤其是对其他抗生素耐药的感染。由于其强效和潜在副作用，使用硫酸奈替米星前必须咨询医生，以确保其适用性和安全性。医生可以根据具体的感染类型和患者状况提供专业的建议，帮助有效管理治疗过程并减少潜在风险。

参考：

[1]https://en.wikipedia.org/wiki/Netilmicin

[2]https://go.drugbank.com/drugs/DB00955

[3]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Netilmicin sulfate

[4]https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/netilmicin

[5]https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780323428743000136

[6]https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/B9780080552323622627

[7]顾晔,杜渊,金新. HPLC法测定硫酸奈替米星的含量 [J]. 科技传播, 2012, 4 (16): 80-81.

[8]施劲松,李幸苗. 注射用硫酸奈替米星处方及工艺的研究 [J]. 中国新药杂志, 2005, (09): 1155-1156.