2'-C-甲基尿苷的制备工艺研究？ ¹

概述

核苷及其衍生物在治疗恶性肿瘤以及抗病毒方面效果显著，其中2'-C-甲基尿苷是合成甲基胞苷类药物的关键中间体。本研究以D-核糖为起始原料，通过一系列反应得到2'-C-甲基尿苷的糖基部分。

应用

2'-C-甲基尿苷的应用主要集中在丙型肝炎和白血病的治疗上。

(1）抗丙肝病毒

图2.2  2'-C-甲基尿苷的应用

研究表明，2'-C-甲基尿苷是抗癌抗病毒药物的重要原料。该物质可以干扰或直接作用于核酸的代谢过程，阻断核酸、蛋白质的生物合成。在抗丙型肝炎方面，2'-C-甲基尿苷也是多种靶向抗病毒药物的关键中间体。

(2）抗白血病

2'-C-甲基尿苷及其衍生物对白血病细胞具有强毒性，可用于治疗急性髓系白血病。

合成方法

目前，2'-C-甲基尿苷的合成方法主要涉及两个重要中间体：1,2,3,5-四-O-苯甲酰基-2-C-甲基-D-呋喃核糖和2-C-甲基-阿拉伯糖。

合成路线一：

该路线以1,2,3,5-四-O-苯甲酰基-2-C-甲基-D-呋喃核糖为中间体，经过一系列反应得到2'-C-甲基尿苷。

合成路线二：

该路线以2-C-甲基-阿拉伯糖为原料，经过多步反应得到2'-C-甲基尿苷。然而，该路线的工艺操作难度较大，使用的原料也增加了生产成本与安全风险。

参考资料

[1]. 户晖. 西达本胺的绿色合成工艺研究,核苷类药物关键中间体2'--C--甲基尿苷的合成工艺研究[D]. 2017.