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舒巴坦钠是什么药物? 1

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舒巴坦钠是一种竞争性β-内酰胺酶抑制剂,对多种细菌的β-内酰胺酶均有抑制作用。它与酶发生不可逆的反应后使酶失活,即使抑制剂清除后也不能使酶的活性得到恢复。舒巴坦钠对金葡菌和大多数革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶有很强和不可逆的抑制作用。它与青霉素类和头孢菌素类抗生素合用时能出现协同现象,使对这些抗生素耐药的细菌的最低抑菌浓度降到敏感范围之内。

如何制备舒巴坦钠?

一种制备舒巴坦钠的工艺包括以下步骤:(1)将头孢噻肟钠和舒巴坦钠按一定比例配置,并通过粉碎机粉碎成一定粒径;(2)将配置好的舒巴坦钠混匀;(3)清洗用于盛装舒巴坦钠粉末的试剂瓶,并进行灭菌。这种制备工艺解决了现有工艺易导致杂质引入的问题。

舒巴坦钠的药理作用是什么?

舒巴坦钠是一种半合成β-内酰胺酶抑制药,对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌和醋酸钙不动杆菌有较强的抗菌活性。它对其他细菌的作用较差,但对金黄色葡萄球菌和大多数革兰阴性菌所产生的β-内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用。与青霉素类和头孢菌素类合用时,使因产酶而对这两类抗生素耐药的细菌的最低抑菌浓度降到敏感范围之内。此外,舒巴坦钠对奇异杆菌的PBP1和醋酸钙不动杆菌的PBP2有较强的亲和力。

舒巴坦钠的药代动力学特点是什么?

舒巴坦钠肌内注射后,血药峰浓度分别为13mg/L和28mg/L。静脉滴注后,血药峰浓度分别为30mg/L和68mg/L。血消除半衰期为1小时,蛋白结合率为38%。给药后24小时,85%的药物经尿排出。舒巴坦钠在组织间液和腹腔液中的浓度与血药浓度相当。它可以透过有炎症的脑膜,并可通过胎盘进入胎儿体内,乳汁中也含有该药物。

舒巴坦钠在临床上的应用领域有哪些?

舒巴坦钠与氨苄西林联合应用,可用于治疗敏感菌所致的尿路感染、肺部感染、支气管感染、耳鼻喉科感染、腹腔和盆腔感染、胆道感染、败血症、皮肤软组织感染等。

舒巴坦钠与其他药物有哪些相互作用?

1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少舒巴坦钠的肾脏排泄,与舒巴坦钠合用时可能增加其血药浓度和毒性。

2.舒巴坦钠与双硫仑(乙醛脱氢酶抑制药)也不宜合用。

主要参考资料

[1] CN201510571775.9 一种抗菌药物舒巴坦钠组合物

[2] 注射用舒巴坦钠说明书

[3] CN201510200616.8注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠的制备工艺

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