西替利嗪和氯雷他定都是第二代抗组胺药物,它们具有广泛的临床应用。与氯雷他定相比,西替利嗪的镇静作用更强,因此司机、操作机器或高空作业人员应慎用西替利嗪。此外,西替利嗪的代谢途径与氯雷他定不同,因此它们的相互作用可能性也不同。
西替利嗪约70%以原形随尿液排泄,而氯雷他定主要经过肝脏代谢。因此,与CYP3A4和CYP2D6抑制剂合用时,氯雷他定的代谢可能会受到影响,需要谨慎使用。
此外,西替利嗪和氯雷他定在妊娠期的安全性评级均为B级,但国内药品说明书对妊娠期和哺乳期妇女使用西替利嗪有禁忌,对氯雷他定有慎用的建议。
氯雷他定的主要活性代谢产物在妊娠期的安全性评级为C级。虽然早期妊娠期妇女每日服用10mg的氯雷他定不会显著增加先天畸形的风险,但有报道称使用氯雷他定后新生儿出现尿道下裂。
处方一:
患者为男性,42岁,诊断为慢性荨麻疹。医生开具的西替利嗪片剂量为一次30mg,每日一次。
处方二:
患者为女性,51岁,诊断为慢性荨麻疹。医生开具的西替利嗪片剂量为一次10mg,每日一次;氯雷他定片剂量为一次10mg,每日一次。
处方三:
患者为男性,43岁,诊断为慢性荨麻疹。医生开具的氯雷他定片剂量为一次10mg,每日一次;地氯雷他定片剂量为一次5mg,每日一次。
这三张处方是否合理?
1、处方一属于超出说明书用药。
根据西替利嗪片的说明书,成人每次剂量为10mg,每日一次。而处方一中的剂量为一次30mg,每日一次,属于超出说明书的用药。
2、处方二和处方三属于重复用药。
氯雷他定片的说明书中建议成人每次剂量为10mg,每日一次;地氯雷他定片的说明书中建议成人每次剂量为5mg,每日一次。处方二和处方三中的剂量与说明书一致,因此属于合理的用药。
3、这三张处方符合临床诊疗指南。
根据2018年《中国荨麻疹诊疗指南》,慢性荨麻疹的首选治疗是第二代抗组胺药物。如果常规剂量使用1~2周后无法有效控制症状,可以考虑更换抗组胺药物、联合其他第二代抗组胺药物或者增加原抗组胺药物的剂量。因此,这三张处方是合理的。
抗组胺药物并非真正的受体拮抗剂,而是受体反向激动剂。它们通过与H1受体结合,将激活状态的H1受体转化为未激活状态的H1受体。因此,抗组胺药物对已经出现的临床症状并不起作用,但可以阻断或减轻新症状的出现。
因此,抗组胺药物需要按时规律地使用,而不是按需使用。例如,在慢性荨麻疹的治疗中,第二代抗组胺药物的疗程一般为3~6个月。在治疗期间,需要按时规律地使用药物,而不能根据症状的出现和消失来决定用药,否则疗效可能会较差。