吡咯咪唑是一种具有抗组胺作用、镇静作用和止痒作用的化合物。最新研究发现吡咯咪唑还具有抗丙型肝炎病毒的作用,并且有治疗房扑的潜力。该化合物副作用较少。
制备步骤1:
首先将碳酸钾和1-(溴甲基)-4-氯苯加入苯-1,2-二胺的甲醇溶液中,搅拌16小时。然后过滤溶液,真空浓缩后用硅胶柱色谱纯化,得到N1-(4-氯苄基)苯-1,2-二胺。
制备步骤2:
将2-氯乙酸加入N1-(4-氯苄基)苯-1,2-二胺的氯化氢溶液中,搅拌2小时后加水调节pH值。通过乙酸乙酯的萃取和硅胶柱色谱纯化,得到1-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-1H-苯并[d]咪唑。
制备步骤3:
将碳酸钾、吡咯烷和碘化钾加入1-(4-氯苄基)-2-(氯甲基)-1H-苯并[d]咪唑的乙腈溶液中,搅拌16小时。过滤溶液后,真空浓缩并用硅胶柱色谱纯化,得到1-(4-氯苄基)-2-(吡咯烷-1-基甲基)-1H-苯并[d]咪唑。
[1] From PCT Int. Appl., 2010118286, 14 Oct 2010