天麻素，又称天麻苷，是一种具有镇痛、安眠、抗惊厥等中枢抑制作用的药物。临床上，天麻素被广泛应用于治疗眩晕、头痛、神衰等症状，是急性头痛发作的首选药物。天麻素是兰科多年生寄生植物天麻中的主要活性成分，于1979年从天麻中分离并合成。天麻素注射液的质量标准在2001年上升至国家药品标准，2014年再次提高，然而国外药典并未收录该药物。尽管天麻素每日用药量较大，但国内外文献中却缺乏对其杂质的系统研究报道。基于质量源于设计理念的观点，即高品质的产品源于优质的工艺设计，我们需要对天麻素的杂质谱进行研究。本研究采用Q-TRAPLC/MS/MS技术鉴定杂质结构，并结合合成工艺及强力降解试验研究杂质来源，旨在为天麻素的工艺优化及质量控制提供参考依据。
通过相对保留时间2.25，我们成功检测到天麻素杂质4-醛基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷。随着氧化时间的延长，天麻素杂质不断增大，表明其为氧化降解杂质。我们在企业的原料药及所有样品中均检测到天麻素杂质，进一步证明其为合成工艺杂质。我们应用Q-TRAPLC/MS/MS技术进行分析，在负离子模式下，一级全扫描测得准分子离子［M-H］-m/z为283.3，比天麻素对照品分子离子峰［M-H］-m/z285.3少2。二级质谱测得的主要碎片离子m/z121.2为［M-H-162］-，其中162为1个六碳糖分子。碎片离子m/z121.2与对羟基苯甲醛的特征碎片离子吻合，因此我们可以确定杂质1即为4-醛基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷，其分子式为C13H16O7，相对分子质量为284.3。质谱图见下图。
[1]天麻素注射液的杂质谱研究
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