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氘代丙酮在医药合成中的应用及制备方法? 1

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氘代丙酮是一种医药合成中间体,可用于制备多种药物,如7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇的氘代丙酮合物晶型A。氘代丙酮是指丙酮分子中所有氢原子都被氘(D或2H)原子取代的化合物。

氘代丙酮的制备方法

制备7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇氘代丙酮合物晶型A的方法如下:将7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇溶于氘代丙酮和水的混合溶液中,静置挥发10-20小时,抽滤,用氘代丙酮和水的混合溶液洗涤滤饼,40℃真空干燥得到7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇氘代丙酮合物的晶型A。该制备方法在15-40℃条件下进行,水与氘代丙酮的体积比为1:0.1-10。采用水和氘代丙酮作为溶剂进行挥发结晶,可得到高纯度的晶型,HPLC纯度达99%以上。

与7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇相比,7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇氘代丙酮合物晶型A在乙醇中具有良好的溶解性和溶解速度,有利于制备7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇注射剂,提高药物的可制备性和工业化生产。此外,由于氘代丙酮易挥发,制备的注射剂中氘代丙酮的残留低于检测限度,具有低残留的优点,提高药物的安全性。

主要参考资料

[1] CN201210351552.8 7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇氘代丙酮合物的晶型A及其制备方法

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