溴二氟乙酰胺的制备及应用？ ¹

背景及概述^[1]

溴二氟乙酰胺是一种医药中间体，可用于制备莫达非尼含氟类似物，而莫达非尼是一种治疗嗜睡和发作性嗜睡病人的药物。莫达非尼具有高效率、安全、可耐受性好、副作用小等特点，并且不会干扰病人的试验室参数和肝功能指标。

制备^[1]

制备溴二氟乙酰胺的方法如下：在50mL三口瓶中加入溴二氟乙酸乙酯和乙醚，充分溶解后，在冰水浴中通入干燥的氨气。通过气相色谱监测反应进度，反应8小时后旋蒸除去溶剂，得到白色固体。经核磁氟谱和高效液相确认为溴二氟乙酰胺，收率为73.3％，纯度为99.7％。

应用^[1]

一项发明报道了一种莫达非尼含氟类似物及其合成方法。该方法通过将溴二氟乙酰胺与二苯甲硫醇进行亲核取代，最终得到含有二氟亚甲基的莫达非尼类似物。该类似物具有更高的中枢神经兴奋性作用，并且兴奋性作用的时间更长。该合成方法具有工艺路线先进、工艺条件合理、原料廉价易得、操作简单安全、收率高、成本低、无污染等特点，适合进行工业化生产。

参考文献

[1] [中国发明] CN200810025498.1 莫达非尼含氟类似物及其合成方法