3-乙酰基-7(1H)-氮杂吲哚的制备及应用？ ¹

背景及概述^[1]

3-乙酰基-7(1H)-氮杂吲哚是一种常用的医药合成中间体，可用于制备抗肿瘤药物PKM2激动剂。它可以通过将7-氮杂吲哚与乙酰氯反应制备而得。

制备方法^[1]

制备3-乙酰基-7(1H)-氮杂吲哚的方法如下：将7-氮杂吲哚溶解于二氯甲烷中，加入氯化铝和乙酰氯，反应后进行提取、干燥和柱层析分离，最终得到目标产物。

¹HNMR(400MHz，CDCl₃)δ13.11-12.78(m，1H)，8.79-8.69(m，1H)，8.47-8.37(m，1H)，8.15-7.98(m，1H)，7.36-7.28(m，1H)，2.64-2.52(m，3H).

¹³CNMR(100MHz，CDCl₃)δ193.43，149.21，143.54，132.43，131.83，118.96，118.44，116.79，27.15.

应用^[1]

3-乙酰基-7(1H)-氮杂吲哚可以用作制备化合物3-吡啶甲氨基二硫代甲酸-[2-(3-N杂吲哚甲酰基)]乙酯的原料。具体的制备方法包括将3-乙酰基-7(1H)-氮杂吲哚与多聚甲醛反应，然后与3-氨甲基吡啶反应，最终得到目标产物。

参考文献

[1]CN104817490-氨基二硫代甲酸酯类化合物及其制备方法与应用