磺胺醋酰钠，又称Sulfacetamide sodium，CAS号为6209-17-2，是一种磺胺类抗生素，主要用于治疗红斑痤疮和花斑癣。那么，磺胺醋酰钠的生物活性是什么？如何进行实验呢？下面将详细介绍。
首先，我们来了解磺胺醋酰钠的生物活性：
1）体外活性
磺胺醋酰钠对拟南芥DHPS具有抑制作用，其IC50为9.5μM，pKa为5.4[1]。此外，磺胺醋酰钠还能诱导T-47D细胞的抗增殖作用，且不依赖于细胞凋亡和细胞周期停滞。磺胺醋酰钠处理后，T-47D细胞中p53/DRAM途径的表达下调，同时促进细胞保护性自噬的Akt/mTOR途径上调。在处理48小时后，T-47D细胞中磺胺醋酰钠的LD50为41mM。磺胺醋酰钠不会导致DNA片段化。磺胺醋酰钠处理的细胞中，ATG5的表达水平增加，表明自噬体形成增加[2]。磺胺噻唑和磺胺醋酰钠处理并不伴随细胞凋亡，并且不会明显影响细胞周期的阶段。它通过DAPK独立途径触发T-47D细胞的自噬[2]。磺胺醋酰钠是一种抑制磺胺敏感的革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌的抑菌剂，包括链球菌、葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、假单胞菌、沙门氏菌、普通变形虫和诺卡氏菌。它分离自皮肤继发感染。磺胺醋酰钠还能抑制甘露糖-6-磷酸异构酶（也称为磷酸甘露糖异构酶（PMI）），该酶被认为是运动能量代谢中的关键酶[3]。
2）体内活性
小鼠经口服磺胺醋酰钠的LD50为16,500mg/kg。在人类中，磺胺醋酰钠的副作用包括红斑、中度肿胀、恶心、呕吐和头痛。据报道，在接受磺胺醋酰钠滴眼液感染的HIV阳性患者中出现Stevens-Johnson综合征。然而，所有这些副作用都与高剂量的口服或通过皮肤、粘膜和结膜吸收有关，而局部使用则不会引起严重的副作用。
接下来，我们来了解一下细胞实验的方法：
1. 将细胞在含有10% FBS和1%青霉素/链霉素的RPMI 1640培养基中培养，在37℃、5%二氧化碳的湿润气氛中进行。
2. 根据MTT测定，48小时后磺胺噻唑和磺胺醋酰钠的LC50分别为6.5mM和41mM。根据测定的LC50值，将多柔比星和硫丹酸钠溶解在培养基中，制备所需的最终浓度，并进行过滤。
3. 将细胞（80%汇合）与新鲜制备的药物在潮湿的培养箱中共同孵育48小时，然后用胰蛋白酶消化并用磷酸盐缓冲盐水洗涤3次，最后在-70℃储存。
4. 对于细胞活力测定，将每种药物浓度的细胞接种在96孔板中，每孔1×104个细胞。接种24小时后，细胞生长至约80%汇合。然后将培养基更换为含有0.0-50mM药物浓度范围的培养基。多柔比星的浓度范围为0-6μM。在24、48和72小时后，向每个孔中加入25μl MTT储备溶液（4mg/ml或100μg/孔），在37℃下孵育3小时。然后将Formazan晶体溶解在100μl二甲基亚砜（DMSO）中，并使用酶标仪在570nm处定量。每种药物的MTT测定至少进行3次，并计算存活细胞相对于对照（未处理样品）的百分比。（仅供参考）
通过以上介绍，我们已经了解了磺胺醋酰钠的生物活性及细胞实验方法。综上所述，磺胺醋酰钠是一种磺胺类药物，可用于治疗花斑癣和红斑痤疮。它的靶点活性是DHPS，IC50为9.5μM。
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