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氧化苦参碱的生物活性及实验方法是什么? 1

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氧化苦参碱,英文名Oxymatrine,CAS号是16837-52-8,是从苦参中提取的一种生物碱,用作抗生素。它是一种中药,用于治疗乙型肝炎病毒。那么它的生物活性是什么?如何进行实验呢?下面将详细说明。

首先介绍氧化苦参碱的生物活性:

1)体外活性

氧化苦参碱是从槐属植物根部提取的生物碱成分,具有抗炎、抗纤维化、抗肿瘤和防止心肌损伤的能力。它可能通过多个信号通路发挥作用,包括TGF-β/ Smad、toll样受体4 /活化B细胞核因子κ-轻链增强子、toll样受体9 / TRAF6、Janus激酶/信号转导和转录激活因子、磷脂酰肌醇-3激酶/ Akt、δ- opioid receptorarrestinl-Bcl-2、CD40、表皮生长因子受体、核因子红细胞-2相关因子2 /血红素氧合酶-1信号通路,以及二甲基精氨酸二甲氨基水解酶/不对称二甲基精氨酸代谢途径。

氧化苦参碱对DU145和PC-3细胞系的增殖有显著抑制作用,而对PNT1B健康人前列腺细胞的增殖没有抑制作用。

氧化苦参碱可用于治疗病毒性肝炎、病毒性心肌炎、癌症、皮肤疾病和胃肠道出血。它通过减少转基因小鼠肝脏中HBsAg的含量,具有体外抗乙型肝炎病毒的作用。氧化苦参碱还可阻断肝细胞的细胞凋亡和坏死。

2)体内活性

氧化苦参碱可显著降低小鼠肿瘤的体积和重量。它通过促进体内细胞凋亡来减少前列腺癌细胞的生长。氧化苦参碱还可减少实验大鼠肝组织中胶原蛋白的产生和沉积,调节TGFβ-Smad通路的纤维化信号转导。

接下来介绍氧化苦参碱的活性实验方法:

1)细胞实验

将DU145、PC-3和PNT1B细胞系接种到96孔板中,与不同浓度的氧化苦参碱一起孵育。使用MTT测量细胞的增殖。

2)动物实验

对大鼠进行皮下注射CCl4诱导肝炎,同时给予氧化苦参碱腹腔注射。对小鼠进行腹腔注射氧化苦参碱。

综上所述,氧化苦参碱是一种具有抗炎、抗纤维化和抗肿瘤作用的生物碱。它通过多个信号通路发挥作用,抑制细胞增殖和促进细胞凋亡。在体内和体外实验中,可以使用细胞实验和动物实验来研究其活性。

参考文献:

1. Lu ML, et al. Potential Signaling Pathways Involved in the Clinical Application of Oxymatrine. Phytother Res. 2016 Jul;30(7):1104-12.

2. Wu C, et al. Oxymatrine inhibits the proliferation of prostate cancer cells in vitro and in vivo. Mol Med Rep. 2015 Jun;11(6):4129-34.

3. Wu XL, et al. Effect of Oxymatrine on the TGFbeta-Smad signaling pathway in rats with CCl4-induced hepatic fibrosis. World J Gastroenterol. 2008 Apr 7;14(13):2100-5.

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