2-氰基丁二酸二甲酯的制备及应用？ ¹

2-氰基丁二酸二甲酯是一种有机中间体，可通过氰乙酸乙酯制备得到。该化合物可用于制备各种螺二胺杂环，具有广泛的应用前景。

制备方法

根据文献报道，2-氰基丁二酸二甲酯可通过氰乙酸乙酯与甲醇钠和氯乙酸乙酯反应制备得到。

应用领域

乙型肝炎病毒(HBV)感染是全球范围内的重要公共健康问题。据估计，全球有超过2.4亿慢性HBV携带者，其中很多最终会发展为肝硬化或肝细胞癌。有多篇专利报道指出，2-氰基丁二酸二甲酯可用于制备治疗HBV的化合物。

报道一

根据WO2018011160的报道，2-氰基丁二酸二甲酯可用于制备一种能够抑制HBV的DNA合成并降低HBV的DNA水平的化合物。该化合物具有治疗或预防HBV感染的潜力。

报道二

根据WO2016113273的报道，2-氰基丁二酸二甲酯可用于制备一种特定化合物360，特别适用于治疗乙型肝炎病毒感染。在实验中发现，该化合物对含有HBV基因组的HepG2.2.15细胞系具有较低的EC50值。

参考文献

[1] Weinberg K, Stoit A, Kruse CG, et al. Synthesis and differential functionalisation of pyrrolidine and piperidine based spirodiamine scaffolds[J]. Tetrahedron, 2013, 69(23):4694-4707.

[2] From PCT Int. Appl., 2018011160, 18 Jan 2018

[3] From PCT Int. Appl., 2016113273, 21 Jul 2016