对特丁基苯肼盐酸盐是一种苯肼类衍生物,可用作医药合成中间体。
制备对特丁基苯肼盐酸盐的方法如下:在冰冷条件下,将1-乙基-3-(3’-二甲基氨基丙基)碳化二亚胺(5.87ml)加入4-异丙基苯基盐酸肼(5.0g)、乙酸(1.84ml)、三乙胺(3.73ml)和1-羟基苯并三唑水合物(40.4mg)的混合物中,然后在室温下搅拌过夜。蒸发溶剂后,通过稀盐酸和乙酸乙酯的分配,得到对特丁基苯肼盐酸盐(3.00g)。
对特丁基苯肼盐酸盐可用作医药合成中间体。例如,将对特丁基苯肼盐酸盐(2.95g)、盐酸胲(3.49g)和硫酸钠(14.32g)在含有1N含水盐酸(15.6ml)的水(50ml)中的悬浮液加热至100℃。在该均匀溶液中,迅速滴加水合氯醛溶液(3.04g),并在100℃反应10分钟。冷却至室温后,蒸发溶剂至半体积,用乙酸乙酯提取得到N-乙酰基氨基-4-异丙基-肟基-N-乙酰基苯胺(2.89g)。
[1] (CN1209809)新化合物