嘧啶类化合物是生命物质中重要的成分,广泛存在于人体和其他生物体中。其中,尿嘧啶、胞嘧啶和胸腺嘧啶是核酸中最常见的三种嘧啶碱基。由于其具有较强的生物活性,嘧啶类化合物受到广泛关注。氯代嘧啶类化合物在医药和农药合成中具有广泛的应用,可以用于官能团的转化和碳碳键的偶联。2-氨基-4-氯嘧啶是一种常用的医药合成中间体。
方法1:2-氨基-4-氯嘧啶的制备步骤如下:
首先,在2-硝基-3H-4-羟基嘧啶的混合溶液中加入三氯化铁、稀硫酸和水,经过一定的温度条件,生成2-硝基-3H-4-嘧啶酮。然后,在2-硝基-3H-4-嘧啶酮中加入氯化剂,在三氟甲磺酸酐和三氯氧磷的存在下进行反应,生成2-硝基-3H-4-氯嘧啶。最后,将制得的2-硝基-3H-4-氯嘧啶通入氨气中,加入催化剂,进行还原反应,生成2-氨基-3H-4-氯嘧啶。
方法2:另一种制备2-氨基-4-氯嘧啶的方法是将2-氨基4-羟基嘧啶、三氯氧磷和氮,氮-二甲基苯胺放置于反应器中,在一定的温度和时间条件下进行反应,然后将反应液与冷水混合,过滤得到固体产物,经过洗涤和层析等步骤,最终得到2-氨基4-氯嘧啶。
[1] CN201010550145.0制备氯代嘧啶或其类似物的方法
[2] CN201710925077.3甲磺酸奥斯替尼的制备方法