盐酸阿那格雷是一种治疗血小板增多症,慢性血液的新药。目前已经完成临床和报产的申报工作,即将投产上市,该药将填补国内治疗血小板增多症的空白。根据国内相关调查,我国患血小板增多症的潜在患者达189万人,有巨大的市场空间。
盐酸阿那格雷适用于各种骨髓增生性疾病,包括真性红细胞增多症、原发性骨髓纤维化、慢性粒细胞白血病和原发性血小板增多症等。
推荐起始剂量为0.5mg一日4次,或1mg一日2次,每周间隔期可调整剂量,最大增加量为一日0.5mg,至最大量为2.5mg一日4次。一般于7~14天内显效,但停药后几天内血小板数又会快速增加。长期治疗应把剂量调控在1.5~3.0mg/d以维持血小板总数在600*109/L。
盐酸阿那格雷主要作用于巨核细胞,通过抑制环磷腺苷(cAMP)磷酸二酯酶的活性,增加血小板内cAMP水平,从而抑制血小板的聚集及形态变化,抑制巨核细胞的成熟和血小板生成。研究发现,盐酸阿那格雷可以通过减少巨核细胞的大小和倍性来抑制巨核细胞的发展和成熟。
盐酸阿那格雷选择性作用于巨核细胞系,通过影响巨核细胞的成熟来降低血小板数目;同时可抑制环磷腺苷磷酸二酯酶的活性,从而抑制血小板的聚集,减少血栓情况的发生。
2.治疗效果佳
盐酸阿那格雷对各类型的骨髓增生性疾病均有明显的治疗效果,总体有效率可高达93%;同时有利于诱导血小板凝血功能恢复正常化。
3.长期用药安全性高
与细胞毒制剂羟基脲相比,盐酸阿那格雷选择性作用于巨核细胞系,其不良反应主要表现为心血管和胃肠道方面,治疗期间未观察到血液学毒性,无致畸、致突变风险;同时单独应用盐酸阿那格雷的ET或PV患者未有急性白血病转化的发生。