4-吡啶基-2-苯胺基噻唑（PAT）类化合物的细胞毒性及制备方法？ ¹

背景及概述^[1]

肾细胞癌（RCC）是一种晚期肾癌，对标准治疗无效。因此，晚期RCC的治疗具有尚未满足的临床需求。研究人员发现4-吡啶基-2-苯胺基噻唑（PAT）通过诱导自噬和增加自溶酶体酸化对VHL缺乏的RCC具有选择性的细胞毒性。

制备^[2]

制备N-(3-甲基苯基)-4-(4-吡啶)-2-噻唑胺的方法如下：在回流温度下，将溴酮氢溴酸盐和3-甲基苯基硫脲在乙醇中混合搅拌，然后稀释并调节pH值。将其与氨水溶液混合并搅拌，然后过滤沉淀物并干燥。最后通过柱色谱法纯化得到N-(3-甲基苯基)-4-(4-吡啶)-2-噻唑胺。

参考文献

[1] Hay M P , Turcotte S , Flanagan J U , et al. 4-Pyridylanilinothiazoles That Selectively Target von Hippel?Lindau Deficient Renal Cell Carcinoma Cells by Inducing Autophagic Cell Death[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2010, 53(2):787-797.

[2] From PCT Int. Appl., 2009114552, 17 Sep 2009