硝苯地平的制备方法是什么? ¹

硝苯地平是一种钙拮抗剂，可用于降压。它可以选择性地抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。硝苯地平是一种通用药物，被列入世界卫生组织的基本药物标准清单，是基本卫生系统所需的重要药物之一。

制备方法

制备硝苯地平的通用步骤如下：

将二氢吡啶（1.20mmol）的乙酸（4mL）悬浮液中加入0.1mL三（联吡啶）钌（II）六氟磷酸盐（2mg/mL，乙腈）。然后，在15℃浴中用3W蓝色LED光照射混合物，直到TLC显示反应完全。接下来，将溶液用水（20mL）稀释并用MTBE（20mL *3）进行萃取。将合并的有机相用饱和碳酸氢钠水溶液（10mL *2）和盐水（10mL）洗涤。最后，将有机相浓缩干燥并进行柱层析得到硝苯地平产物。

主要参考资料

[1] Z. Lu et al. Photoinduced Aromatization of Dihydropyridines. Synthesis 2016, 48, 4221–4227

[2] CN201811305346.7 一种硝苯地平片及其制备方法