卡利普多具有一定的毒性，因此进行卡利普多滥用检测的相关试剂及其产品的开发非常重要。 简介：卡利普多 (Carisoprodol)是一种肌肉松弛剂类药物，主要用于治疗慢性背痛。卡利普多是一种临床处方药。在人体中卡利普多由CYP2C19酶通过N-脱烷基作用(N?dealkylation)转化为其活性代谢物氨甲丙二酯(眠尔通,安宁，meprobamate)。卡利普多代谢为其活性代谢物氨甲丙二酯的速度与CYP2C19酶多态性有关。CYP2C19基因多态性能影响卡利普多的药代动力学。 卡利普多的分子式： C12H24N2O4，分子量：260.33，其分子结构如式： 目前对卡利普多滥用的报道较为少见，但仍需引起注意，尤其是对那些有物质依赖倾向的患者。尽管卡利普多在治疗背痛和活化患者方面被证明很有效，但其被滥用的潜力和其过量服用的毒副作用却也招致很多批评。卡利普多常见的副作用包括头晕、嗜睡、恶心和心理损伤。虽然仅由 carisoprodol导致的死亡并不常见，但carisoprodol致中毒的数量和严重程度的迅速上升令人担忧。因此进行卡利普多滥用检测的相关试剂及其产品的开发就成为需要。 卡利普多人工抗原： 凌世生等人报道了一种卡利普多人工抗原，其结构通式如下： 通过琥珀酸酐在卡利普多 N上衍生出羧基，通过羧基与蛋白质偶联得到卡利普多及其衍生物检测抗原。其反应式如下： 抗原制备步骤如下： 1. 中间产物的制备 取卡利普多 100mg(mw＝260，1eq，0.38mmol)于50ml的圆底烧瓶中，加入5ml(mw＝79；1.62mmol)吡啶。搅拌均匀后，加入丁二酸酐42.3mg(mw＝100，1.2eq，0.423mmol)。在110℃下，搅拌反应16小时。反应结束后，用TLC检测，爬板展开剂的比例为DCM:MeOH＝10：1，原料点无紫外，碘熏有黄色点，产物有紫外点Rf＝0.8。后处理：将反应液通过水浴55℃减压将溶剂旋蒸拉干后，残留液加入20毫升DCM溶解，水洗有机相三次，每次20毫升，分液后再用20毫升饱和氯化钠洗有机相一次，分离出有机相，有机相再用无水硫酸钠干燥，45℃蒸干有机相溶剂得108mg。粗品经过过柱纯化得100mg产物A。过柱的淋洗剂比例为PE:EA＝2:1；收率为72.5％。 13CNMR(DMSO)δ:157.3,70.6,28.5,70.9,157.2,42.8,23.6,23.6,17.4,35.4,17.6,14.6,175.7,28.5,31.2,177.0； 2. 中间产物偶联载体蛋白 （ 1） 取 100mg产物A溶于2ml DMF，浓度为50mg/ml。配置10mg/ml的PBS-BSA蛋白； （ 2） 在 2ml×50mg/ml产物A中加入67mg EDC，41.4mg NHS，得产物B，室温搅拌8小时； （ 3） 取 1步的PBS-BSA蛋白溶液20ml，然后滴入产物B，室温反应16小时得到终产物卡利普多抗原，用PBS透析3天，测得浓度为6.5mg/ml。 参考文献： [1] 杭州安旭生物科技股份有限公司. 一种卡利普多抗原的合成方法及其应用. 2020-11-10. [2] 杭州傲锐生物医药科技有限公司. 一种卡利普多人工抗原及其多抗和应用. 2020-12-29. ...

3- 巯丙基三乙氧基硅烷是一种重要的化合物，其合成方法备受关注。本文将介绍 3- 巯丙基三乙氧基硅烷的合成方法，以供相关研究人员参考。 背景：目前 , 国内 3- 巯丙基三乙氧基硅烷的生产方法主要有两种工艺。一种工艺是：利用烘烤干燥后的硫脲与 3- 氯丙基三乙氧基硅烷在催化剂作用下升温搅拌反应生成脒基盐中间体 , 此中间体再与氨反应生成胍盐和 3- 巯丙基三乙氧基硅烷产品。接着过滤分离胍盐 , 滤液通过减压蒸馏得到 3- 巯丙基三乙氧基硅烷产品。 另一种工艺是 ：将硫化氢气体通入乙醇钠的乙醇溶液反应生成硫氢化钠的乙醇溶液 , 再加入 3- 氯丙基三乙氧基硅烷 , 反应生成氯化钠和 3- 巯丙基三乙氧基硅烷 , 过滤氯化钠、滤液通过蒸馏即得 3- 巯丙基三乙氧基硅烷产品。上述两种生产方式主要的缺点是：前一种工艺产生副产物胍盐的量比较大、胍盐和产品臭味大 , 对环境的污染较大 ; 后一种工艺中使用的硫化氢气体为一种剧毒的气体 , 其生产安全风险高、安全隐患大。 合成改进： 以γ - 氯丙基三乙氧基硅烷和硫氢化钠为原料 , 采用相转移催化法可合成 γ- 巯丙基三乙氧基硅烷。最佳工艺条件为 :γ- 氯丙基三乙氧基硅烷与 35% 硫氢化钠溶液质量比为 1∶0.85, 反应温度 65℃, 反应压力 0.05MPa, 反应时间 9.0h, 在该条件下产物收率达 95.2% ，产物纯度可达 99.5% 以上。 （ 1 ）合成原理： 以硫氢化钠、γ - 氯丙基三乙氧基硅烷为原料合成 γ- 巯丙基三乙氧基硅烷。该反应属于亲核取代反应 , 由于两种原料互不相容分为有机相和水相 , 因此采用加入季铵盐类相转移催化剂 , 可以与水相中的离子结合 , 并利用相转移催化剂对有机物的亲和性 , 将水相中的反应物转移到有机相中 , 促使反应发生并加快反应进程。相转移催化反应原理如下所示 : （ 2 ）实验步骤： 将硫氢化钠用软化水溶解 , 过滤后加入反应釜中 , 加入 pH 调节剂 , 开启搅拌并加热升温 , 加入相转移催化剂和水解抑制剂。开启真空泵 , 调节并控制真空度、反应温度、搅拌速率 , 向反应釜中滴加 γ- 氯丙基三乙氧基硅烷 , 取溶液用气相色谱仪测定反应液中 γ- 氯丙基三乙氧基硅烷质量分数小于 0.5% 时 , 停止加热。将反应液冷却降温 , 用真空抽入分离罐 , 静置 , 分去水相。将有机相用活性炭脱色后抽入蒸馏釜 , 采用减压蒸馏分离产品 , 收集真空度 0.099 MPa 以上 ,78~80℃ 馏分为合格产品 , 其余馏分用于下一次蒸馏。 利用γ - 氯丙基三乙氧基硅烷和硫氢化钠合成 γ- 巯丙基三乙氧基硅烷，采用十二烷基二甲基苄基氯化铵和四甲基氯化铵作为相转移催化剂。在反应系统中添加磷酸二氢钠和三羟甲基氨基甲烷作为 pH 调节剂，以及季戊四醇作为水解抑制剂，以抑制副反应的发生，提高反应效果。相比其他合成方法，此法能够降低反应温度，节约生产成本，并提高产品的纯度、原料的转化率和产品的收率。 参考文献： [1]杨荣华 , 郭学阳 , 葛燕青等 . 相转移催化法合成 γ- 巯丙基三乙氧基硅烷 [J]. 精细石油化工 , 2016, 33 (05): 65-69. [2]王灿 , 一种 3- 巯丙基三乙氧基硅烷偶联剂的制备方法 . 湖北省 , 荆州市江汉精细化工有限公司 , 2015-12-09. ...

5-氟-2-甲基苄氯是一种常用的医药合成中间体。当接触到5-氟-2-甲基苄氯时，应采取相应的应急措施。如果吸入，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，请脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，应就医；如果眼睛接触，请分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，请立即漱口，禁止催吐，并应立即就医。 制备过程 制备5-氟-2-甲基苄氯的步骤如下： 第一步：制备2-甲基-5-氟苯甲醛。在一个烧瓶中加入Mg屑和乙醚，然后加入4-氟-2-碘甲苯。回流1.5小时后，加入原甲酸三乙酯，继续回流6小时。去除乙醚后，用乙醚萃取水层，然后用硫酸镁干燥并蒸馏得到2-甲基-5-氟苯甲醛。 第二步：制备2-甲基-5-氟苯基醇。在一个三颈烧瓶中加入氢化铝的乙醚溶液和2-甲基-5-氟苯甲醛，回流3小时后，加入饱和氯化钠溶液使其分解过量的氢化铝锂。过滤溶液后，蒸馏得到2-甲基-5-氟苄醇。 第三步：制备5-氟-2-甲基苄氯。将无水氢氯化物气体直接加至2-甲基-5-氟苄醇中，经过一定时间后，用氯化钙干燥蒸馏，得到2-甲基-5-氟苄基氯。 主要参考资料 [1] Nuclear Magnetic Resonance Studies of l9F-l0F Spin-Spin Coupling. 1 Substituted 4,5-Difluoro-8-methylphenanthrenes ...

1-(2,3-二甲基苯基)哌啶是一种常用的医药合成中间体。如果不慎吸入该物质，请将患者移到新鲜空气处。如果皮肤接触，应立即脱去污染的衣着，并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。如果不适感持续存在，请就医。如果眼睛接触到该物质，应立即分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医。如果不小心食入该物质，请立即漱口，但不要催吐，并立即就医。 制备步骤 制备1-(2,3-二甲基苯基)哌啶的过程可以分为以下几步： (1)制备双(2-氯乙基)胺盐酸盐 将氯化亚砜(128mL，1.76mol)加入80mL氯仿中，搅拌，然后缓缓滴加68mL氯仿稀释的二乙醇胺(40mL，0.417mol)。滴加完毕后，在室温下反应2-5小时，然后缓慢升温至70℃，回流0.5-1小时。反应结束后，冷却并抽滤，然后用二氯甲烷洗涤滤饼两次，干燥，得到白色固体66g，收率89％，熔点为214-215℃。 (2)制备1-苯基哌嗪盐酸盐 将化合物5(30g，0.168mol)加入150mL正丁醇中，搅拌，然后缓缓滴加用10mL正丁醇稀释的2,3-二甲基苯胺(14.25g，0.153mol)。滴加完毕后，回流反应30小时，然后加入碳酸钾(23g，0.168mol)，继续回流40小时。趁热过滤，得到深红色母液，冷却后析晶，过滤，用少量正丁醇洗涤滤饼两次，干燥，最后得到白色(微红)固体21.59g，收率71％。 (3)制备1-苯基哌嗪 将化合物7(26.0g，0.115mol)溶于250mL水中，用40％氢氧化钠溶液调节pH至12左右，然后用乙酸乙酯进行萃取(2×200mL)。再用水和饱和食盐水分别洗涤一次，有机相用无水硫酸钠干燥过夜，过滤，减压浓缩得到浅黄色油状物1-(2,3-二甲基苯基)哌啶20.8g，收率95％。 主要参考资料 [1]CN201510817940.4六氢吡嗪并喹啉类D3受体配体及其制备方法和用途 ...

硝苯地平是一种钙拮抗剂，可用于降压。它可以选择性地抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。硝苯地平是一种通用药物，被列入世界卫生组织的基本药物标准清单，是基本卫生系统所需的重要药物之一。 制备方法 制备硝苯地平的通用步骤如下： 将二氢吡啶（1.20mmol）的乙酸（4mL）悬浮液中加入0.1mL三（联吡啶）钌（II）六氟磷酸盐（2mg/mL，乙腈）。然后，在15℃浴中用3W蓝色LED光照射混合物，直到TLC显示反应完全。接下来，将溶液用水（20mL）稀释并用MTBE（20mL *3）进行萃取。将合并的有机相用饱和碳酸氢钠水溶液（10mL *2）和盐水（10mL）洗涤。最后，将有机相浓缩干燥并进行柱层析得到硝苯地平产物。 主要参考资料 [1] Z. Lu et al. Photoinduced Aromatization of Dihydropyridines. Synthesis 2016, 48, 4221–4227 [2] CN201811305346.7 一种硝苯地平片及其制备方法 ...

背景及概述 [1] 2,3-二甲基环己醇是一种常用的医药合成中间体，尤其在乳胶漆的制备中具有重要作用。当接触到2,3-二甲基环己醇时，应采取相应的应急措施，如将患者移到新鲜空气处、用肥皂水和清水冲洗皮肤、用流动清水或生理盐水冲洗眼睛，并立即就医。 制备 [1-3] 2,3-二甲基环己醇的应用举例如下： 1）制备一种环保乳胶漆，该乳胶漆由白乳胶、硅藻土、钛白粉、去离子水、丁二烯树脂成膜剂、2,3-二甲基环己醇、胆甾醇油酸酯、乙酸叔丁酯、邻硝基联苯和乙酰丙酮等原料制成。相比现有产品，该乳胶漆具有耐水、耐碱性好、渗透力强、附着力强以及遮挡墙体裂纹的特点。 2）制备一种环保乳胶漆，该乳胶漆由白乳胶、硅藻土、钛白粉、2,2'-硫代二乙硫醇、丁二烯树脂成膜剂、2,3-二甲基环己醇、3-酮戊二酸二乙酯、乙酸叔丁酯、邻硝基联苯和二乙酰丙酮铜等原料制成。相比现有产品，该乳胶漆具有耐水、耐碱性好、渗透力强、附着力强以及遮挡墙体裂纹的特点。 3）制备一种环保乳胶漆，该乳胶漆由白乳胶、硅藻土、钛白粉、去离子水、丁二烯树脂成膜剂、2,3-二甲基环己醇、油酸胆甾醇酯、乙酸叔丁酯、邻硝基联苯和二乙酰丙酮铜等原料制成。相比现有产品，该乳胶漆具有耐水、耐碱性好、渗透力强、附着力强以及遮挡墙体裂纹的特点。 主要参考资料 [1] CN201511015550.1一种改进的环保乳胶漆及其制备方法 [2] CN201510708975.4一种环保乳胶漆 [3] CN201410847518.9一种改进的环保乳胶 ...

在进行这个实验之前，充分的准备是非常重要的，因为一不小心就可能没有任何产物。 实验目的与要求 1. 了解醇制卤代烃的原理和方法。 2. 掌握回流及有害气体吸收装置的安装和操作。 3. 巩固分液漏斗的使用、液体化合物的干燥、蒸馏等基本操作。 4. 掌握阿贝折光仪的操作方法。 实验原理 反应机理需要强酸性条件。醇与卤化氢发生卤化反应，这是一个亲核取代反应，但羟基的离去能力很差，因此需要将其质子化，转化为更易离去的基团来促进反应。 浓硫酸的作用 浓硫酸在实验中起到以下作用：1）生产HBr；2）吸收反应产生的水，使反应进行；3) 将羟基质子化，催化反应；4) 将生成的水质子化，防止生成的水与卤代烷发生逆反应生成醇。 实验试剂 在实验中需要使用特定的试剂，具体内容请参考实验指导书。 实验装置 在实验中需要使用回流及尾气吸收装置、废气吸收装置、蒸馏装置和提取装置等设备。 操作流程 在进行实验时，需要注意以下事项：1、进料顺序不可颠倒；投料后，必须搅拌均匀。2、用加料漏斗加入固体原料，保证圆底烧瓶口清洁，设备研磨口连接必须严密，不得漏气。3、反应过程中要保持回流顺畅，防止吸收废气的风道倒吸。4、洗涤粗品时，注意正确判断产品的上下层关系。5、干燥剂用量要合理，时间要充分。6、最终蒸馏所需要的设备需提前干燥，待用。使用分液漏斗时，最好将所有分离出来的液层保留到实验结束，这样如果发现取错了有机层，仍然可以及时补救。 ...

氢氧化钡是一种无机化合物，化学式为Ba(OH)2。它具有强碱性，可溶于水生成氢氧化钡溶液。氢氧化钡的分子量为189.34 g/mol，密度为3.74 g/cm3，熔点为780°C。它形成的结晶通常呈白色，但在空气中暴露时会吸收二氧化碳而转变为碱式碳酸钡。 氢氧化钡的用途 氢氧化钡在工业和实验室中有多种应用。 作为碱剂：由于氢氧化钡是一种强碱，因此常用于调节溶液的酸碱度。 沉淀反应：氢氧化钡可与一些金属离子反应生成相应的沉淀物，例如氢氧化钡与硫酸铵反应可得到硫酸钡沉淀。 纺织品和造纸工业：氢氧化钡溶液可用作处理纤维素原材料的碱性溶液，用于纺织品染色和造纸工艺。 制备其他化合物：氢氧化钡可用作制备其他钡化合物的原料，如碱式碳酸钡、硫酸钡等。 氢氧化钡的安全注意事项 由于氢氧化钡属于强碱性物质，使用时需注意以下安全事项： 避免与皮肤和眼睛接触：氢氧化钡溶液具有刺激性，接触皮肤或眼睛可能导致烧伤。使用时应戴上适当的防护装备，并在操作结束后彻底清洗受污染的部位。 防止吸入和摄入：避免吸入氢氧化钡的粉尘或溶液蒸气，也不要将其误食。若不慎吸入或摄入，请立即清洗口腔和鼻腔，并尽快就医。 储存注意事项：氢氧化钡应存放在干燥、通风良好的地方，远离火源和易燃物质。避免与酸类或氧化剂混合存放，以免发生剧烈反应。 废弃物处理：将废弃的氢氧化钡溶液交给专业机构进行处理，不要将其随意倒入下水道或环境中。 总之，氢氧化钡在适当的条件下具有广泛的应用，但操作时必须遵守安全规定，防止对人体和环境造成伤害。在使用氢氧化钡之前，建议详细阅读相关安全资料，并采取必要的防护措施。 ...

二氯乙酸甲酯（Methyl 2,2-Dichloroacetate）是一种有机化合物，其化学式为C3H4Cl2O2，分子量为143.96。它具有较高的溶解度和挥发性，常用于有机合成和药物制造中。 二氯乙酸甲酯是一种无色透明液体，具有刺激性气味。它的沸点为124-125摄氏度，密度为1.417 g/cm3。二氯乙酸甲酯可溶于醇和醚类溶剂，对水溶解度较低。它是一种具有较高蒸汽压的挥发性化合物，当接触到空气时会迅速挥发。使用时应注意安全。 二氯乙酸甲酯一般通过二氯乙酸与甲醇反应合成。首先，将二氯乙酸溶解在乙腈或二甲基甲酰胺中，并冷却到低温。其后，缓慢加入甲醇，并同时滴加碱催化剂（如氧化钠）。反应进行中，应适当加热以提高反应速率。反应结束后，通过水洗去除杂质，再使用减压蒸馏得到纯净的二氯乙酸甲酯。 二氯乙酸甲酯具有广泛的应用领域。首先，它常用于有机合成中，作为亲电试剂参与酰化、酯化、酰胺化等反应。其次，它也可用作酸催化剂，催化生成α,β-不饱和酮。此外，二氯乙酸甲酯还可以作为酯基团的保护试剂，保护醇、羧酸等官能团。在农药制造和医药领域，它被用作中间体，用于合成农药和药物。使用时需注意安全，并遵守相关法规和规定。 综上所述，二氯乙酸甲酯是一种重要的有机化合物，具有广泛的应用领域。它在有机合成、农药制造和医药领域起到重要作用。随着科学技术的进步，人们对二氯乙酸甲酯的合成和应用还有更深入的研究，将为化学、农药和医药领域带来更多的发展机遇。 ...

背景及概述 [1] 碳酸钬是一种稀土材料，可以通过碳酸氢铵沉淀法制备。近年来，随着稀土新材料在电子、化工、环保等相关领域中应用技术的发展，稀土材料在现代新兴绿色能源技术、高新环保技术和国防军工体系中发挥着重要作用。 碳酸钬的应用 [1-2] 报道一、 CN201210085640.8报道了一种制备醋酸钬晶体的方法。该方法包括以下步骤：将分析纯冰醋酸与去离子水按体积比1:0.5泵入反应釜中，搅拌均匀并加热至50℃；转动搅拌桨并将称量好的碳酸钬缓缓加入反应釜，碳酸钬加入量与醋酸的摩尔比为1：3.3；完全反应后，加热液料至110℃-125℃时停止加热，使反应釜内液料自然冷却结晶；当液料温度冷却至50℃以下，将液料排放到过滤箱中并滤去液体并离心脱；脱水后的反应物晾在无尘间自然蒸发即可。该方法利用稀土碳酸钬制作醋酸钬晶体，工艺流程简单，生产效率高，耗能低，降低生产成本，减少对环境的污染；同时，醋酸钬晶体产品纯度高，稀土总量高，晶体颗粒粗大，色泽纯正，提高了产品附加值。 报道二、 CN201710931741.5报道了一种吸热环保涂料及其制备方法。该吸热环保涂料由填料和成膜料混合而成，填料包括二氧化硅、氧化铝、氧化钛、氧化锆、氧化锌、氧化镁、碳化硅、氧化钇、三氧化二铬、高岭土、稀土材料和炭黑等原料。其中，稀土材料包括碳酸钬、硫酸铒、碳酸铥、碳酸镱和碳酸镥。成膜料为碳酸钾钠。该涂料具有涂层粘接牢固、节能效果明显的特点。 参考文献 [1] [中国发明] CN201210085640.8 醋酸钬晶体的制作方法 [2] CN201710931741.5一种吸热环保涂料及其制备方法 ...

氘代DMSO，又称氘代二甲亚砜-d6，是一种将二甲亚砜中的氢原子替换为氘原子的化合物。在核磁共振波谱法中，氘代DMSO是一种常用的溶剂。 如何制备氘代DMSO 制备氘代DMSO的方法是通过加热DMSO的重水溶液，并使用碱催化剂（如氧化钙）。然而，这个反应并不能完全将DMSO转化为d6的产物，因此需要去除产生的水，并反复置换为重水，经过多次化学平衡后才能得到纯度较高的氘代DMSO。 氘代DMSO在核磁共振波谱中的应用 纯度较高的氘代DMSO在核磁共振波谱中不会显示任何峰，因此常被用作核磁共振溶剂。然而，市售的氘代DMSO通常不是100%纯度，因此在核磁共振氢谱中会出现2.54ppm的区域的五重峰，以及在核磁共振碳谱中39.52ppm的峰（在精细谱图中为七重裂分），这些峰表示存在未氘代的DMSO。 ...

1,2,3-三氮唑是一个常见的结构，在有机化学和药物化学领域经常被使用。它具有一个美妙的反应名称——"点击化学反应"，在金属催化下，炔基和叠氮可以与1,3-偶极环发生区域选择性好、反应速率快、不受水氧影响的反应。因此，1,2,3-三氮唑被广泛应用于连接各种功能分子片段。除了作为连接链，1,2,3-三氮唑还可以作为生物电子等排体在药物化学研究中发挥重要作用。 生物电子等排体是一个重要的药物化学概念，最早由Irving Langmuir在1919年提出。1,2,3-三氮唑作为生物电子等排体在活性化合物开发中有以下几个应用方面： 1. 作为酰胺键的等排体 1,4-二取代三氮唑在空间取向和酰胺键上具有相似性。三氮唑的C-4原子具有亲电性，C-H键上的氢具有氢键供体性质，而N-3的孤对电子可以扮演氢键受体的角色。因此，1,4-二取代三氮唑可以作为Z-trans-酰胺键的等排体。 2. 作为羧酸酯或羧酸的等排体 酯键在体内容易被酯酶代谢，因此在结构优化中需要考虑酯键的替代。1,2,3-三氮唑成功替代了一些羧酸酯的案例。虽然作为羧酸的等排体应用较少，但羟基取代的三氮唑替代羧酸的应用实例也存在。 3. 作为刚性结构的等排体 由于1,2,3-三氮唑具有平面刚性结构，可以替代一些刚性结构并起到构象限制作用。其中，最常见的应用是将三氮唑替代双键，以克服双键易分解异构化的缺点。 4. 作为杂环的等排体 1,2,3-三氮唑与其他五元杂环具有相似的杂环特性、环系体积、电子云分布和氢键供体/受体性质。因此，三氮唑可以替代其他杂环。 结语 完善结构缺陷、突破专利保护是药物化学工作者的重要任务。在寻找活性且易合成的结构、克服现有结构缺陷、突破专利保护范围时，不要忘记1,2,3-三氮唑这个简便易得且在结构优化中有广泛应用的结构。只有亲自使用过，才能真正体会它的好处！ 参考文献 1. Bioisosteres in Medicinal Chemistry, First Edition. Edited by Nathan Brown. 2. The 1,2,3-triazolering as a bioisostere in medicinal chemistry. Drug Discov Today (2017), http://dx.doi.org/10.1016/j.drudis.2017.05.014 ...

嘧啶类化合物是一类具有重要生物活性的物质，被广泛应用于杀虫剂、除草剂、杀菌剂和医药中间体等领域，备受人们的关注。璜酰脲类除草剂作为高效的除草剂，在全球农药市场中占据主要地位。2-氨基-4，6-二甲氧基嘧啶(ADMP)作为优秀的嘧啶类化合物之一，具有广泛的用途。 ADMP的用途 2-氨基-4，6-二甲氧基嘧啶(ADMP)作为中间体，可以合成多种农药，包括烟喃磺隆(Nicosulfuron)、节喃磺隆(Bensulfuron)、吡嘧横隆(Pyrazosulfuron)、卩定嘧横隆(Flazasulfuron)等16个磺酰脲类除草剂。我国是磺酰脲除草剂及中间体的生产和出口大国，国内企业主要通过购买关键中间体来进行生产，因此2-氨基-4，6-二甲氧基嘧啶(ADMP)的市场需求旺盛，年需求量约为4000~6000吨。 ADMP的合成方法 目前ADMP的合成方法主要有以下几种：1)以丙二酸二甲(乙)酯和胍盐为原料；2)以丙二酸二甲(乙)酯和硫脲为原料；3)以丙二腈为原料。然而，在以丙二酸酯为主要原料的胍盐和硫脲路线中存在一些问题，如醇钠用量大、叔胺类催化剂回收不完善、路线长总产率低、生产成本高等。相比之下，以丙二腈和甲醇为主要原料制备ADMP的方法具有三废少、产品纯度高的优点，但目前该方法在工业化生产中仍面临一些挑战。 鉴于目前ADMP合成方法存在的问题，寻求一种工艺简单、高产率、高纯度的ADMP合成方法成为当前亟需解决的难题。 ...

亚乙基硫脲是一种咪唑啉类硫化促进剂，具有广泛的应用领域。本文将介绍亚乙基硫脲的制备方法以及其在橡胶固化和精细化学品中的应用。 膏体制备方法 乙撑硫脲膏体是一种常用的制备形式。制备过程中，乙撑硫脲粉末与高粘度长链氯化石蜡、DBU甲酚盐经过捏合机的混合、挤出等步骤，最终得到乙撑硫脲含量为75%的膏体物。 该制备方法的优势在于高粘度长链氯化石蜡的添加可以提高乙撑硫脲粉末在橡胶中的分散效果，降低投加量，提高促进剂利用率。此外，DBU甲酚盐的配合可以稳定硫化反应，提高硫化交联效率。 超细包膜组合物的制备方法 超细包膜乙撑硫脲组合物是另一种常见的制备形式。制备过程中，乙撑硫脲粉末与液体古马隆树脂、二氯甲烷经过高剪切胶体磨的处理，最终得到粒径小于10微米的超细乙撑硫脲微粒。 该制备方法的优势在于液体古马隆树脂的包膜可以提高乙撑硫脲粉末在橡胶中的分散效果。同时，采用胶体磨或剪切胶体磨以及二氯甲烷作为磨粉助剂，可以实现乙撑硫脲的超细化和快速分离。 参考文献 [1][中国发明]CN201810806361.3乙撑硫脲膏体及其制备方法 [2][中国发明]CN201810176459.5乙撑硫脲超细包膜组合物及其制备方法 ...

RED BLOOD CELL LYSIS BUFFER是一种方便快捷的去除红细胞的方法。它可以裂解红细胞而不会对有核细胞造成损伤，并且可以完全去除红细胞。红细胞裂解液通常用于分离纯化经酶消化分散的组织细胞、淋巴细胞，以及提取组织细胞蛋白和核酸等实验中的红细胞。 红细胞裂解液通过裂解红细胞，可以得到不含红细胞的组织细胞。这些组织细胞可以进一步用于原代培养、细胞融合、流式细胞分析、核酸和蛋白的分离和提取等实验。 红细胞裂解液的主要成分是氯化铵。氯化铵的氨根离子不能通过细胞膜，而其他离子可以通过细胞膜，从而在细胞内外形成离子浓度差异，产生渗透压差。这会导致细胞膨胀并最终裂解。 使用RED BLOOD CELL LYSIS BUFFER进行红细胞裂解的步骤是什么？ 1. 首先，取新鲜的抗凝血，离心并弃去上清液。 2. 取出预先冷藏的4℃ RED BLOOD CELL LYSIS BUFFER，按照1:6-10的比例将其加入细胞沉淀中（即每1ml细胞压积加入6-10ml裂解液），轻轻吹打混匀。 3. 以800-1000rpm的速度离心5-8分钟，然后弃去上层的红色清液。 4. 收集沉淀部分，加入Hank's液或无血清培养液进行2-3次离心洗涤。 5. 如果裂解不完全，可以重复步骤2和3。 6. 最后，重悬细胞，用于后续实验。如果需要提取RNA，最好从步骤4开始使用DEPC水配制的溶液。 RED BLOOD CELL LYSIS BUFFER的应用领域有哪些？ 红细胞内血红蛋白相互作用的研究 通过免疫共沉淀联合血红蛋白释放实验，可以研究红细胞内血红蛋白的相互作用。该方法结合了红细胞血红蛋白电泳释放实验和免疫共沉淀技术，旨在寻找与血红蛋白相互作用的蛋白。 具体方法是将新鲜抗凝全血制备成红细胞悬液和溶血液，然后通过血红蛋白电泳释放实验分离得到不同类型的血红蛋白。接下来，使用hemoglobin β抗体通过免疫共沉淀的方法捕获血红蛋白相互作用的蛋白复合物，并通过SDS-PAGE进行分离。最后，使用质谱鉴定和免疫印迹验证结果。 该研究发现在人红细胞内，血红蛋白与硫氧还蛋白过氧化物酶2存在相互作用，而与其他类型的血红蛋白没有相互作用。 参考文献 [1] The novel role of peroxiredoxin-2 in red cell membrane protein homeostasis and senescence[J]. Alessandro Matté, Antonella Pantaleo, Emanuela Ferru, Franco Turrini, Mariarita Bertoldi, Francesca Lupo, Angela Siciliano, Chae Ho Zoon, Lucia De Franceschi. Free Radical Biology and Medicine. 2014. [2] Hydrogen peroxide metabolism and sensing in human erythrocytes: A validated kinetic model and reappraisal of the role of peroxiredoxin II[J]. Rui Benfeitas, Gianluca Selvaggio, Fernando Antunes, Pedro M.B.M. Coelho, Armindo Salvador. Free Radical Biology and Medicine. 2014. [3] Challenges for red blood cell biomarker discovery through proteomics[J]. Benjamin Barasa, Monique Slijper. BBA-Proteins and Proteomics. 2014(5). [4] Contribution of membrane permeability and unstirred layer diffusion to nitric oxide-red blood cell interaction[J]. Prabhakar Deonikar, Mahendra Kavdia. Journal of Theoretical Biology. 2013. [5] 安亮. 红细胞内血红蛋白相互作用的研究[D]. 内蒙古科技大学包头医学院, 2015. ...

背景及概述 [1] 3-氯-2,4,5,6-四氟吡啶是一种有机中间体，可通过3,5-二氯-2,4,6-三氟吡啶为原料制备。4-氨基吡啶类化合物是一类重要的化工原料，在科学研究、合成农药和医药产品的生产中得到广泛应用。这类化合物可通过参与多种有机化学反应来构建复杂的目标化合物。 制备 [1] 将70g3,5-二氯-2,4,6-三氟吡啶、22g无水氟化钾与150mL环丁砜混合，于180℃搅拌反应2.5h，降至室温，取样监测原料转化完全，将反应液倾倒在1L冰水中，用二氯甲烷萃取。有机相依次用水、饱和氯化钠溶液洗涤，无水硫酸钠干燥，减压浓缩，得到的粗品经过精馏纯化得到46.5g无色液体，为3-氯-2,4,5,6-四氟吡啶，GC含量98.3％，收率72％。 应用 [1] 制备4-氨基-2,5,6-三氟吡啶的方法如下： 4-氨基3-氯-2,5,6-三氟吡啶的合成：将200mL25％氨水冷却到0℃，向其中慢慢滴加40g3-氯-2,4,5,6-四氟吡啶，反应液中逐渐析出白色固体。滴加结束后将反应液加热到60℃保温反应2.5h，降至室温。反应液抽滤，滤饼充分水洗，干燥，得到35.8g白色固体，为4-氨基3-氯-2,5,6-三氟吡啶，HPLC含量99％，收率91％。 4-氨基-2,5,6-三氟吡啶的合成：将30g4-氨基3-氯-2,5,6-三氟吡啶、33g磷酸钾、3g10％钯碳催化剂(含水率54％)和150mL50％乙醇水溶液加入到氢化釜中，依次用氮气、氢气置换，然后于0.5MPa氢气压力，65℃搅拌反应8h，降至室温，减压蒸除大部分溶剂，然后加100mL水稀释，抽滤，滤饼充分水洗，然后用10mL50％乙醇水溶液重结晶，得到21g白色羽毛片状固体，为4-氨基-2,5,6-三氟吡啶，HPLC含量98.5％，收率86％。 参考文献 [1] [中国发明] CN202011458691.1 一种4-氨基吡啶类化合物的制备方法 ...

硫酸钙是一种常见的化学品，化学式为CaSO4。它在实验室和工业中都有广泛的应用。 在实验室中，硫酸钙可以用作干燥剂，同时两水合硫酸钙也是常见的石膏材料。然而，含硫酸钙的水会变成永久硬水。 如何制取硫酸钙？ 通常情况下，硫酸钙是从天然矿物中提取出来的。但有时也可以通过化学反应来合成。 实验室制取 在实验室中，硫酸钙通常是通过硫酸和氢氧化钙的反应制取的，反应式如下： 也可以使用硫酸和碳酸钙进行反应，反应式如下： 另外，也可以将金属钙与硫酸反应，反应式如下： 工业制取 在工业上，硫酸钙通常是从天然矿物中提取出来的，有时也是其他工业产品的副产物。 硫酸钙的溶解性 硫酸钙的溶解度较低，只微溶于水，但可以溶于酸、铵盐溶液和海水。溶解于水的硫酸钙呈中性。 硫酸钙的用途 硫酸钙有着广泛的用途： 两水合硫酸钙可以用于外科医学上的固定、齿模和人造骨骼制作、美术创作以及室内装潢等领域。 在实验室中，硫酸钙常被用作干燥剂。 食品级硫酸钙是一种食品添加物，可用于从豆浆中析出豆腐和豆花。 硫酸钙也是制取水泥的原料之一。 此外，硫酸钙还可以用于工业生产粉笔和园艺上的土壤改良剂。 ...

胰高血糖素是一种由胰岛α细胞分泌的多肽激素，含有29个氨基酸残基，分子量约为3.5kD。它在血清中的浓度为50 ~ 100ng/L，主要在肝脏和肾脏中降解。 胰高血糖素的生物作用 与胰岛素的作用相反，胰高血糖素是一种促进物质分解代谢的激素，能够动员体内能源物质的分解供能。它主要作用于肝脏，与肝细胞膜上的胰高血糖素受体结合后，通过不同途径激活肝细胞内的酶，包括糖原磷酸化酶、脂肪酶和与糖异生有关的酶，从而引起一系列后续反应。胰高血糖素的作用主要表现在以下几个方面： 促进肝糖原分解，减少肝糖原合成，增强糖异生作用，提高血糖水平。 减少肝内脂肪酸合成，促进脂肪酸分解，增加酮体生成。 抑制肝内蛋白质合成，促进蛋白质分解，同时增加氨基酸进入肝细胞，加速氨基酸转化为葡萄糖，即增加糖异生。 通过旁分泌促进胰岛β细胞分泌胰岛素。 胰高血糖素的分泌调节 胰高血糖素的分泌受到血糖和氨基酸水平的调节。低血糖时，胰高血糖素的分泌增加，引起肝脏释放大量葡萄糖入血，使血糖升高；反之，分泌减少。饥饿时，胰高血糖素的增加对维持血糖稳态和脑的物质代谢和能量供应具有重要意义。与葡萄糖的作用不同，氨基酸对胰高血糖素和胰岛素的分泌都具有刺激作用。血中氨基酸增加时，除了促进胰岛素分泌降低血糖外，还刺激胰高血糖素分泌，使血糖升高，从而防止低血糖的发生。 胰岛分泌的激素可以通过旁分泌方式调节胰高血糖素的分泌。胰岛素和生长抑素可以直接抑制相邻的α细胞分泌胰高血糖素；胰岛素还可以通过降低血糖间接刺激胰高血糖素的分泌。胃肠激素中，缩胆囊素和促胃液素可以促进胰高血糖素分泌，而促胰液素的作用则相反。 神经调节也对胰高血糖素的分泌起着重要作用。交感神经兴奋时，通过胰岛α细胞膜上的β受体促进胰高血糖素的分泌；而迷走神经兴奋时，则通过M受体抑制胰高血糖素的分泌。 综上所述，胰岛素和胰高血糖素通过不同途径对血糖的稳态有重要的调节作用，机体多种因素调节这两种激素的分泌。 ...

4-氯-3-氟苄胺是一种化合物，可用于制备DNA聚合酶IIIC抑制剂。DNA聚合酶IIIC在革兰氏阳性细菌的染色体复制中起着重要作用。该化合物可以阻断DNA聚合酶IIIC的活性，导致细菌宿主无法复制染色体DNA并最终死亡。这种化合物在多种革兰氏阳性病原体中都具有高度保守的结构。 应用领域 报道一 4-氯-3-氟苄胺可用于制备一种具有抑制eIF2B活性的化合物。eIF2B是一个复杂的分子机器，与细胞的蛋白质合成过程密切相关。通过调节eIF2B的活性，可以影响细胞的翻译调控和信号传导通路。 eIF2B由多个亚基组成，其中eIF2B5是催化核心的一部分。其他亚基则形成调控性次复合物，为eIF2提供结合位点。通过与eIF2B二聚体相互作用，4-氯-3-氟苄胺可以调节eIF2B的活性，从而影响细胞的翻译调控和信号传导通路。 参考文献 [1] [中国发明] CN201980084447.2 DNA聚合酶IIIC抑制剂及其用途 [2] [中国发明] CN201880085029.0 整合应激通路的调节剂 ...

尼龙6，又称为PA6、聚酰胺6、锦纶6，是一种外表呈微黄半透明的高分子化合物。它在2017年10月27日被世界卫生组织国际癌症研究机构列入了致癌物清单的三类。 尼龙6的物理性质 尼龙6的物理性质与尼龙66相似，但其熔点较低，工艺温度范围较宽。它具有较好的抗冲击性和抗溶解性，但吸湿性更强。因为吸湿性会影响塑件的品质特性，所以在设计使用尼龙6制造产品时需要充分考虑这一点。 为了提高尼龙6的机械特性，常常会添加各种改性剂。 尼龙6的特性 尼龙6切片具有良好的钿性、强耐磨力、耐油和抗震等特点，具有较高的机械强度和耐热性，抗冲强度较好，熔点较高，成型加工性能良好。 由于尼龙6是一种强极性的结晶型聚合物，分子间能形成氢键并具有一定的反应活性，因此除了具有良好的力学性能、耐磨性、自润滑性和耐腐蚀性外，其在工业上的主要缺点是对缺口冲击性能敏感。 改性尼龙6塑料的制备 一种改性尼龙6塑料的制备方法是将抗冲改性剂聚烯烃热塑性弹性体POE接枝甲基丙烯酸缩水甘油酷GMA制备成新型抗冲剂POE-g-GMA，然后对尼龙6塑料进行改性处理。具体步骤如下： 1) 制备和提纯POE-g-GMA：将POE、GMA和DCP按一定比例混合，在温度为150-170°C、转速为30r/min的条件下，在混炼机上混炼6-10分钟，然后取出接枝物POE-g-GMA，切碎成颗粒状，最后用二甲苯溶解和丙酮萃取提纯。 2) 制备改性尼龙6塑料：首先对纳米CaCO3进行表面处理，然后将PA6在105°C真空干燥箱中干燥12小时，再将PA6、POE-g-GMA和纳米CaCO3按比例混合，在混炼机上混炼，转速为20r/min，混炼4分钟，然后挤出造粒，最后使用注塑机成型，即可得到改性尼龙6塑料。 ...