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胞嘧啶是精细化工、农药和医药的重要中间体,特别在医药领域,主要用于合成抗爱滋病药物及抗乙肝药物拉米夫定,抗癌药物吉西他宾、依诺他宾以及5-氟胞嘧啶等,应用非常广泛。 发明内容 本发明所要解决的技术问题在于克服现有合成胞嘧啶的技术中,原料昂贵、反应复杂或收率不高的缺陷,采用了一种催化剂,催化合成胞嘧啶,以达到缩短反应时间,提高收率,降低原料价格的效果。 本发明提供了一种催化合成胞嘧啶的方法,在甲醇钠作用下,将反应物①与反应物②溶于溶剂中,在固体催化剂的作用下反应。其中反应物①为3-烷氧基丙烯腈和/或 3,3-烷氧基丙腈,较佳的为3-乙氧基丙烯腈;反应物②为尿素,其与反应物①的摩尔比较佳的为1.5∶1-1.6∶1;所述的甲醇钠与反应物①的摩尔比较佳的为3.6∶1-4.0∶1。反应所用的溶剂为本领域常规使用的溶剂,较佳的为甲苯,较佳的用量为可溶解反应物量的3-4倍。 本发明的固体催化剂,较佳的为固体超强酸、氧化锌和分子筛中的一种或几种。所述的固体超强酸较佳的为酸性氧化铝;所述的分子筛较佳的为3A分子筛、4A分子筛和5A分子筛中的一种或几种。催化剂的用量较佳的为反应物①重量的0.5%-10%,最佳的为5%。 本发明的反应时间以检测反应物消耗完为止,一般为2-2.5小时,检测手段较佳的为HPLC。反应温度较佳的为60-70℃。 本法明的方法中,反应结束后还可根据本领域常规方法进行后处理:加入乙酸中和至pH=7,过滤,得固体混合物;将固体混合物用乙酸重结晶,回收催化剂。 本发明所用的试剂均市售可得。 本发明的积极进步效果在于提供了一种新的合成胞嘧啶的方法,该方法使用了固体催化剂催化反应,缩短了反应时间,使时间控制在2-2.5小时内,提高了反应收率,使收率较高,降低了反应物价格。 具体实施方式 在一个反应瓶中,加入3-乙氧基丙烯腈100g,甲苯300mL,甲醇钠200g(与3-乙氧基丙烯腈摩尔比为3.6∶1),尿素94g(与3-乙氧基丙烯腈摩尔比为1.5∶1),酸性氧化铝5g。反应混合物在70℃下反应,用HPLC跟踪检测至3-乙氧基丙烯腈消失后停止反应,冷却,加入乙酸中和至pH=7,过滤,得到固体混合物,用乙酸200g重结晶,回收催化剂,得到胞嘧啶:质量为90.2g,熔点>280℃,含量99.3%(HPLC,面积归一法),收率83%(以3-乙氧基丙烯腈计)。...
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乳糖酸(Lactobionic acid)是一种新型的多羟基有机酸,具有较好的保水性、吸湿性、成膜性、抗氧化性、促进伤口愈合等生物特性,被广泛应用于食品、医药、化妆品、化工等领域。 新一代果酸 在护肤界,乳糖酸可以促进皮肤新陈代谢,防止毛孔堵塞,从而平滑细嫩肌肤。作为果酸家族的第三代,乳糖酸具有抗氧化和保湿功能,增加皮肤清晰度和光滑度。 解决痘敏肌的用酸之苦 乳糖酸可以与其他酸类成分协同发挥更高功效,帮助祛痘净化。与水杨酸结合使用时,乳糖酸可以化解水杨酸的刺激性,高效净化黑头,达到更温和安全的效果。...
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2-氨基苯酚为无色至白色晶体,遇空气或光变黑。它是一种两性物质和还原剂,亦是生成其他染料及杂环化合物的试剂。 2-氨基苯酚的结构是怎样的? 2-氨基苯酚在氨基和羟基分子间有氢键,羟基亦会与其他份子的羟基产生部分氢键。因此,2-氨基苯酚比其他摩尔质量相若的份子(例如甲基苯)有更高的溶点。 2-氨基苯酚的化学性质如何? 加热2-氨基苯酚时,分解,生成氮氧化物有毒烟雾。与氧化剂急剧地发生反应,具有着火和爆炸的危险。 如何合成2-氨基苯酚? 2-氨基苯酚(和它的异构体, 4-氨基苯酚)在工业上是使用催化剂和氢气将硝基苯酚还原,铁也能将硝基苯酚还原。 2-氨基苯酚对健康有何危害? 2-氨基苯酚可经食入、通过皮肤和经吸入其气溶胶被吸收到体内。短期接触2-氨基苯酚可能对血液造成影响,也可能导致形成高铁血红蛋白。影响可能推迟显现。需进行医疗观察。 如何处理2-氨基苯酚的泄漏? 个人防护:化学防护服和适用于该物质空气中浓度的颗粒物过滤呼吸器。不要让该化学品进入环境。将泄漏物清扫进有盖的可密封的容器中。适当情况下,首先润湿防止扬尘。小心收集残余物中。然后按照当地规定储存和处置。 如何储存2-氨基苯酚? 储存在没有排水管或下水道的场所。严格密封。与氧化剂和食品和饲料分开存放。 ...
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5-氨基乙酰丙酸(ALA)是一种存在于所有生物体内的天然化合物。众所周知,它是四吡咯类化合物(如叶绿素、血红素、维生素 B12 和植物色素)的重要生物合成前体。因此,它参与光合作用、呼吸作用和许多其他生理过程。 作为除草剂 5-氨基乙酰丙酸是一种光动力除草剂,或称作四吡咯依赖性光动力除草剂,它能破坏正常的四吡咯代谢,从而伤害植物细胞。ALA 还可以选择性地杀死小麦、玉米或其他作物中的双子叶杂草。另一方面,ALA在低浓度时可作为化学除草剂的毒剂,而在高浓度时可作为除草剂。 作为杀虫剂 Rebeiz等提出5-氨基乙酰丙酸会导致鳞翅目和双翅目昆虫如毛翅虫、果蝇、蟑螂等的生化代谢失衡,导致痉挛甚至死亡。ALA 有可能成为一种对抗化学物质的抗原毒剂,这为减少植物在化学胁迫下的遗传损伤提供了新的见解。 益生菌与病原体双向调控 5-氨基乙酰丙酸可诱导卟啉合成,并通过光动力灭活大肠杆菌,因此可用作食品表面消毒剂。研究表明,ALA可以促进益生菌真菌的生长,同时抑制病原真菌的增殖。 植物生长调节剂 (1)在植物组织培养中的应用 5-氨基乙酰丙酸不是植物激素,但它比任何典型的植物激素都具有调节活性。5 ~ 10 mg/L ALA能诱导荆芥愈伤组织形成不定芽和生根。ALA 同时具有 IAA 和 CTK 的功能,可用于植物组织培养和繁殖。 (2)促进种子萌发 大量研究表明,5-氨基乙酰丙酸能促进植物种子萌发。小麦种子在5 mg/L ALA溶液中浸泡4小时,不仅发芽率提高,幼根和幼芽的生长也得到促进。40 ~ 160 mg/L的ALA能提高水飞蓟的种子萌发和幼苗生长耐盐性。 (3)改善植物生长和作物产量 低浓度的5-氨基乙酰丙酸可以促进许多作物的生长和产量,然而,100 mg/L ALA却会降低作物产量。ALA的施用时机和浓度对产量的提高至关重要。 (4)提高植物的抗逆性 在抗逆性中,5-氨基乙酰丙酸可以提高植物抵抗高温、低温、强光、弱光、干旱、水涝、盐碱、贫瘠、重金属污染、矿物油污染、交通尾气污染、CO2升高、化学农药中毒等非生物胁迫能力,还能提高植物抵抗病原真菌侵染、根结线虫危害等生物逆境胁迫。在光合作用中,ALA 参与了整个过程的调控。在胁迫耐受性中,ALA 通过 NO/H2O2 信号网络诱导植物的预防和保护系统。 ...
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介绍 2-溴七氟丙烷(2-Bromoheptafluoropropane)的化学式为C3BrF7,外观为无色透明液体,几乎不溶于水,易溶于有机溶剂。在常温下相对稳定,但在高温或与强氧化剂接触时可能发生分解。它是一种重要的含氟有机中间体,可用于合成全氟烷基化的芳族化合物,作为农药和医药中的活性成分。在塑料和其他材料的加工中,它作为脱模剂。 2-溴七氟丙烷 应用 2-溴七氟丙烷是一种重要的含氟有机中间体,可用于合成全氟烷基化的芳族化合物。全氟烷基化的芳族化合物可用于合成农药、医药、表面活性剂、脱模剂等,有着广泛的用途。 合成 现有合成方法的缺点 2-溴七氟丙烷的制备方法有几种,但存在一些缺点。为了解决这些问题,叶立峰提出了一种新的合成方法。 新合成方法 叶立峰提供了一种原料易得、工艺简单、收率高、产品质量好的2-溴七氟丙烷的合成方法。具体步骤包括将1,1,1,2,3,3,3-七氟丙烷与溴按摩尔比为1~5:1混合后,进行多级溴化反应,并在各级溴化反应之间通入氯气,最终通过水洗、碱洗、精馏得到2-溴七氟丙烷。 参考文献 [1]叶立峰,周强,姜永清,等.一种2-溴七氟丙烷的合成方法[P].浙江省:CN201210192965.6,2015-04-22. ...
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引言: L-天门冬氨酸镁是一种重要的镁补充剂,广泛应用于药物和营养品中。合成L-天门冬氨酸镁的过程涉及将天门冬氨酸与镁源进行有效反应,从而获得具有良好生物利用度和稳定性的镁盐。 简介:L-天门冬氨酸镁是什么? L-天门冬氨酸在食品工业中已被广泛应用,其衍生物的开发与应用也成为当前医药化学工业的研究热点。然而,由于其水溶性较差,使用受到限制,这制约了其在各个领域的应用。为了克服这一问题,研究人员开发了L-天门冬氨酸盐,类似于谷氨酸钠取代水溶性差的谷氨酸在市场上的成功案例。这种盐类产品不仅具有优良的水溶性,保持了原有的生理活性,还增加了新的生理功能,因此备受青睐,成为社会发展和科技进步的必然结果。 由于 L-天门冬氨酸具有特殊的生理功能,对细胞有较强的亲和力,能够与金属离子结合形成螯合物,作为钾、镁等金属离子的载体,有助于这些离子进入细胞内,增加细胞内的钾、镁离子浓度。镁离子在心肌细胞中充当钠-钾三磷酸腺苷酶的辅酶,缺乏镁会影响钠钾泵的功能,可能导致心肌细胞内钙离子浓度升高,进而引起细胞损伤、萎缩或线粒体损伤,从而导致多种病变,增加心肌细胞对缺血的敏感度,进而提高发生冠心病和猝死的风险。L-天门冬氨酸镁不仅是一种富含营养的食品添加剂和高效的医药保健品,还可作为创新的饲料添加剂,显著改善猪肉质。L-天门冬氨酸镁的结构如下: 合成: 1. 方法一 以 L-天门冬氨酸和氧化镁为原料, 合成 L-天门冬氨酸镁, 利用正交设计实验获得了最佳反应条件 :反应温度T=70~75℃, 反应时间 t=2h, 反应液的 pH=8.0~8.5, 产品收率约为 92%。具体步骤如下: 用量简量取一定量的蒸馏水作为底水于 100mL的二口烧瓶中, 以 15.0g的L-天门冬氨酸为基准溶于其中, 水浴加热至低于所需控制温度的 10℃左右 。 (该反应是一个放热反应),分次交替加入计算量的氧化镁,同时开动磁力搅拌器进行搅拌,记下反应起始时间。在反应过程中调反应液的pH值为7.5~8.0左右,不能过大,否则因碱性太大而导致反应液无法变澄清。加料完毕,控制反应温度为所需温度并维持其基本不变,随着反应的进行,反应液逐渐澄清,反应体系的酸度逐渐降低,待反应液澄清后,PH值达到8.5~9.0左右。(若小于8.5,则L-天门冬氨酸镁晶体析出极少或不析出)。结束反应,并记下时间,趁热过滤,除去不溶性的物质,冷却静置至有大最晶体析出,固液分离,洗涤干燥,即制得-天门冬氨酸镁成品。 2. 方法二 以碳酸镁、氧化镁和氢氧化镁中的任意一种、 L-天门冬氨酸为原料,以温度为70~80℃的水为溶剂进行反应,反应结束后校正反应液的pH值至6.0-7.5,将反应液脱色过滤、浓缩至过饱和,得过饱和液,将过饱和液冷却;采用冷冻干燥和真空烘干的方法,直接将过饱和液制成L-天门冬氨酸镁成品。具体实验操作如下: ( 1)反应釜中加入水,配备电机搅拌,加热至温度75℃,维持搅拌,加入L-天门冬氨酸后,逐步加入碳酸镁,碳酸镁需缓慢加入,以防泡沫过多料液溅出;其中L-天门冬氨酸的质量为水质量的20%,L-天门冬氨酸与碳酸镁的摩尔比为:2:1。 待反应液澄清后,取少量反应液过滤去杂后测试 pH,并校正pH为7.0;将反应液脱色过滤,真空浓缩至过饱和得过饱和液,将过饱和液搅拌并冷却至室温,此时物料极为粘稠,但无结晶析出。 ( 2)将过饱和液转至真空冷冻干燥机,在-35℃温度下预冷冻3h;然后在-20℃温度下冷冻干燥4h至物料完全结晶;真空冷冻干燥机保持在压力为4.5~6.5Pa的真空条件下; ( 3)经冷冻干燥后结晶析出的物料转移至高温真空烘箱,在55℃,真空度为-0.08~-0.09MPa条件下,维持7h得成品,取样测定水份,水分合格后可以出料、装袋、密封。 参考: [1] 王永秋,何晓玲,杨倩. L-天门冬氨酸镁的制备研究[J]. 化学工程师,2002(6):14-16. DOI:10.3969/j.issn.1002-1124.2002.06.007. [2] 宜兴市前成生物有限公司. 一种制备L-天门冬氨酸镁的方法. 2013-01-16. [3] 吉源(淮北)食品科技有限公司. 一种基于L-天门冬氨酸镁生产用的干燥设备. 2021-04-30. ...
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引言: 当涉及到药物治疗时,了解药物的用途至关重要。氯尼达明( Lonidamine)作为一种药物,具有特定的应用领域和治疗目的。如果您对氯尼达明的用途有疑问,最佳的做法是咨询医生或专业医疗保健提供者。他们可以根据您的具体情况和需求,为您提供准确的信息和建议,帮助您更好地了解氯尼达明这种药物的用途及其在治疗中的作用。 简介: 氯尼达明(LND )是一种吲唑类衍生物,最初是由意大利 Aigelini 公司在 1976 年开发的,以商品名 Doridamina 作为杀精剂的意大利上市销售的,并发现其作用原理与它对细胞能量代谢的作用有关,经过一系列的研究后发现其是一种不同于传统抗肿瘤药的肿瘤热敏药且对多种癌症有抑制作用,包括头颈癌、肺癌、乳癌、前列腺癌和慢性淋巴细胞白血病等。2005年,氯尼达明被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于前列腺癌治疗的I期临床研究,近些年的文献资料显示,对氯尼达明的研究主要集中在它与其他抗癌药物的联合使用方面。氯尼达明既可单独使用,又可与其他抗癌药物联合使用,还可与放疗和其他治疗手段一起联合使用,效果都显著增加。 1. 氯尼达明 这种药物的用途是什么? 氯尼达明是吲唑 -3-羧酸的衍生物,长期以来人们已知它能够抑制癌细胞的有氧糖酵解。它似乎能够增强正常细胞的有氧糖酵解,但会抑制癌细胞的糖酵解。这很可能是通过抑制线粒体结合的己糖激酶实现的。后来对艾氏腹水肿瘤细胞的研究表明,氯尼达明能够抑制呼吸和糖酵解,从而导致细胞 ATP 减少。氯尼达明与其他抗癌药物联合用于治疗多种癌症的临床试验已经开始。这是因为它已被证实能够抑制癌细胞的能量代谢,并增强抗癌药物的活性。氯尼达明已与放射疗法和替莫唑胺联合用于治疗脑肿瘤。一项体外研究表明,替莫唑胺和氯尼达明的组合在临床可达到的低血浆浓度下可以抑制肿瘤生长,而氯尼达明可以降低脑肿瘤放射增敏所需的替莫唑胺剂量。氯尼达明的衍生物加门达唑正在作为可能的男性避孕药进行测试。 2. 氯尼达明与癌症 目前, LND 已被用于治疗非小细胞肺癌 (NSCLC)、乳腺癌、结肠癌、星形细胞瘤、鳞状细胞癌、人胶质瘤等。 LND的衍生物adjudin (ADD)的研究也值得关注。同样,ADD最初也被用作一种抗精子发生剂。直到2013年,谢等人才首次确定ADD也具有抗癌特性,并揭示了其作为化疗药物的潜在临床应用。在这项研究中,ADD被证明对至少15种癌细胞系有效。当与其他化疗药物联合使用时,ADD也显示出强大的协同抗癌作用。 2.1 抗癌机制 LND介导的抗肿瘤活性的潜在机制如下图: ( 1)LND分别通过抑制质子连接的单羧酸转运蛋白(MCT)和线粒体丙酮酸载体(MPC)来抑制乳酸输出和丙酮酸向线粒体的摄取。(2)LND 通过干扰泛醌还原来抑制复合物 I 和 II,导致 ATP 耗竭和 ROS 产生。(3)LND影响线粒体通透性过渡(PT)孔,线粒体通透性转变(PT)孔受Bcl-2家族成员的控制。(4)LND通过抑制己糖激酶II(HK-II)来抑制糖酵解,从而降低NADPH和谷胱甘肽(GSH)的水平,部分原因是抑制磷酸戊糖途径(PPP)通量。 2.2 联合治疗 癌症的复杂生物学特性使得获得对大多数癌症具有令人满意治疗效果的单一功能药物极其困难。联合治疗,其中两种或两种以上具有不同机制的药物一起使用,可以降低耐药性并有效杀死癌细胞,这可能是有希望的。以下部分概述了 LND 与几种抗癌药物的联合作用。针对不同类型的化疗药物,还分析和讨论了LND改善细胞杀伤的协同机制。 3. 氯尼达明的益处和优势 ( 1) 增强化疗和放疗 LND没有传统化疗药物常见的副作用,如脱发、骨髓抑制。此外,LND对各种肿瘤具有选择性活性,与其他化疗药物联合使用时其毒副作用不会重叠。因此,LND 常被用作化学增敏剂,通过破坏与化疗或放射抗性相关的能量代谢来增强化疗药物的抗肿瘤作用。 研究表明,它可以增强化疗和放疗的效果。例如,一项将氯尼达明与化疗药物甲氨蝶呤、阿霉素、环磷酰胺 (MACC) 相结合的临床试验表明,与单独使用 MACC 相比,氯尼达明的完全缓解率更高。 ( 2) 针对耐药性癌细胞 氯尼达明似乎可以针对耐药癌细胞,这是癌症治疗的一个主要障碍。研究表明,它可以克服耐药机制,使癌细胞更容易受到既定疗法的影响。一项研究表明,氯尼达明通过靶向线粒体复合物 II(细胞能量生产机制的关键组成部分)逆转了骨肉瘤细胞对阿霉素的耐药性,为已经用尽治疗方案的患者带来希望。 4. 氯尼达明的副作用是什么? 在口服 LND 的 II 期研究中,最常见的副作用是肌痛、虚弱和嗜睡,还观察到睾丸疼痛。肌痛表现出剂量限制性毒性,发生在剂量为 300-400 mg/m 2时。静脉给药时剂量超过 400 mg/m 2时观察到严重呕吐以及急性肝脏和胰腺毒性的迹象。但是,如果接受口服 LND,将面临生物利用度差的问题。 新型抗癌剂氯尼达明最近因其独特和不寻常的作用机制(即干扰肿瘤细胞的能量代谢,形态上表现为 “凝聚线粒体”的出现)而被重新用于治疗各种实体肿瘤。第一代试验实际上已经证明了治疗活性和不寻常的毒性特征。氯尼达明没有抗增殖剂引起的常规副作用(即骨髓抑制、口腔炎、膀胱炎、脱发、肾毒性、肝毒性和心脏毒性)。即使在长期治疗期间也没有记录到严重或危及生命的不良反应。单独使用氯尼达明(每日剂量在 300 至 900 毫克之间)会引起以下副作用:肌痛、睾丸疼痛、乏力、耳毒性、恶心和呕吐、胃痛和嗜睡。还报告了感觉过敏和畏光。与放射疗法联合使用(口服每日剂量在 300 至 450 毫克之间)时,氯尼达明耐受性良好,且未报告任何额外毒性的证据。与细胞毒性药物联合使用时,未观察到增强的毒性。特别是,骨髓抑制和其他常规非血液学不良反应从未高于单独化疗的预期。当与高温同时使用时,氯尼达明的毒性和耐受性也是如此。从使用这种新药物治疗的大量癌症患者中收集的数据表明,无论是单独使用还是与其他有效的抗癌治疗联合使用,氯尼达明都是一种安全的药物。 氯尼达明的禁忌症包括已存在的肝病、严重的肾功能不全以及对该药物有过敏反应史。由于可能存在对胎儿或婴儿的风险,孕妇和哺乳期妇女不建议使用氯尼达明。在决定是否使用氯尼达明时,应该先咨询医疗保健提供者,综合考虑患者的整体健康状况和具体医疗情况。 5. 控制副作用 在开始使用氯尼达明治疗之前,医疗保健提供者应进行全面的药物相互作用检查。这包括评估患者当前正在使用的所有药物、补充剂,甚至非处方药物,以确定是否存在任何潜在的相互作用。建议患者在接受氯尼达明治疗期间,及时告知医疗团队任何新增的药物使用情况,以确保持续的安全性和有效性。 氯尼达明的给药方案仍在临床试验中不断优化。目标是找到一种平衡,既能最大限度地提高治疗效果,又能最大限度地减少潜在的副作用。通常,医生会从较低剂量开始治疗,然后根据患者的耐受性和治疗反应逐步调整剂量。密切监测是确保药物按预期发挥作用并根据需要调整剂量的关键步骤。 参考: [1]https://encyclopedia.pub/entry/3106 [2]https://europepmc.org/article/med/12730701 [3]https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/lonidamine [4]https://clinicaltrials.gov/study/NCT01306032 [5]https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0021925820362384 [6]https://pubs.rsc.org/en/content/articlehtml/2023/tb/d2tb02728c [7]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7696079/ [8]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2031192/ [9]https://en.wikipedia.org/wiki/Lonidamine [10]https://www.drugs.com/ ...
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引言: 叶酸作为一种重要的水溶性维生素,被广泛认知其在促进整体健康中的作用,特别是在胎儿发育过程中的重要性。然而,除了其在孕期的关键作用外,越来越多的研究也开始关注叶酸在头发健康中的潜在益处。叶酸对细胞生长和修复具有关键作用,这可能对头发的生长和保持健康有积极影响。本文将探讨叶酸如何影响头发的生长、密度和整体健康,以及如何在日常护理中利用叶酸以促进头发的美观和健康。 简介: 叶酸和叶酸盐都是维生素 B9 的形式。虽然它们的名称经常互换使用,但“叶酸盐”和“叶酸”确实存在关键差异。叶酸盐是一个总称,指的是一系列不同的 B9 维生素,而叶酸是 B9 的合成形式,用于补充剂和人工强化食品。 维生素 B9在人体关键的生理过程中扮演至关重要的角色,包括细胞的健康生产、细胞分裂以及DNA的合成。人体无法自行合成叶酸,但这种维生素存在于许多食物中,也可以通过叶酸(叶酸的合成形式)补充来获取。由于叶酸对胎儿的健康发育至关重要,建议孕妇在怀孕的前12周内开始服用叶酸补充剂。这些补充剂有助于预防胎儿出现由神经管缺陷引起的重大先天缺陷。 1. 如果我在洗发水中添加叶酸会发生什么? 头发护理产品通常包括洗发水、护发素和发油等基本产品,其中不乏含有叶酸成分。作为护发领域中被低估的重要营养素之一,叶酸不仅因其在孕期胎儿发育中的关键作用而为人所知,对头发健康生长也至关重要。作为 B族维生素之一,叶酸对于红细胞的生成至关重要,而红细胞则负责将营养物质和氧气输送到头皮和毛囊。叶酸有助于促进细胞的健康生长,从而增加头发的体积,减少脱发,并改善头皮的整体健康状况。它不仅支持头发的健康生长,还有助于对抗环境造成的损害。 无论您是希望增强现有的头发健康,还是想要头发更长更浓密,将叶酸纳入到您的头发护理日常中都是实现这些目标的有效方式。 2. 叶酸对头发的好处 叶酸对头发有用,因其促进角蛋白生成,而角蛋白是构成头发结构的主要蛋白质之一。叶酸缺乏可能导致头发稀疏和脱发,因此在生发产品中常作为关键成分之一存在。生发片通常还含有其他成分,如生物素,对促进头发健康也有积极作用。此外,叶酸还能够减缓头发过早变白的速度。通过在日常护发中使用叶酸补充剂,并进行适当的护理,有助于保持头发的强壮和健康。 2.1 叶酸治疗脱发 脱发对许多人来说是一种令人沮丧的经历。造成脱发的原因多种多样,包括荷尔蒙变化、遗传因素、疾病和衰老等。虽然脱发可能影响任何人,但男性更容易受到影响。研究表明,叶酸摄入不足可能与脱发相关。这是因为叶酸在细胞分裂和维持细胞功能中起着关键作用。如果体内缺乏足够的叶酸,就会影响身体的正常功能和维持。 为了深入探讨叶酸与头发生长之间的关系,科研人员进行了多项研究。迄今为止,大多数证据并未显示叶酸与头发生长存在显著关联。一项研究表明,脱发患者和健康对照组在血清叶酸水平上并没有显著差异。然而,另一项研究则发现约有 30%的脱发患者的血清叶酸水平较高。 2014年,一项发表在《皮肤病学杂志》上的土耳其研究探讨了叶酸水平、MTHFR基因突变与脱发之间的关联。研究纳入68名男性脱发患者和34名健康对照组。研究结果发现,脱发患者组的红细胞叶酸浓度显著低于对照组。此外,基因检测显示,脱发患者组携带MTHFR基因突变的比例明显高于对照组。MTHFR基因负责调节叶酸代谢,影响叶酸在体内发挥作用。expand_more携带MTHFR基因突变的人群,将叶酸转化为活性形式MTHF叶酸的能力较弱,进而导致叶酸水平降低。 2.2 叶酸 帮助脆弱的头发 叶酸保持细胞健康并产生新细胞有助于长出更强壮、更健康的头发。 叶酸有助于身体产生新细胞并保持现有细胞的健康,包括头发、指甲和皮肤中的细胞。简而言之,叶酸可能有助于刺激头发生长。除此之外,叶酸还能帮助红细胞保持健康。叶酸是一种水溶性维生素 B,有助于制造健康的红细胞。进一步解释一下,叶酸有助于制造健康的红细胞,而红细胞负责将氧气输送到全身各处,包括头皮。充足的氧气供应可以为毛囊提供必要的营养和能量,促进头发生长。叶酸参与角蛋白的合成,而角蛋白是头发的主要成分。充足的叶酸摄入可以使头发更加强韧,不易断裂。 叶酸缺乏与头发稀疏有关。叶酸在制造新细胞方面也起着关键作用,可以促进头发生长并增加头发体积。当你拥有浓密健康的头发时,你的头发自然会柔软、有弹性、有光泽。 3. 如何使用叶酸护发 ( 1) 服用叶酸补充剂 : 咨询医疗保健专业人员以确定适合您的叶酸补充剂剂量至关重要。他们会根据您的年龄、健康状况和饮食习惯进行评估。 ( 2) 均衡饮食,富含叶酸 : 将富含叶酸的食物纳入您的日常饮食是确保摄入足够叶酸的有效方法。以下是一些叶酸含量丰富的食物: 绿叶蔬菜:菠菜、羽衣甘蓝、芦笋、西兰花等 豆类:扁豆、鹰嘴豆、黑豆、芸豆等 柑橘类水果:橙子、柚子、柠檬等 强化谷物:许多早餐麦片和面包都添加了叶酸 鸡蛋 坚果和种子:杏仁、核桃、葵花籽、芝麻等 ( 3) 使用含有叶酸的护发产品 : 一些洗发水、护发素和发油等护发产品中含有叶酸成分。这些产品可以帮助滋养头发,促进头发生长。 ( 4) 使用富含叶酸的油 : 蓖麻油、椰子油和橄榄油等油类含有叶酸。将这些油按摩头皮可以帮助滋养头发,促进头发生长。 重要提示 :虽然叶酸对头发健康有益,但它不能替代解决影响头发生长的潜在问题,例如激素失衡、营养不良或某些疾病。保持健康的生活方式,包括均衡饮食、控制压力和充足睡眠,对头发健康也至关重要。如果您对头发生长有任何疑虑,请咨询医疗保健专业人员以获得个性化的建议和治疗方案。 参考: [1]https://neofollics.com/blogs/articles/the-power-of-folic-acid-for-healthy-hair-growth [2] https://natalist.com/blogs/learn/does-folic-acid-help-with-hair-loss [3]https://vegamour.com/blogs/blog/ [4]https://skinkraft.com/blogs/articles/folic-acid-for-hair-growth [5]https://traya.health/blogs/hair-care/what-is-folic-acid-how-it-promotes-hair-growth [6]Almohanna H M, Ahmed A A, Tsatalis J P, et al. The role of vitamins and minerals in hair loss: a review[J]. Dermatology and therapy, 2019, 9(1): 51-70. [7]https://www.healthline.com/health/folic-acid-for-hair [8]https://en.wikipedia.org/wiki/Hair ...
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卡利普多具有一定的毒性,因此进行卡利普多滥用检测的相关试剂及其产品的开发非常重要。 简介:卡利普多 (Carisoprodol)是一种肌肉松弛剂类药物,主要用于治疗慢性背痛。卡利普多是一种临床处方药。在人体中卡利普多由CYP2C19酶通过N-脱烷基作用(N?dealkylation)转化为其活性代谢物氨甲丙二酯(眠尔通,安宁,meprobamate)。卡利普多代谢为其活性代谢物氨甲丙二酯的速度与CYP2C19酶多态性有关。CYP2C19基因多态性能影响卡利普多的药代动力学。 卡利普多的分子式: C12H24N2O4,分子量:260.33,其分子结构如式: 目前对卡利普多滥用的报道较为少见,但仍需引起注意,尤其是对那些有物质依赖倾向的患者。尽管卡利普多在治疗背痛和活化患者方面被证明很有效,但其被滥用的潜力和其过量服用的毒副作用却也招致很多批评。卡利普多常见的副作用包括头晕、嗜睡、恶心和心理损伤。虽然仅由 carisoprodol导致的死亡并不常见,但carisoprodol致中毒的数量和严重程度的迅速上升令人担忧。因此进行卡利普多滥用检测的相关试剂及其产品的开发就成为需要。 卡利普多人工抗原: 凌世生等人报道了一种卡利普多人工抗原,其结构通式如下: 通过琥珀酸酐在卡利普多 N上衍生出羧基,通过羧基与蛋白质偶联得到卡利普多及其衍生物检测抗原。其反应式如下: 抗原制备步骤如下: 1. 中间产物的制备 取卡利普多 100mg(mw=260,1eq,0.38mmol)于50ml的圆底烧瓶中,加入5ml(mw=79;1.62mmol)吡啶。搅拌均匀后,加入丁二酸酐42.3mg(mw=100,1.2eq,0.423mmol)。在110℃下,搅拌反应16小时。反应结束后,用TLC检测,爬板展开剂的比例为DCM:MeOH=10:1,原料点无紫外,碘熏有黄色点,产物有紫外点Rf=0.8。后处理:将反应液通过水浴55℃减压将溶剂旋蒸拉干后,残留液加入20毫升DCM溶解,水洗有机相三次,每次20毫升,分液后再用20毫升饱和氯化钠洗有机相一次,分离出有机相,有机相再用无水硫酸钠干燥,45℃蒸干有机相溶剂得108mg。粗品经过过柱纯化得100mg产物A。过柱的淋洗剂比例为PE:EA=2:1;收率为72.5%。 13CNMR(DMSO)δ:157.3,70.6,28.5,70.9,157.2,42.8,23.6,23.6,17.4,35.4,17.6,14.6,175.7,28.5,31.2,177.0; 2. 中间产物偶联载体蛋白 ( 1) 取 100mg产物A溶于2ml DMF,浓度为50mg/ml。配置10mg/ml的PBS-BSA蛋白; ( 2) 在 2ml×50mg/ml产物A中加入67mg EDC,41.4mg NHS,得产物B,室温搅拌8小时; ( 3) 取 1步的PBS-BSA蛋白溶液20ml,然后滴入产物B,室温反应16小时得到终产物卡利普多抗原,用PBS透析3天,测得浓度为6.5mg/ml。 参考文献: [1] 杭州安旭生物科技股份有限公司. 一种卡利普多抗原的合成方法及其应用. 2020-11-10. [2] 杭州傲锐生物医药科技有限公司. 一种卡利普多人工抗原及其多抗和应用. 2020-12-29. ...
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3- 巯丙基三乙氧基硅烷是一种重要的化合物,其合成方法备受关注。本文将介绍 3- 巯丙基三乙氧基硅烷的合成方法,以供相关研究人员参考。 背景:目前 , 国内 3- 巯丙基三乙氧基硅烷的生产方法主要有两种工艺。一种工艺是:利用烘烤干燥后的硫脲与 3- 氯丙基三乙氧基硅烷在催化剂作用下升温搅拌反应生成脒基盐中间体 , 此中间体再与氨反应生成胍盐和 3- 巯丙基三乙氧基硅烷产品。接着过滤分离胍盐 , 滤液通过减压蒸馏得到 3- 巯丙基三乙氧基硅烷产品。 另一种工艺是 :将硫化氢气体通入乙醇钠的乙醇溶液反应生成硫氢化钠的乙醇溶液 , 再加入 3- 氯丙基三乙氧基硅烷 , 反应生成氯化钠和 3- 巯丙基三乙氧基硅烷 , 过滤氯化钠、滤液通过蒸馏即得 3- 巯丙基三乙氧基硅烷产品。上述两种生产方式主要的缺点是:前一种工艺产生副产物胍盐的量比较大、胍盐和产品臭味大 , 对环境的污染较大 ; 后一种工艺中使用的硫化氢气体为一种剧毒的气体 , 其生产安全风险高、安全隐患大。 合成改进: 以γ - 氯丙基三乙氧基硅烷和硫氢化钠为原料 , 采用相转移催化法可合成 γ- 巯丙基三乙氧基硅烷。最佳工艺条件为 :γ- 氯丙基三乙氧基硅烷与 35% 硫氢化钠溶液质量比为 1∶0.85, 反应温度 65℃, 反应压力 0.05MPa, 反应时间 9.0h, 在该条件下产物收率达 95.2% ,产物纯度可达 99.5% 以上。 ( 1 )合成原理: 以硫氢化钠、γ - 氯丙基三乙氧基硅烷为原料合成 γ- 巯丙基三乙氧基硅烷。该反应属于亲核取代反应 , 由于两种原料互不相容分为有机相和水相 , 因此采用加入季铵盐类相转移催化剂 , 可以与水相中的离子结合 , 并利用相转移催化剂对有机物的亲和性 , 将水相中的反应物转移到有机相中 , 促使反应发生并加快反应进程。相转移催化反应原理如下所示 : ( 2 )实验步骤: 将硫氢化钠用软化水溶解 , 过滤后加入反应釜中 , 加入 pH 调节剂 , 开启搅拌并加热升温 , 加入相转移催化剂和水解抑制剂。开启真空泵 , 调节并控制真空度、反应温度、搅拌速率 , 向反应釜中滴加 γ- 氯丙基三乙氧基硅烷 , 取溶液用气相色谱仪测定反应液中 γ- 氯丙基三乙氧基硅烷质量分数小于 0.5% 时 , 停止加热。将反应液冷却降温 , 用真空抽入分离罐 , 静置 , 分去水相。将有机相用活性炭脱色后抽入蒸馏釜 , 采用减压蒸馏分离产品 , 收集真空度 0.099 MPa 以上 ,78~80℃ 馏分为合格产品 , 其余馏分用于下一次蒸馏。 利用γ - 氯丙基三乙氧基硅烷和硫氢化钠合成 γ- 巯丙基三乙氧基硅烷,采用十二烷基二甲基苄基氯化铵和四甲基氯化铵作为相转移催化剂。在反应系统中添加磷酸二氢钠和三羟甲基氨基甲烷作为 pH 调节剂,以及季戊四醇作为水解抑制剂,以抑制副反应的发生,提高反应效果。相比其他合成方法,此法能够降低反应温度,节约生产成本,并提高产品的纯度、原料的转化率和产品的收率。 参考文献: [1]杨荣华 , 郭学阳 , 葛燕青等 . 相转移催化法合成 γ- 巯丙基三乙氧基硅烷 [J]. 精细石油化工 , 2016, 33 (05): 65-69. [2]王灿 , 一种 3- 巯丙基三乙氧基硅烷偶联剂的制备方法 . 湖北省 , 荆州市江汉精细化工有限公司 , 2015-12-09. ...
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5-氟-2-甲基苄氯是一种常用的医药合成中间体。当接触到5-氟-2-甲基苄氯时,应采取相应的应急措施。如果吸入,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,请脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,应就医;如果眼睛接触,请分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,请立即漱口,禁止催吐,并应立即就医。 制备过程 制备5-氟-2-甲基苄氯的步骤如下: 第一步:制备2-甲基-5-氟苯甲醛。在一个烧瓶中加入Mg屑和乙醚,然后加入4-氟-2-碘甲苯。回流1.5小时后,加入原甲酸三乙酯,继续回流6小时。去除乙醚后,用乙醚萃取水层,然后用硫酸镁干燥并蒸馏得到2-甲基-5-氟苯甲醛。 第二步:制备2-甲基-5-氟苯基醇。在一个三颈烧瓶中加入氢化铝的乙醚溶液和2-甲基-5-氟苯甲醛,回流3小时后,加入饱和氯化钠溶液使其分解过量的氢化铝锂。过滤溶液后,蒸馏得到2-甲基-5-氟苄醇。 第三步:制备5-氟-2-甲基苄氯。将无水氢氯化物气体直接加至2-甲基-5-氟苄醇中,经过一定时间后,用氯化钙干燥蒸馏,得到2-甲基-5-氟苄基氯。 主要参考资料 [1] Nuclear Magnetic Resonance Studies of l9F-l0F Spin-Spin Coupling. 1 Substituted 4,5-Difluoro-8-methylphenanthrenes ...
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1-(2,3-二甲基苯基)哌啶是一种常用的医药合成中间体。如果不慎吸入该物质,请将患者移到新鲜空气处。如果皮肤接触,应立即脱去污染的衣着,并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。如果不适感持续存在,请就医。如果眼睛接触到该物质,应立即分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医。如果不小心食入该物质,请立即漱口,但不要催吐,并立即就医。 制备步骤 制备1-(2,3-二甲基苯基)哌啶的过程可以分为以下几步: (1)制备双(2-氯乙基)胺盐酸盐 将氯化亚砜(128mL,1.76mol)加入80mL氯仿中,搅拌,然后缓缓滴加68mL氯仿稀释的二乙醇胺(40mL,0.417mol)。滴加完毕后,在室温下反应2-5小时,然后缓慢升温至70℃,回流0.5-1小时。反应结束后,冷却并抽滤,然后用二氯甲烷洗涤滤饼两次,干燥,得到白色固体66g,收率89%,熔点为214-215℃。 (2)制备1-苯基哌嗪盐酸盐 将化合物5(30g,0.168mol)加入150mL正丁醇中,搅拌,然后缓缓滴加用10mL正丁醇稀释的2,3-二甲基苯胺(14.25g,0.153mol)。滴加完毕后,回流反应30小时,然后加入碳酸钾(23g,0.168mol),继续回流40小时。趁热过滤,得到深红色母液,冷却后析晶,过滤,用少量正丁醇洗涤滤饼两次,干燥,最后得到白色(微红)固体21.59g,收率71%。 (3)制备1-苯基哌嗪 将化合物7(26.0g,0.115mol)溶于250mL水中,用40%氢氧化钠溶液调节pH至12左右,然后用乙酸乙酯进行萃取(2×200mL)。再用水和饱和食盐水分别洗涤一次,有机相用无水硫酸钠干燥过夜,过滤,减压浓缩得到浅黄色油状物1-(2,3-二甲基苯基)哌啶20.8g,收率95%。 主要参考资料 [1]CN201510817940.4六氢吡嗪并喹啉类D3受体配体及其制备方法和用途 ...
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硝苯地平是一种钙拮抗剂,可用于降压。它可以选择性地抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内库释放,而不改变血浆钙离子浓度。硝苯地平是一种通用药物,被列入世界卫生组织的基本药物标准清单,是基本卫生系统所需的重要药物之一。 制备方法 制备硝苯地平的通用步骤如下: 将二氢吡啶(1.20mmol)的乙酸(4mL)悬浮液中加入0.1mL三(联吡啶)钌(II)六氟磷酸盐(2mg/mL,乙腈)。然后,在15℃浴中用3W蓝色LED光照射混合物,直到TLC显示反应完全。接下来,将溶液用水(20mL)稀释并用MTBE(20mL *3)进行萃取。将合并的有机相用饱和碳酸氢钠水溶液(10mL *2)和盐水(10mL)洗涤。最后,将有机相浓缩干燥并进行柱层析得到硝苯地平产物。 主要参考资料 [1] Z. Lu et al. Photoinduced Aromatization of Dihydropyridines. Synthesis 2016, 48, 4221–4227 [2] CN201811305346.7 一种硝苯地平片及其制备方法 ...
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背景及概述 [1] 2,3-二甲基环己醇是一种常用的医药合成中间体,尤其在乳胶漆的制备中具有重要作用。当接触到2,3-二甲基环己醇时,应采取相应的应急措施,如将患者移到新鲜空气处、用肥皂水和清水冲洗皮肤、用流动清水或生理盐水冲洗眼睛,并立即就医。 制备 [1-3] 2,3-二甲基环己醇的应用举例如下: 1)制备一种环保乳胶漆,该乳胶漆由白乳胶、硅藻土、钛白粉、去离子水、丁二烯树脂成膜剂、2,3-二甲基环己醇、胆甾醇油酸酯、乙酸叔丁酯、邻硝基联苯和乙酰丙酮等原料制成。相比现有产品,该乳胶漆具有耐水、耐碱性好、渗透力强、附着力强以及遮挡墙体裂纹的特点。 2)制备一种环保乳胶漆,该乳胶漆由白乳胶、硅藻土、钛白粉、2,2'-硫代二乙硫醇、丁二烯树脂成膜剂、2,3-二甲基环己醇、3-酮戊二酸二乙酯、乙酸叔丁酯、邻硝基联苯和二乙酰丙酮铜等原料制成。相比现有产品,该乳胶漆具有耐水、耐碱性好、渗透力强、附着力强以及遮挡墙体裂纹的特点。 3)制备一种环保乳胶漆,该乳胶漆由白乳胶、硅藻土、钛白粉、去离子水、丁二烯树脂成膜剂、2,3-二甲基环己醇、油酸胆甾醇酯、乙酸叔丁酯、邻硝基联苯和二乙酰丙酮铜等原料制成。相比现有产品,该乳胶漆具有耐水、耐碱性好、渗透力强、附着力强以及遮挡墙体裂纹的特点。 主要参考资料 [1] CN201511015550.1一种改进的环保乳胶漆及其制备方法 [2] CN201510708975.4一种环保乳胶漆 [3] CN201410847518.9一种改进的环保乳胶 ...
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在进行这个实验之前,充分的准备是非常重要的,因为一不小心就可能没有任何产物。 实验目的与要求 1. 了解醇制卤代烃的原理和方法。 2. 掌握回流及有害气体吸收装置的安装和操作。 3. 巩固分液漏斗的使用、液体化合物的干燥、蒸馏等基本操作。 4. 掌握阿贝折光仪的操作方法。 实验原理 反应机理需要强酸性条件。醇与卤化氢发生卤化反应,这是一个亲核取代反应,但羟基的离去能力很差,因此需要将其质子化,转化为更易离去的基团来促进反应。 浓硫酸的作用 浓硫酸在实验中起到以下作用:1)生产HBr;2)吸收反应产生的水,使反应进行;3) 将羟基质子化,催化反应;4) 将生成的水质子化,防止生成的水与卤代烷发生逆反应生成醇。 实验试剂 在实验中需要使用特定的试剂,具体内容请参考实验指导书。 实验装置 在实验中需要使用回流及尾气吸收装置、废气吸收装置、蒸馏装置和提取装置等设备。 操作流程 在进行实验时,需要注意以下事项:1、进料顺序不可颠倒;投料后,必须搅拌均匀。2、用加料漏斗加入固体原料,保证圆底烧瓶口清洁,设备研磨口连接必须严密,不得漏气。3、反应过程中要保持回流顺畅,防止吸收废气的风道倒吸。4、洗涤粗品时,注意正确判断产品的上下层关系。5、干燥剂用量要合理,时间要充分。6、最终蒸馏所需要的设备需提前干燥,待用。使用分液漏斗时,最好将所有分离出来的液层保留到实验结束,这样如果发现取错了有机层,仍然可以及时补救。 ...
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氢氧化钡是一种无机化合物,化学式为Ba(OH)2。它具有强碱性,可溶于水生成氢氧化钡溶液。氢氧化钡的分子量为189.34 g/mol,密度为3.74 g/cm3,熔点为780°C。它形成的结晶通常呈白色,但在空气中暴露时会吸收二氧化碳而转变为碱式碳酸钡。 氢氧化钡的用途 氢氧化钡在工业和实验室中有多种应用。 作为碱剂:由于氢氧化钡是一种强碱,因此常用于调节溶液的酸碱度。 沉淀反应:氢氧化钡可与一些金属离子反应生成相应的沉淀物,例如氢氧化钡与硫酸铵反应可得到硫酸钡沉淀。 纺织品和造纸工业:氢氧化钡溶液可用作处理纤维素原材料的碱性溶液,用于纺织品染色和造纸工艺。 制备其他化合物:氢氧化钡可用作制备其他钡化合物的原料,如碱式碳酸钡、硫酸钡等。 氢氧化钡的安全注意事项 由于氢氧化钡属于强碱性物质,使用时需注意以下安全事项: 避免与皮肤和眼睛接触:氢氧化钡溶液具有刺激性,接触皮肤或眼睛可能导致烧伤。使用时应戴上适当的防护装备,并在操作结束后彻底清洗受污染的部位。 防止吸入和摄入:避免吸入氢氧化钡的粉尘或溶液蒸气,也不要将其误食。若不慎吸入或摄入,请立即清洗口腔和鼻腔,并尽快就医。 储存注意事项:氢氧化钡应存放在干燥、通风良好的地方,远离火源和易燃物质。避免与酸类或氧化剂混合存放,以免发生剧烈反应。 废弃物处理:将废弃的氢氧化钡溶液交给专业机构进行处理,不要将其随意倒入下水道或环境中。 总之,氢氧化钡在适当的条件下具有广泛的应用,但操作时必须遵守安全规定,防止对人体和环境造成伤害。在使用氢氧化钡之前,建议详细阅读相关安全资料,并采取必要的防护措施。 ...
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二氯乙酸甲酯(Methyl 2,2-Dichloroacetate)是一种有机化合物,其化学式为C3H4Cl2O2,分子量为143.96。它具有较高的溶解度和挥发性,常用于有机合成和药物制造中。 二氯乙酸甲酯是一种无色透明液体,具有刺激性气味。它的沸点为124-125摄氏度,密度为1.417 g/cm3。二氯乙酸甲酯可溶于醇和醚类溶剂,对水溶解度较低。它是一种具有较高蒸汽压的挥发性化合物,当接触到空气时会迅速挥发。使用时应注意安全。 二氯乙酸甲酯一般通过二氯乙酸与甲醇反应合成。首先,将二氯乙酸溶解在乙腈或二甲基甲酰胺中,并冷却到低温。其后,缓慢加入甲醇,并同时滴加碱催化剂(如氧化钠)。反应进行中,应适当加热以提高反应速率。反应结束后,通过水洗去除杂质,再使用减压蒸馏得到纯净的二氯乙酸甲酯。 二氯乙酸甲酯具有广泛的应用领域。首先,它常用于有机合成中,作为亲电试剂参与酰化、酯化、酰胺化等反应。其次,它也可用作酸催化剂,催化生成α,β-不饱和酮。此外,二氯乙酸甲酯还可以作为酯基团的保护试剂,保护醇、羧酸等官能团。在农药制造和医药领域,它被用作中间体,用于合成农药和药物。使用时需注意安全,并遵守相关法规和规定。 综上所述,二氯乙酸甲酯是一种重要的有机化合物,具有广泛的应用领域。它在有机合成、农药制造和医药领域起到重要作用。随着科学技术的进步,人们对二氯乙酸甲酯的合成和应用还有更深入的研究,将为化学、农药和医药领域带来更多的发展机遇。 ...
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背景及概述 [1] 碳酸钬是一种稀土材料,可以通过碳酸氢铵沉淀法制备。近年来,随着稀土新材料在电子、化工、环保等相关领域中应用技术的发展,稀土材料在现代新兴绿色能源技术、高新环保技术和国防军工体系中发挥着重要作用。 碳酸钬的应用 [1-2] 报道一、 CN201210085640.8报道了一种制备醋酸钬晶体的方法。该方法包括以下步骤:将分析纯冰醋酸与去离子水按体积比1:0.5泵入反应釜中,搅拌均匀并加热至50℃;转动搅拌桨并将称量好的碳酸钬缓缓加入反应釜,碳酸钬加入量与醋酸的摩尔比为1:3.3;完全反应后,加热液料至110℃-125℃时停止加热,使反应釜内液料自然冷却结晶;当液料温度冷却至50℃以下,将液料排放到过滤箱中并滤去液体并离心脱;脱水后的反应物晾在无尘间自然蒸发即可。该方法利用稀土碳酸钬制作醋酸钬晶体,工艺流程简单,生产效率高,耗能低,降低生产成本,减少对环境的污染;同时,醋酸钬晶体产品纯度高,稀土总量高,晶体颗粒粗大,色泽纯正,提高了产品附加值。 报道二、 CN201710931741.5报道了一种吸热环保涂料及其制备方法。该吸热环保涂料由填料和成膜料混合而成,填料包括二氧化硅、氧化铝、氧化钛、氧化锆、氧化锌、氧化镁、碳化硅、氧化钇、三氧化二铬、高岭土、稀土材料和炭黑等原料。其中,稀土材料包括碳酸钬、硫酸铒、碳酸铥、碳酸镱和碳酸镥。成膜料为碳酸钾钠。该涂料具有涂层粘接牢固、节能效果明显的特点。 参考文献 [1] [中国发明] CN201210085640.8 醋酸钬晶体的制作方法 [2] CN201710931741.5一种吸热环保涂料及其制备方法 ...
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氘代DMSO,又称氘代二甲亚砜-d6,是一种将二甲亚砜中的氢原子替换为氘原子的化合物。在核磁共振波谱法中,氘代DMSO是一种常用的溶剂。 如何制备氘代DMSO 制备氘代DMSO的方法是通过加热DMSO的重水溶液,并使用碱催化剂(如氧化钙)。然而,这个反应并不能完全将DMSO转化为d6的产物,因此需要去除产生的水,并反复置换为重水,经过多次化学平衡后才能得到纯度较高的氘代DMSO。 氘代DMSO在核磁共振波谱中的应用 纯度较高的氘代DMSO在核磁共振波谱中不会显示任何峰,因此常被用作核磁共振溶剂。然而,市售的氘代DMSO通常不是100%纯度,因此在核磁共振氢谱中会出现2.54ppm的区域的五重峰,以及在核磁共振碳谱中39.52ppm的峰(在精细谱图中为七重裂分),这些峰表示存在未氘代的DMSO。 ...
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1,2,3-三氮唑是一个常见的结构,在有机化学和药物化学领域经常被使用。它具有一个美妙的反应名称——"点击化学反应",在金属催化下,炔基和叠氮可以与1,3-偶极环发生区域选择性好、反应速率快、不受水氧影响的反应。因此,1,2,3-三氮唑被广泛应用于连接各种功能分子片段。除了作为连接链,1,2,3-三氮唑还可以作为生物电子等排体在药物化学研究中发挥重要作用。 生物电子等排体是一个重要的药物化学概念,最早由Irving Langmuir在1919年提出。1,2,3-三氮唑作为生物电子等排体在活性化合物开发中有以下几个应用方面: 1. 作为酰胺键的等排体 1,4-二取代三氮唑在空间取向和酰胺键上具有相似性。三氮唑的C-4原子具有亲电性,C-H键上的氢具有氢键供体性质,而N-3的孤对电子可以扮演氢键受体的角色。因此,1,4-二取代三氮唑可以作为Z-trans-酰胺键的等排体。 2. 作为羧酸酯或羧酸的等排体 酯键在体内容易被酯酶代谢,因此在结构优化中需要考虑酯键的替代。1,2,3-三氮唑成功替代了一些羧酸酯的案例。虽然作为羧酸的等排体应用较少,但羟基取代的三氮唑替代羧酸的应用实例也存在。 3. 作为刚性结构的等排体 由于1,2,3-三氮唑具有平面刚性结构,可以替代一些刚性结构并起到构象限制作用。其中,最常见的应用是将三氮唑替代双键,以克服双键易分解异构化的缺点。 4. 作为杂环的等排体 1,2,3-三氮唑与其他五元杂环具有相似的杂环特性、环系体积、电子云分布和氢键供体/受体性质。因此,三氮唑可以替代其他杂环。 结语 完善结构缺陷、突破专利保护是药物化学工作者的重要任务。在寻找活性且易合成的结构、克服现有结构缺陷、突破专利保护范围时,不要忘记1,2,3-三氮唑这个简便易得且在结构优化中有广泛应用的结构。只有亲自使用过,才能真正体会它的好处! 参考文献 1. Bioisosteres in Medicinal Chemistry, First Edition. Edited by Nathan Brown. 2. The 1,2,3-triazolering as a bioisostere in medicinal chemistry. Drug Discov Today (2017), http://dx.doi.org/10.1016/j.drudis.2017.05.014 ...