脱甲氧基脱乙酰土槿皮乙酸的医药应用及制备方法？ ¹

脱甲氧基脱乙酰土槿皮乙酸是一种常用的医药合成中间体。它可以抑制人微血管内皮细胞的生长，从而阻止肿瘤组织内血管的形成。这种抑制作用可以减少肿瘤细胞所需的氧和养分供应，从而抑制肿瘤细胞的分裂和繁殖，最终导致肿瘤的萎缩和消失。

同时，脱甲氧基脱乙酰土槿皮乙酸还可以阻止肿瘤细胞通过新生血管侵入循环系统，从而预防肿瘤的转移。这使得它在癌症治疗中可以用作血管生长抑制剂，提高治疗效果。目前，市场上还没有针对这一靶标的药物。

制备方法

步骤1：制备PEX-4

在反应瓶中加入土槿皮乙酸和无水乙醇，滴加饱和的乙醇钠溶液，控制pH值。反应结束后，蒸发乙醇，提取酯层，得到PEX-4的粗品。

步骤2：制备脱甲氧基脱乙酰土槿皮乙酸

在装有PEX-4粗品的反应瓶中，加入乙酰氯，反应结束后，蒸发低沸物，提取酯层，经柱层析得到脱甲氧基脱乙酰土槿皮乙酸。

主要参考资料

[1]CN01126479.9土槿皮酸类衍生物及其制备方法和用途