2-四氢呋喃甲酸（tetrahydrofuran-2-carboxylic acid, 2-THFA）是一种重要的手性化合物，可以通过拆分得到(R)-2-THFA和(S)-2-THFA。其中，(R)-2-THFA是合成抗生素呋罗培南和超级流感药Xofluza的重要中间体，而(S)-2-THFA则是制备手性助剂(S)-乙酰四氢呋喃和头孢类抗生素中间体的原料，同时也是制备刺激荷尔蒙释放的激素LHRH的重要中间体。
拆分手性2-四氢呋喃甲酸的方法如下：
1. 在50mL二口反应瓶中加入(RS)-2-THFA和L-苯丙氨醇，加入乙酸乙酯和丙酮的混合溶剂，在适当温度下反应，得到非对映异构体盐。然后用乙酸乙酯进行重结晶，得到(S)-2-THFA。
2. 在250mL三口反应瓶中加入D-苯丙氨醇拆分剂和丙酮，搅拌溶解拆分剂后，加入乙酸乙酯和(R)-2-THFA，在适当温度下反应，得到非对映异构体盐。然后用丙酮进行重结晶，得到(R)-2-THFA。
手性2-四氢呋喃甲酸在医药领域有广泛的应用。例如，盐酸阿夫唑嗪是一种能与前列腺相关受体结合的药物，用于治疗良性前列腺增生。盐酸阿夫唑嗪的制备方法中，手性2-四氢呋喃甲酸是重要的原料之一。
以上是关于手性2-四氢呋喃甲酸的合成和应用的简要介绍。
[1] [中国发明] CN201910073798.5 一种光学纯2-四氢呋喃甲酸的制备工艺
[2] CN200410080024.9盐酸阿夫唑嗪的制备方法
1
