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5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮的制药应用是什么? 1

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5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮是一种浅黄色固体,常温常压下不溶于水。它是一种医药化学中间体,主要用于合成药物分子阿哌沙班。阿哌沙班是一种抗凝血剂,用于预防静脉血栓栓塞和房颤中风。

5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮的化学结构式

图1 5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮的化学结构式

5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮的性质

5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮的化学结构中含有硝基单元和吗啉基团,具有较强的化学反应活性和一定的化学稳定性。它可以在适当条件下被氢气还原,通常需要贵金属催化剂如铂、钯、铑等。为了保持其化学活性和稳定性,这种化合物在储存时需要保存在低温和干燥的环境中。

5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮在制药中的应用

5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮是阿哌沙班的关键合成中间体之一。通过一系列有机合成步骤,它可以转化为阿哌沙班的最终结构。阿哌沙班是一种用于预防静脉血栓栓塞和房颤中风的抗凝血剂。阿哌沙班已经在多个国家获得批准上市,并被纳入国家医保目录。

参考文献

[1] 张先龙.新型口服抗凝药物阿哌沙班[J].中华关节外科杂志(电子版), 2014, 000(004):96-98.

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