如何制备3-碘-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶? ¹

3-碘-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶是一种有机中间体，可用于制备具有激酶抑制活性的化合物。下面介绍了三种制备方法：

方法一

将1H-吡唑并[3，4-b]吡啶溶于1，4-二氧六环和氢氧化钠水溶液中，加入碘后反应。调节pH值并进行有机层萃取，经柱层析分离得到3-碘-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶。

方法二

将吡唑并[1,5-a]吡啶溶解于乙腈中，加入NIS后反应。蒸发溶剂并通过硅胶柱色谱纯化，得到3-碘-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶。

方法三

将1H-吡唑并[3，4-b]吡啶与碘和氢氧化钾在DMF溶液中反应，然后用硫代硫酸钠溶液萃取。经洗涤和干燥后，获得3-碘-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶。

参考文献

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[2] [中国发明] CN201680054037.X 双芳基衍生物和含有其的药物

[3] [中国发明,中国发明授权] CN200680030409.1 氮杂吲唑化合物及其使用方法【公开】/氮杂吲唑化合物及其制药用途【授权】