如何制备Fmoc-L-苯丙氨酸? ¹

Fmoc-L-苯丙氨酸是一种白色结晶粉末，广泛应用于合成甜味剂、手性药物中间体以及临床药物和化工原料的中间体。

为了制备Fmoc-L-苯丙氨酸，首先需要在0°C的二氯甲烷溶液中加入HCTU、胺反应物和DIEA。将反应混合物加热并搅拌12小时，然后用DCM稀释反应混合物并用NaHCO3水洗涤。接下来，通过闪光柱层析纯化反应产物。

在制备Fmoc-L-苯丙氨酸的过程中，还需要进行去保护/偶联步骤。首先将二肽反应物加入甲醇和钯/碳溶液中，在氢气气氛中搅拌反应1小时。然后用甲醇洗涤硅藻土并浓缩反应混合物。接下来，将Fmoc-AA1-OH或AA2-AA1-OH二肽和HCTU溶液加入含有游离胺的聚合物中，并加入DIEA进行反应。最后，通过重复去保护/偶联步骤，得到游离胺附着在载体上的肽。

最后，使用LiOH·H2O将肽从载体中分离，并通过半制备RP-HPLC纯化得到目标化合物Fmoc-L-苯丙氨酸。

如何安全储存和运输Fmoc-L-苯丙氨酸？

为了安全储存Fmoc-L-苯丙氨酸，必须将其存放在密封容器中，并放在阴凉、干燥的地方，远离非稳定剂。

在运输Fmoc-L-苯丙氨酸时，建议使用专用的运输车辆，如防静电和防震动的车辆。

参考文献

[1] Y. Huang, S. Hu, Y. Hou, Antioxidant pentapeptide with vascular endothelial cell protection function and its application in the preparation of antioxidant or antioxidant functional food or vascular endothelial cell protection drugs, South China University of Technology, Peop. Rep. China . 2022, p. 10pp.